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Avaliação On-Line 2 (AOL 2) - Questionário 10/10 1. Pergunta 1 /1 Durante o processo de interação entre o fármaco e o receptor, vários tipos de ligação podem estar envolvidos; dentre as listadas abaixo, aponte aquela que pode ser irreversível. Ocultar opções de resposta 1. Ligação iônica 2. Ligação de hidrogênio 3. Ligação de van der Walls 4. Ligação dipolo-dipolo 5. Ligação covalente Resposta correta 2. Pergunta 2 /1 Ao se deparar com um problema decorrente da resposta terapêutica de um fármaco pouco conhecido, um químico medicinal resolveu analisar a ‘atividade intrínseca desse composto e no decorrer do processo verificou que se tratava de um ‘agonista parcial’; seguramente, qual deve ter sido o resultado encontrado por ele? Ocultar opções de resposta 1. α = 1 2. α = 1,07 3. α = 0 4. α = 0,75 Resposta correta 5. α = 1,5 3. Pergunta 3 /1 Em pesquisa e descoberta de novos fármacos os critérios procedimentais precisam estar muito bem definidos em uma sequência racional de passos. Assinale abaixo, um dos pontos mais importantes a ser considerado Existem fármacos cujo arranjo espacial dos seus grupamentos funcionais influenciam diretamente na interação fármaco-receptor; como é denominado esse tipo de fármaco? Ocultar opções de resposta 1. Fitofármacos 2. Encontrar o composto condutor Resposta correta 3. Doenças inespecíficas 4. Bioeconomia 5. Ensaios aleatórios 4. Pergunta 4 /1 Embora não seja um programa muito sofisticado, o ISIS Draw vem sendo utilizado correntemente para fins de estudos e trabalhos em desenho de estruturas, uma vez que é uma ótima ferramenta para desenvolvimento de esquemáticos. Como em predição de fármacos é fundamental se conhecer a melhor conformação molecular, qual é a possibilidade mais importante que esse programa oferece para contribuir com a modelagem de estruturas? Ocultar opções de resposta 1. Exportação de estrutura em 3D. Resposta correta 2. Precisão de 10 nm. 3. Acesso a ferramentas de alta complexidade. 4. Fácil operacionalidade. 5. Interface gráfica simplificada. 5. Pergunta 5 /1 A Química Computacional trabalha aplicando cálculos de geometria molecular, espectros, reatividade e outros; dentre os métodos utilizados nessa área, assinale abaixo aquele método baseado na aproximação da resolução da Equação de Schrödinger. Ocultar opções de resposta 1. Mecânica Molecular. 2. ab initio. Resposta correta 3. Mecânica Clássica. 4. Semiempíricos. 5. DFT. 6. Pergunta 6 /1 Difundir-se por meio dos compartimentos orgânicos é fundamental para a atividade farmacológica ou tóxica de um fármaco; indique a propriedade físico-química de um fármaco que implique diretamente na sua capacidade de transpor barreiras biológicas: Ocultar opções de resposta 1. A fração molar 2. O pH 3. Solubilidade em água 4. Calor inespecífico 5. Lipossolubilidade Resposta correta 7. Pergunta 7 /1 Em um trabalho de melhoramento de um fármaco que não deveria afetar o sistema nervoso central, o químico medicinal se deparou com uma situação muito delicada: diante de uma grande semelhança entre 5 protótipos ele comparou os valores obtidos para atividade intrínseca e coeficiente de partição o/a dos protótipos; em uma análise na qual são observadas as forças de interação intermoleculares (em Kcal.mol-1), assinale abaixo, o tipo mais fraco. Ocultar opções de resposta 1. Ligações Covalentes 2. Eletrostáticas (íon-íon) 3. Interações hidrofóbicas 4. Forças de Van der Waals Resposta correta 5. Ligações de Hidrogênio 8. Pergunta 8 /1 A atividade farmacológica é determinada por uma série de fatores e aspectos de ordem estrutural e funcional das moléculas envolvidas; assinale entre as alternativas abaixo, aquela que apresenta um aspecto de fundamental importância para se conhecer o mecanismo de ação do composto bioativo. Ocultar opções de resposta 1. O processo patogênico. 2. As propriedades físico-químicas das moléculas envolvidas. Resposta correta 3. A constituição do medicamento. 4. A natureza química do composto. 5. O grau de seletividade do composto bioativo. 9. Pergunta 9 /1 O ‘grau de ionização’ de um determinado fármaco deve ser considerado em pesquisas de novos fármacos, e os cálculos precisam ser desenvolvidos; para as descobertas existe uma equação muito utilizada. Assinale abaixo, a equação a qual está se referindo. Ocultar opções de resposta 1. Equação de Newton. 2. Equação da Relatividade. 3. Equação de Henderson Haselbach. Resposta correta 4. Equação Geral dos Gases. 5. Equação de Virial. 10. Pergunta 10 /1 O Químico Medicinal frequentemente necessita do máximo de informações sobre a macromolécula biorreceptora para realizar seus estudos em nível computacional; com a Bioinformática ficou muito mais rápido e prático obter coordenadas atômicas em bancos de dados. Indique abaixo qual é o formato dessas coordenadas no Banco de Dados PDB. Ocultar opções de resposta 1. Formato rígido. Resposta correta 2. Formato visualizável. 3. Arquivamento simplificado. 4. Atualização frequente. 5. Formato infinito. Avaliação On-Line 3 (AOL 3) - Questionário 9/10 1. Pergunta 1 /1 Na modificação molecular de fármacos, são utilizadas substâncias previamente conhecidas de fontes naturais ou sintéticas que servirão de base para a estrutura do novo fármaco. Neste caso, estamos falando do ......... Ocultar opções de resposta 1. Homólogo 2. Novo fármaco 3. Pró-fármaco 4. Análogo 5. Protótipo Resposta correta 2. Pergunta 2 /1 O Banco de Dados de Proteínas (PDB) é um banco mundial de referência para pesquisa de estruturas moleculares de proteínas e moléculas como DNA e RNA. No contexto da Química Medicinal, este banco de dados é imprescindível para a pesquisa de novos fármacos, cujo objetivo principal seria: Ocultar opções de resposta 1. Incorreta: Aplicar as técnicas de elucidação estrutural de proteínas e receptores 2. Avaliar o efeito de fármacos nos receptores. 3. Conhecer as funções das proteínas e receptores. 4. Conhecer moléculas de proteínas e receptores. 5. Conhecer os complexos de interação fármaco-receptor. Resposta correta 3. Pergunta 3 /1 Dentre os processos de modificação molecular, alguns buscam otimizar a molécula de fármacos ou protótipos, permitindo excluir alguns efeitos tóxicos ou melhorar sua interação com receptores (KOROLKOVAS, 1982). O fentanil é um potente analgésico que partiu da morfina, conforme a figura a seguir: Fonte: BARREIRO, E. J.; FRAGA, C. A. M. Química medicinal: as bases moleculares da ação dos fármacos. 2 ed. Porto Alegre: Artmed, 2008. PATRICK, G. L. Na introduction to medicinal chemistry. New York: Oxford University Press, 2009. (Adaptado) BQ02_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_01_v1.JPG A modificação molecular realizada na molécula da morfina para originar o fentanil foi a: Ocultar opções de resposta 1. Síntese de séries análogas 2. Introdução de centros opticamente ativos 3. Adição molecular 4. Associação molecular 5. Simplificação molecular Resposta correta 4. Pergunta 4 /1 Um fármaco vem sendo desenvolvido com o objetivo de conhecer as diferentes respostas obtidas por modificações na sua estrutura. Essas alterações foram realizadas de forma que foram inseridos grupos metilênicos em uma porção da estrutura. Este tipo de síntese molecular é conhecido como: Ocultar opções de resposta 1. Síntese de séries homólogos Resposta correta 2. Associação molecular 3. Simplificação molecular 4. Reorganização de sistemas anelares 5. Latenciação 5. Pergunta 5 /1 A latenciação tem sido um dos processos de modificação molecularmais comuns na indústria farmacêutica, pois consegue resolver problemas quanto às propriedades da molécula do fármaco modelo. Um exemplo seria para os agentes antineoplásicos, para os quais diversas macromoléculas biológicas naturais e sintéticas têm sido empregadas como transportadores diante das especificidades anatômicas e fisiológicas dos tecidos tumorais. Considerando a latenciação e seus objetivos na química medicinal, avalie as asserções a seguir: I. A latenciação pode direcionar a liberação de um fármaco, melhorando sua biodisponibilidade no local de ação. PORQUE II. O emprego de um transportador pode considerar as características específicas de um tecido para sofrer sua liberação local. Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta. Ocultar opções de resposta 1. A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma proposição falsa. 2. As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma justificativa correta da primeira. Resposta correta 3. A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é a uma proposição verdadeira. 4. As duas asserções são proposições falsas. 5. As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira. 6. Pergunta 6 /1 A sulfassalazina foi inserida na terapêutica da artrite reumatoide em 1942, sendo atualmente utilizada no tratamento da colite ulcerativa. Sua estrutura é considerada um pró-farmaco, mesmo sem ser reconhecida como tal quando foi desenvolvida. A substância sofre ação de azorredutases no organismo gerando dois compostos: a sulfapiridina e o ácido 5-aminossalicílico (5-ASA), ambos farmacologicamente ativos, conforme representado na figura a seguir. Sobre esse tipo de pró-fármaco, avalie as afirmativas. Fonte: CHUNG, Man Chin; FERREIRA, Elizabeth Igne. O processo de latenciação no planejamento de fármacos. Revista Química Nova, v. 22, n. 1, p. 75-84, Fev, 1999, p.79. (Adaptado). BQ02_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_05_v1.JPG I. Neste tipo de pró-farmaco, há a presença de uma terceira porção na molécula que age como transportador. II. É considerado um pró-fármaco recíproco, pois após sua hidrólise, a porção considerada transportadora também é ativa. III. É considerado um pró-fármaco misto, pois precisa sofrer mais de uma reação de hidrólise para liberar as duas porções ativas. Considerando as afirmativas anteriores é possível dizer que: Ocultar opções de resposta 1. As afirmativas I e II estão corretas. 2. As afirmativas I e III estão corretas. 3. As afirmativas estão II e III estão corretas. 4. Somente a afirmativa III está correta. 5. Somente a afirmativa II está correta. Resposta correta 7. Pergunta 7 /1 A modelagem molecular evoluiu significativamente nas últimas décadas e entrega diferentes possibilidades de informações para os pesquisadores que trabalham no desenvolvimento de novos fármacos. Alguns sistemas computacionais permitem estimar a massa molecular do fármaco, nomes químicos (IUPAC), pontos de fusão e congelamento, log P (lipofilicidade) dentre outros. Uma das ferramentas é conhecida como “docking” (veja a figura representativa a seguir) e tem como objetivo principal: Fonte: NOVAES, Bruno Cesar S.; SCOTT, Luis Paulo Barbour. Modelagem molecular e docking de proteína-ligante. II Simpósio de Iniciação Científica da Universidade Federal do ABC (II UFABC), Santo André, São Paulo, Brasil, p. 1-3, 2009. p.2. (Adapatdo). BQ02_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_07_v1.JPG Ocultar opções de resposta 1. Deduzir tamanho de moléculas e peso molecular. 2. Visualizar moléculas proteicas. 3. Construir moléculas proteicas. 4. Avaliar a interação fármaco com moléculas proteicas. Resposta correta 5. Prever reações químicas no fármaco em contato com receptor. 8. Pergunta 8 /1 A penicilina foi o primeiro composto antimicrobiano descoberto, em 1928. Sua descoberta ocorreu ao acaso quando Alexander Fleming identificou a presença de bolores em uma cultura de Staphylococcus, nas quais havia sido constada a morte de bactérias (GOODMAN; GILMAN et al., 2010). Desde então a penicilina serviu como um dos protótipos pioneiros na química medicinal, dando origem a outros antimicrobianos (conforme demonstrado na figura a seguir). Considerando as modificações moleculares da penicilina, avalie as afirmativas a seguir: Fonte: CALIXTO, Carolina Maria Fioramonti; CAVALHEIRO, É. T. G. Penicilina: efeito do acaso e momento histórico no desenvolvimento científico. Química Nova na escola, v. 34, n. 3, p. 118-123, 2012. p.121. (Adaptado) BQ02_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_09_v1.JPG I. As modificações moleculares nas penicilinas foram necessárias considerando o surgimento de bactérias resistentes ao antibiótico, que produziam beta-lactamases capazes de romper o anel lactônico do antimicrobiano. II. As modificações químicas, na estrutura da penicilina, eram focadas na substituição do anel lactâmico por outro grupo farmacofórico. III. As modificações químicas demonstradas na figura revelam a estratégia de inserção de grupo volumosos apolares em uma parte da molécula da penicilina. IV. A presença de grupos volumosos na posição R da estrutura da penicilina gera uma obstrução espacial que impede a atuação da beta-lactamase. Considerando as afirmativas acima é possível dizer que: Ocultar opções de resposta 1. As afirmativas I, III e IV estão corretas. Resposta correta 2. As afirmativas I, II e III estão corretas. 3. As afirmativas I, II e IV estão corretas. 4. As afirmativas II, III e IV estão corretas. 5. Somente a afirmativa III está correta. 9. Pergunta 9 /1 O cloranfenicol foi isolado primeiramente do microrganismo Streptomyces Venezuela, e ao longo da histórico chegou-se na sua síntese química. O fármaco pode possuir quatro isômeros, sendo que somente um ativo. O antibiótico liga-se em unidades ribossomais inibindo a produção das cadeias polipeptídicas que darão origem às proteínas bacterianas, levando-as à morte. Fonte: GUIMARAES, Denise Oliveira; MOMESSO, Luciano da Silva; PUPO, Mônica Tallarico. Antibióticos: importância terapêutica e perspectivas para a descoberta e desenvolvimento de novos agentes. Quím. Nova, São Paulo , v. 33, n. 3, p. 667-679, 2010 . Available from <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100- 40422010000300035&lng=en&nrm=iso>. access on 27 Mar. 2020. (Adaptado). Considerando esse caso do cloranfenicol, o planejamento da síntese química do fármaco é um exemplo da importância de: Ocultar opções de resposta 1. Avaliar alterações físico-químicas geradas pela inserção de ligações duplas em pontos da molécula do fármaco. 2. Verificar se há presença de grupos alquilantes no fármaco que são importantes para o efeito biológico sobre estruturas proteicas 3. Avaliar se a síntese de séries homólogas pode alterar as propriedades físico-químicas e farmacológicas da molécula. 4. Considerar a inserção de grupos polares que possam gerar impedimento estérico na molécula em contato com o sítio de ação. 5. Avaliar a presença de centros quirais na estrutura relacionando-os à sua atividade farmacológica Resposta correta 10. Pergunta 10 /1 A substância N-alquilaminobenzofenona é considerada um pró-fármaco que não apresenta um transportador, mas necessita sofrer a ciclização do anel após sua absorção para formação di composto ativo da classe dos hipnóticos, como o alprazolam ou triazolan, conforme demonstrado na figura abaixo: ]Fonte: CHUNG, Man Chin; FERREIRA, Elizabeth Igne. O processo de latenciação no planejamento de fármacos. Revista Química Nova, v. 22, n. 1, p. 75-84, Fev, 1999, p.80. (Adaptado). BQ02_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_06_v1.JPG É possível afirmar que esta substância é um pro-fármaco do tipo:Ocultar opções de resposta 1. Clássico 2. Misto 3. Dirigido 4. Recíproco 5. Bioprecursor Avaliação On-Line 4 (AOL 4) - Questionário 10/10 1. Pergunta 1 /1 O programa de banco de dados pode ser repositório fundamental de informações para a Química e também para a Biologia, se tornando indispensável para a realização de Modelagem por Homologia. Assinale abaixo, como são denominadas aquelas proteínas que derivam de um ancestral comum. Ocultar opções de resposta 1. Peptídios Complexos 2. Proteínas Homólogas Resposta correta 3. Proteínas Catalizadoras 4. Proteínas Estruturais 5. Polipeptídeos Heterólogos 2. Pergunta 2 /1 Em modelagem Molecular de Proteínas existe a opção de se empregar um método muito eficiente para a análise da complementariedade e efetividade no processo de interação entre o fármaco e a proteína receptora, trata-se da ‘docagem molecular’. Aponte, entre as alternativas abaixo, aquela que revela a principal vantagem desse método, em relação ao tempo de acoplamento. Ocultar opções de resposta 1. Apresenta igual tempo computacional às demais técnicas 2. Apresenta menor tempo computacional que as demais técnicas Resposta correta 3. A vantagem consiste na obtenção da estrutura 3D do receptor 4. A vantagem consiste na rapidez dos cálculos paramétricos 5. O tempo computacional não interfere nesse caso 3. Pergunta 3 /1 É notória a evolução de modelos utilizados para a melhor compreensão da química, e os suporte de recursos computacionais está aumentando o espectro de simulação e visualização das moléculas; em modelos virtuais, de que vai depender a localização do máximo de átomos possível, no espaço 3D da proteína? Ocultar opções de resposta 1. Do tipo de átomos envolvidos 2. Do sistema de coordenadas cartesianas gerado 3. Do alinhamento na estrutura proteica Resposta correta 4. Da especificação da máquina utilizada 5. Da natureza dos aminoácidos constituintes 4. Pergunta 4 /1 A complementariedade, na interação fármaco-receptor, foi explicada por vários modelos, hoje sendo compreendida por meio das propriedades interativas características da estrutura molecular da micromolécula que definem o grau de afinidade pela molécula receptora e o percentual de resposta que determinará as condições para que a resposta terapêutica esperada aconteça. Assinale abaixo a alternativa que indica o fenômeno responsável para que os grupamentos funcionais e as propriedades estruturais do fármaco exerçam a complementariedade no sítio receptor da macromolécula. Ocultar opções de resposta 1. A natureza química da molécula receptora 2. Os ângulos de torção do fármaco 3. O pH do meio reacional 4. A natureza química do fármaco 5. A estereoespecificidade da molécula bioativa Resposta correta 5. Pergunta 5 /1 A aplicação da técnica por homologia em estudos e predição de compostos bioativos se desenvolve a partir do uso de ferramentas computacionais para determinação de estruturas 3D de proteínas. Em que ponto esse método é baseado para justificar essa denominação? Ocultar opções de resposta 1. Em confluência de dados parametrizados 2. Em função da densidade eletrônica 3. Na similaridade entre moléculas proteicas Resposta correta 4. Em propriedades físico-químicas da micromolécula 5. Na função de cada proteína 6. Pergunta 6 /1 Para que se possa descobrir e estudar a forma como atua um fármaco no organismo, é necessário conhecer também a estrutura da macromolécula receptora que se constitui no alvo farmacológico. Qual é a estratégia ‘in silico’ mais utilizada para esse estudo atualmente? Ocultar opções de resposta 1. SBDD Resposta correta 2. ISIS 3. CADD 4. LBDD 5. PDB 7. Pergunta 7 /1 O enovelamento da proteína será definido pelos ângulos de torção anteriores e posteriores ao carbono central (o alfa) na cadeia peptídica, sendo de fundamental importância o programa identificar esses ângulos. Qual das alternativas abaixo aponta a etapa da modelagem na qual é mais importante a avaliação desses padrões estereoquímicos? Ocultar opções de resposta 1. A Preparação 2. A Otimização 3. A Validação Resposta correta 4. A Experimentação 5. A Observação 8. Pergunta 8 /1 Avançando-se para o processo de otimização e visualização da molécula proposta, ainda que tenham sido utilizados programas que atenderam à qualidade pretendida, frequentemente se faz necessário usar recursos de minimização de energia e análise conformacional interativamente para otimizar essa molécula. Assinale, entre as alternativas abaixo, aquela que justifica esse procedimento. Ocultar opções de resposta 1. A incapacidade do programa em gerar figuras 2. O desconhecimento da estrutura tridimensional 3. Distorções frequentes na estrutura da molécula gerada Resposta correta 4. Ambiguidade de geometrias para as moléculas geradas 5. Instabilidade do banco de dados 9. Pergunta 9 /1 Dentre as inúmeras contribuições que a interdisciplinaridade constituída pela Química e a Informática, certamente a mais significativa tem sido o suporte tecnológico para a compreensão dos problemas da química experimental. Em ‘quimioinformática destaca-se a importância do uso de descritores moleculares para a representação de uma estrutura química. Qual seria a maior vantagem, em relação a outros métodos, com o uso desses descritores? Ocultar opções de resposta 1. O suporte de informações relevantes 2. A demonstração da disposição dos átomos envolvidos 3. Aumento da capacidade de incorporar informações Resposta correta 4. A possibilidade de representação tridimensional 5. A aplicação de similaridade química 10. Pergunta 10 /1 A complexidade da estrutura proteica depende do tipo e da quantidade de aminoácidos constituintes. Existem proteínas constituídas por uma única cadeia polipeptídica, já outras podem ser constituídas por duas ou mais cadeias polipeptídicas. Quando essas cadeias são idênticas, a proteína é dita oligomérica, e as subunidades são chamadas de protômeros. Existem métodos frequentemente utilizados para a obtenção de estrutura 3D de proteínas, assinale abaixo um subtipo do método baseado em conhecimento. a) Cristalografia b) Ultrassonografia c) Modelagem Comparativa d) RMN e) Espectrofotometria Ocultar opções de resposta 1. Cristalografia 2. Espectrofotometria 3. RMN 4. Modelagem Comparativa Resposta correta 5. Ultrassonografia Avaliação On-Line 5 (AOL 5) - Questionário 9/10 1. Pergunta 1 /1 Considerando os diferentes fármacos de ação no sistema nervoso, sejam eles de ação central ou periférica; uma propriedade físico-química é fundamental nesses fármacos para os efeitos destas substâncias. Estamos falando da(o): Ocultar opções de resposta 1. Estereoquímica 2. Hidrossolubilidade 3. Tamanho da molécula 4. Lipossolubilidade Resposta correta 5. Constante de ionização (pKa) 2. Pergunta 2 /1 Em 4 de maio de 2007, o governo brasileiro conseguiu um feito raro no contexto das patentes de medicamentos: o licenciamento compulsório do medicamento antirretroviral Efavirenz, configurando a quebra da patente do produto do laboratório Merck da Alemanha. Esta medida foi inédita no Brasil e possibilitou a produção nacional do medicamento, permitindo a redução de custo no tratamento contra o HIV oferecido pelo SUS. Sobre a propriedade intelectual e seus efeitos no acesso aos medicamentos, é correto afirmar: Ocultar opções de resposta 1. Os medicamentos patenteados são mais caros, o que estimula a concorrência no mercado farmacêutico e amplia o acesso aos medicamentos. 2. A concessão de uma patente inibe a concorrência no mercado e amplia o cesso aos medicamentos.3. As patentes permitem que o medicamento seja comercializado pelo laboratório de forma monopólica, ampliando o acesso aos medicamentos. 4. O licenciamento compulsório possibilitou mais flexibilidade na produção e permitiu ampliar o acesso a medicamentos. Resposta correta 5. Os órgãos governamentais não têm autonomia para interferir na concessão de patentes quando vierem a ser uma questão de saúde pública. 3. Pergunta 3 /1 Os barbitúricos são fármacos empregados na terapia da epilepsia ou como sedativos. Na Figura 5, é possível ver os diferentes fármacos desta classe e as modificações moleculares mais presentes para o surgimento de fármacos cada vez mais eficazes e seguros. Figura 5: Estrutura química dos diferentes barbitúricos. Fonte: Shutterstock - 292074275 BQ04_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_06_v1.JPG Considerando as modificações moleculares dos barbitúricos na química medicinal, avalie as asserções a seguir: I. Nenhuma das modificações químicas buscou inserir substituintes ligados aos nitrogênios da molécula. PORQUE II. A inserção de grupos nos nitrogênios colabora para surgimento dos efeitos adversos do fármaco como o estimulante. Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta. Ocultar opções de resposta 1. A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é a uma proposição verdadeira. 2. A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma proposição falsa. 3. As duas asserções são proposições falsas. 4. As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira. 5. As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma justificativa correta da primeira. Resposta correta 4. Pergunta 4 /1 O modelo de chave-fechadura foi proposto por Emil Fischer em 1894 e representa a ação de fármacos em receptores como proteínas ou enzimas (Figura 1). Por meio desse modelo, Fischer conseguiu definir três tipos diferentes de resposta em um mesmo receptor biológico. Sobre esse modelo, avalia as afirmativas a seguir: Figura 1 Representação do modelo chave-fechadura de reconhecimento do fármaco pelo receptor Fonte: Adaptado de BARREIRO; BRAGA, 2008 (p. 21) BQ04_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_01_v1.JPG I. Fármacos bloqueadores de receptores realizam todas as interações possíveis em sítios específicos em seus receptores. II. A interação de fármacos inespecíficos com receptores não pode ser explicada por este modelo. III. O agonista biológico do receptor é capaz de bloquear a resposta biológica. IV. A ligação do fármaco com seu sítio de ação pode ocorrer por interações dos tipos hidrofóbicas, eletrostáticas ou estéricas. Estão corretas as afirmativas: Ocultar opções de resposta 1. II e III. 2. II e IV. Resposta correta 3. III e IV. 4. I e II. 5. I e III. 5. Pergunta 5 /1 A anfepramona (cloridrato) (Figura 3) é uma amplamente empregada no tratamento da obesidade, em muitos casos, de forma ilícita, por se tratar de um fármaco de uso controlado pelos seus efeitos anorexígenos. O fármaco atua em receptores da adrenalina no SNC provocando a sensação de saciedade. Figura 3: Estrutura química da anfepramona Fonte: Adaptado de Drugbank. Disponível em https://www.drugbank.ca/drugs/DB00937 . Acesso em 13/03/2020. BQ04_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_03_v1.JPG Sobre a anfepramona e seus efeitos adrenérgicos, é possível afirmar: Ocultar opções de resposta 1. A anfepramona é um bloqueador adrenérgico. 2. A anfepramona é um estimulador da liberação de adrenalina. 3. A anfepramona é um agonista adrenérgico. Resposta correta 4. A anfepramona é um agente colinérgico. 5. A anfepramona é um agente adrenérgico de ação indireta. 6. Pergunta 6 /1 A clorpromazina (Figura 6) é o principal agente antipsicótico empregado no tratamento da esquizofrenia. O fármaco atua em receptores dopaminérgicos dos tipos https://www.drugbank.ca/drugs/DB00937 2 ou 4. Considerando a estrutura e os dados da constante de inibição de receptores dopaminérgicos, avalie as afirmativas a seguir Figura 6: Estruturaa química da clorpromazina. Fonte: Adaptado de MENEGATTI et al., 2004. BQ04_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_07_v1.JPG I. A clorpromazina possui maior afinidade por receptores dopaminérgicos D2. II. A clorpromazina possui maior afinidade por receptores dopaminérgicos D4. III. Quanto maior a constante Ki, maior é a afinidade pelo receptor. IV. Quanto menor a razão entre as constantes Ki para receptores D2 e D4, maior será afinidade pelo receptor D2. Estão corretas as afirmativas: Ocultar opções de resposta 1. I e II. 2. III e IV. 3. I e IV. Resposta correta 4. I e III. 5. II e III. 7. Pergunta 7 /1 As patentes são classificadas conforme o critério de patenteabilidade que considera a capacidade inventiva da nova proposta e a natureza do objeto relacionado à invenção. Considere os seguintes exemplos de invenções que um determinado pesquisador busca patentear: I. Um novo procedimento cirúrgico para tratamento de pedra nos rins; II. Um pró-fármaco baseado em um medicamento já existente. III. Um novo processo de produção de uma vacina. É possível afirmar que se trata, respectivamente, de: Ocultar opções de resposta 1. Uma invenção patenteável, uma invenção não-patenteável e uma invenção patenteável. 2. Incorreta: Uma invenção não-patenteável, uma invenção não-patenteável e uma invenção patenteável. 3. Uma invenção patenteável, uma patente de seleção e uma invenção patenteável. 4. Uma invenção não-patenteável, uma patente de seleção e uma invenção patenteável. Resposta correta 5. Uma patente de seleção, uma invenção não-patenteável e uma invenção patenteável. 8. Pergunta 8 /1 Os anestésicos locais possuem estruturas cujos principais grupos estão representados na Figura 4. Na porção hidrófila, os anestésicos podem apresentar diferentes perfis de ionização, dependendo dos grupos químicos inseridos em suas partes lipofílica ou hidrofílica; gerando diferenças no seu perfil de passagem por membranas. Destaca-se que a parte lipofílica está relacionada com a facilidade de passagem do anestésico por membranas, chegando ao SNC; enquanto a parte hidrofílica da molécula ajuda na sua solubilidade em medicamentos injetáveis. Figura 4: Estrutura química básica dos anestésicos locais. Fonte: Adaptado de KOROLKOVAS, 1982 (p. 364) BQ04_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_04_v1.JPG Considerando possíveis alterações químicas dos anestésicos locais e seus efeitos na passagem por membranas, assinale a alternativa correta: Ocultar opções de resposta 1. A retirada de substituintes apolares na parte hidrófila favorece a passagem por membranas. 2. Alterações que deixam a parte hidrófila da molécula mais carregada favorecem a passagem por membranas. 3. A inserção de grupos polares na parte lipófila do anestésico favorece sua passagem por membranas. 4. A substituição do anel aromático por uma cadeia carbônica simplificada favorece sua passagem por membranas. 5. A inserção de substituintes apolares na parte hidrófila favorece a passagem por membranas. Resposta correta 9. Pergunta 9 /1 Os antimicrobianos são fármacos que promovem efeito letal ou impedem o crescimento de bactérias no homem e em animais. Estes medicamentos possuem diferentes mecanismos de ação. Um fármaco que age impedindo a formação de uma determinada substância na bactéria por uma semelhança a um substrato é conhecido como: Ocultar opções de resposta 1. Inibidor seletivo 2. Inibidor competitivo 3. Antimetabólito Resposta correta 4. Inibidor da síntese de DNA 5. Inibidor enzimático 10. Pergunta 10 /1 A meticilina (Figura 2) foi a primeira penicilina parcialmente sintética resistenteàs betalactamases, cujo mecanismo de resistente foi gerado pela inserção de do grupo metoxi na posição do anel aromático, a fim de proteger o grupo farmacofórico da molécula (anel lactâmico) (KOROLKOVAS, 1982). Este mecanismo de modificação molecular Figura 2 – Estrutura química da meticilina Fonte: Adaptado de PATRICK, 1995 (p. 176) BQ04_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_02_v1.JPG Avaliando esta modificação molecular no antibiótico, é possível afirmar que a alteração buscou: Ocultar opções de resposta 1. Alterar o coeficiente de partição da molécula. 2. Inserir um grupo volumoso na molécula. Resposta correta 3. Gerar um pró-fármaco da molécula 4. Gerar um centro quiral na molécula. 5. Favorecer a forma não ionizada da molécula
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