Anti-inflamatórios esteroidais - AIES _

Prévia do material em texto

ANTI-INFLAMATÓRIOS | Carvalho, G.V.S
Inflamação e Anti-inflamatórios |
A inflamação desencadeia uma síntese de citocinas que atuam sobre a cascata formada
sobretudo por enzimas fosfolipase A2 (FA2), ciclooxigenase 2 (COX 2) e lipoxigenase
(LIPOX) que formam o ácido araquidônico e seus subprodutos.
Fosfolipase A2: relaciona-se com a síntese do ácido araquidônico.
Lipoxigenase: relaciona-se com a síntese de leucotrienos, logo à permeabilidade do vaso e reconstrução
tecidual, além da síntese histamina.
Ciclooxigenase 2: relaciona-se à síntese de prostaglandina (PG), logo à vasodilatação, rubor, dor e edema e
tromboxano (TXA), logo agregação plaquetária.
Ciclooxigenase 1 (fisiológica): relaciona-se no estômago com síntese de muco e bicarbonato e no rim à
filtração renal.
Anti-inflamatórios esteroidais - AIES |
Corticóides estão relacionados à síntese de LIPOCORTINA-1 a qual é inibidora da FA2 da
cascata. Colateralmente, COX 1 e 2 e TXA serão inibidos. Fisiologicamente, existe o
corticoide endógeno (fisiológico) e análogo a este o corticoide exógeno (farmacológico). O
cortisol endógeno ou glicocorticóide controla o ritmo circadiano, metabolismo de proteínas e
açúcares, efeito anti-inflamatório e imunossupressor.
Corticóide endógeno liga-se à a-2-globulina e torna-se corticóide inativo.
Corticóide exógeno liga-se à aldosterona e torna-se corticóide inativo.
O cortisol exógeno (farmacológico) |
Deverá ter posologia segundo ritmo circadiano e seus efeitos serão análogos ao fisiológico.
Fármaco Potência anti-inflamatória Retenção Duração
Dexametasona 25 0 Longa
Betametasona 10 0 Longa
Prednisona (Pró-fármaco) 4 0,8 Intermediária
Fludrocortisona 10 125 Curta
ANTI-INFLAMATÓRIOS | Carvalho, G.V.S
Dipropionato de Beta Diprospan: ação longa e absorção lenta; associar com antibiótico e antifúngico
Fosfato Dissódico de Beta Celestone: ação rápida e absorção rápida
Efeitos Efeitos adversos
1. Aumento da glicemia
2. Aumento da pressão arterial
3. Menor volemia
4. Combate a infecções
5. Síntese de proteases em excesso
6. Atua no núcleo celular
7. Maior ativação de B3 por catecolaminas (nora/
adrenalina)
1. Hiperglicemia: Inibe GLUT e acumula açúcar.
2. Hipertensão: Afeta equilíbrio mineral
3. Edema
4. Imunidade reduzida
5. Degeneração muscular e astenia
6. Interfere na divisão celular: Afeta gravidez.
7. Síndrome de Cushing: face em lua, estrias,
hipertensão, hiperglicemia e redistribuição adiposa e
atrofia muscular.
Contra indicação
Diabetes, HAS, Infecção sistêmica, Tuberculose em
atividade, Osteoporose, Glaucoma, Gravidez,
Depressão e psicose
Detalhes | Corticóide ativo (sem carreador e nos tecidos)
Ação Mecanismo Fármaco
Imunossupressora Bloqueio da síntese de leucotrieno Prednisona e Dexametasona
Antialérgico Bloqueia ação da histamina Prednisona e Dexametasona
Broncodilatador Bloqueio da ação da histamina Beclometasona, Budesonida,
Fluticasona e Ciclesonida
Anti-inflamatória Inibição do ácido araquidônico e
seus subprodutos como COX-2
Sobre doença respiratória Prednisolona e Prednisona
Sobre doença oftalmológica Prednisona e Dexametasona
Sobre aftas Triancinolona
Sobre doença de addison
(insuficiência adrenal)
Hidrocortisona e Fludrocortisona
Edema cerebral 1° Intervenção: diurético;
2° Prednisona e Dexametasona
Analgésico Inibição indireta de COX-2
ANTI-INFLAMATÓRIOS | Carvalho, G.V.S
Maturação pulmonar fetal e
síntese de surfactante
Síntese e liberação do surfactante Dexametasona, betametasona e
hidrocortisona associado com
salbutamol ou ritodrina
Desmame |
Diminuição gradativa de corticóide e reativação gradativa do hipotálamo para secreção de
corticotrofina diminuída por reflexo durante administração farmacológica. Desmame abrupto
está associado a falência adrenal secundária.