Farmacocinética - Meia-vida plasmática e faixa e índice terapêutico

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Farmacocinética 
Meia-vida plasmática, faixa e índice terapêutico. 
PARÂMETROS FARMACOCINÉTICOS 
USADOS NA CLÍNICA 
Cp → [ ] plasmática; 
Cmax → [ ] máxima (no pico) - proporcional à dose 
administrada - máxima [ ] que chega no plasma com 
aquela dose; 
Cmin → [ ] mínima (no vale); 
Tmax → tempo para atingir [ ] max; 
T1/2 → meia-vida; 
F → biodisponibilidade; 
Css → concentração no estado estacionário; 
Vd → volume de distribuição; 
Cl → clearance; 
AUC → área sob a curva, é proporcional à exposição 
total ao fármaco. 
 
 
 
 
 
 
 
TEMPO DE MEIA VIDA 
É o tempo necessário para que a concentração 
plasmática de determinado fármaco seja reduzida 
pela metade. 
O tempo de meia vida de um fármaco não é igual 
para todas as pessoas, pois depende do volume de 
distribuição (Vd) e do clearance (Cl) → t1/2 = (0,693 
x Vd)/Cl. 
Estima-se que um fármaco leva cinco t1/2 para ser 
completamente (> 95%) eliminado do organismo. 
ADMINISTRAÇÃO EM MÚLTIPLAS DOSES 
Quando o intervalo entre as doses é muito maior que o 
tempo de meia vida, não existe acúmulo de dose. 
O intervalo entre as doses >>> t1/2. 
 
 
 
 
 
 
Quando o intervalo entre as doses é menor, igual ou pouco 
maior que t1/2 vai haver acúmulo de dose. 
Quando existe acúmulo de dose, a concentração 
plasmática aumenta até atingir a concentração de estado 
estacionário Css. 
O intervalo entre as doses é aproximadamente = t 1/2. 
 
 
 
 
 
 
CONCENTRAÇÃO NO ESTADO ESTACIONÁRIO - 
CSS 
Concentração plasmática que um fármaco vai estar 
quando a velocidade de eliminação for igual a velocidade 
de administração. 
Vel (eliminação) = Vel (administração) 
Depende da dose administrada, do Clearance do fármaco 
(Cl) e do intervalo de administração. 
Tempo para atingir a Css é aproximadamente igual a 5t1/2. 
Para se atingir mais rapidamente a concentração no estado 
estacionário → utiliza-se dose de ataque (loading dose) 
seguida da dose de manutenção (maintenance dose). 
Dose de ataque → dose única maior dada no início do 
tratamento. 
Usada para fármacos que possuem meia-vida longa, 
índice terapêutico grande (fármacos seguros) ou se deseja 
início imediato do efeito. 
Faixa terapêutica 
Concentrações nas quais a probabilidade de se ter o efeito 
terapêutico é máxima e a probabilidade de se ter um efeito 
adverso é mínima. 
VARFARINA X VITAMINA K 
Varfarina → antagonista da vitamina K → não deixa que 
a vitamina K seja ativada. 
A vitamina K fica na forma ativa → quando existe uma 
enzima específica funcionando, converte a vitamina K no 
estado ativo → participa da formação dos quatro fatores 
de coagulação → evita formação de trombos → diminui 
risco de tromboembolismo. 
 
 
 
DL → dose letal; 
DE → dose terapêutica.