2p M1C3 1 0

Prévia do material em texto

Laura Costa tutoria FPS MED20 2021.2 
Para cada caso, uma prescrição 
Objetivo: 
1. Entender a farmacodinâmica e 
farmacocinética dos analgésicos (incluindo 
os opioides), anti-inflamatórios não 
hormonais e antipiréticos, analisando seus 
efeitos (esperados e colaterais) no 
organismo. 
 
Analgésicos; anti-inflamatórios; 
antipiréticos 
AINEs: anti-inflamatórios não esteroides 
Os AINEs são os derivados do ácido salicílico 
(ácido acetilsalicílico [AAS], diflunisal e 
salsalato), do ácido propiônico (ibuprofeno, 
fenoprofeno, flurbiprofeno, cetoprofeno, 
naproxeno e oxaprozina), do ácido acético 
(diclofenaco, etodolaco, indometacina, 
cetorolaco, nabumetona, sulindaco e 
tolmetina), do ácido enólico (meloxicam e 
piroxicam), de fenamatos (ácido mefenâmico 
e meclofenamato) e do inibidor COX-2 
seletivo (celecoxibe). 
Esses têm atuação principal inibindo eximas 
cicloxigenase, reduzindo a síntese de PGs 
A inibição da COX-2 parece levar aos efeitos 
anti-inflamatório e analgésico dos AINEs 
a inibição da COX-1 é responsável pela 
prevenção dos eventos cardiovasculares e 
pela maioria dos eventos adversos. 
 
Ácido Acetilsalicílico (ASS)- 
É um AINE tradicional, porém só apresenta 
feitos anti-inflamatórios em dosagens altas. 
em dosagens baixas é usado para a 
prevenção de eventos cardiovasculares (o 
acidente vascular encefálico (AVE) e o 
infarto do miocárdio (IM)) 
Os AINEs (incluindo o ASS) realizam três 
ações terapêuticas principais: reduzem a 
inflamação (efeito anti-inflamatório), a dor 
(efeito analgésico) e a febre (efeito 
antipirético). 
- Usos terapêuticos: 
Anti-inflamatórios e analgésico: em 
dosagens baixas o ASS tem apenas atividade 
analgésicas e em mais altas anti-
inflamatória 
Antipiréticos: ASS, ibuprofeno e naproxeno 
podem combater a febre 
Aplicações cardiovasculares: ASS é usado 
para inibir a aglutinação plaquetária 
Doses baixas de AAS são usadas 
profilaticamente para 1) reduzir o risco de 
eventos cardiovasculares recorrentes e/ou 
morte em pacientes com IM prévio ou angina 
de peito instável; 2) reduzir o risco de 
ataques isquêmicos transitórios (AITs) 
recorrentes ou AVEs; e 3) reduzir o risco de 
eventos cardiovasculares ou morte em 
pacientes de alto risco, como aqueles com 
angina estável crônica ou diabetes. 
Aplicações externas: o ASS é usado para 
tratamento de acne, calosidades, calos 
ósseos e verrugas 
- Eventos adversos: 
Efeitos GI- dispepsia até sangramento, 
aumento da secreção de ácido gástrico, 
diminuição da proteção da mucosa e 
aumento do risco de sangramento GI e 
ulcerações. 
Aumento do risco de sangramento (efeito 
antiplaquetário) - O AAS inibe 
irreversivelmente a formação de TXA 
mediada por COX-1, e outros AINEs a inibem 
reversivelmente. Outros AINEs não são 
usados por seu efeito antiplaquetário, mas 
podem prolongar o tempo de sangramento. 
Laura Costa tutoria FPS MED20 2021.2 
Ação sobre os rins- retenção de sódio e 
água, podendo causar edema em alguns 
pacientes. 
Efeitos cardíacos- aumento do risco de 
eventos cardiovasculares, incluindo IM e 
AVE, é associado a todos os AINEs, com 
exceção do AAS. 
*pode causar desvio em direção à produção 
de leucotrienos e, consequentemente, 
aumentar manifestações de asma. 
 
Diclofenaco- 
apresenta maior ação anti-inflamatória. 
Usado em dor e inflamação no pós-
operatório, dores articulares em geral, dores 
e inflamações ginecológicas, enxaqueca 
aguda. 
Funcionando através da farmacodinâmica de 
inibição seletiva do COX2, que tem o menor 
efeito antiplaquetário como esperado. 
Tem como contraindicações 
hipersensibilidade, último trimestre da 
gravidez e insuficiência 
renal/hepática/cardíaca. 
Efeitos adversos distúrbios no TGI, efeitos no 
SNC, edemas 
 
Paracetamol- O paracetamol não é 
considerado um AINE. 
- Uso terapêutico- O paracetamol é o 
analgésico/antipirético de escolha para 
crianças com infecções virais ou varicela, 
pois o AAS oferece risco de síndrome de 
Reye (Doença rara e grave que causa 
confusão mental, inchaço no cérebro e danos 
ao fígado.). 
- O paracetamol é rapidamente absorvido no 
TGI, com significativa transformações de 
primeira passagem no intestino e nos 
hepatócitos. Uma parte do paracetamol é 
hidroxilada, gerando 
N-acetil-p-benzoquinoneimina (NAPQI). O 
paracetamol e seus metabolitos são 
excretados na urina. 
- Efeitos adversos- em doses normais é 
praticamente livre de efeitos adversos 
significativos. Em dosagens altas, a 
glutationa disponível no fígado se esgota, e a 
NAPQI reage com o grupo sulfidrila das 
proteínas hepáticas, formando ligações 
covalentes, podendo causar necrose 
hepática (podendo ser fatal). 
 
Colocoxibe- 
É uma aprimoração dos anti-inflamatórios 
que causam o aumento da efetividade. Tem 
como farmacodinâmica inibir de forma 
reversível e seletiva a COX2, ocasionando 
menores efeitos adversos, por ser mais 
direcional. 
É indicado em tratamento de AR e 
osteoartrite e dores de leve a moderada. 
Podem causar certos efeitos adversos 
cardiovasculares (como trombose) e o 
sangramento da mucosa gástrica 
 
Ibuprofeno- 
maior ação anti-inflamatória que o 
paracetamol. É comumente utilizado para 
tratamento sintomático de doenças 
articulares, febre moderada, enxaqueca, dor 
moderada, mialgias. 
Atua impedindo de formar as PGs, 
diminuindo a ação dos mediadores no 
termostato hipotalâmico e da ação nos 
nociceptores. 
É contraindicado em casos de 
hipersensibilidade, úlcera, exantemas, 
cefaleia e tonturas. 
15% dos pacientes que fizeram uso 
apresentaram efeitos adversos no trato GI. 
Os efeitos adversos menos frequentes do 
ibuprofeno consistem em exantema (3-9%), 
Laura Costa tutoria FPS MED20 2021.2 
trombocitopenia (< 1%), cefaleia (1-3%), 
tontura (3-9%), visão embaçada (< 1%) e, em 
alguns casos, ambliopia tóxica (< 1%), 
retenção hídrica (1-3%) e edema (1-3%). 
 
Dipirona- 
Tem boa ação analgésica e antipirética; baixa 
ação anti-inflamatória. Que tem uso indicado 
para alívio de dor e febre. 
Atua inibindo as PGs no SNC e a COX3. 
É contraindicado para hipersensibilidade e 
gravidas. 
Pode causar efeitos adversos como 
distúrbios cardíacos, reações anafiláticas, 
edemas e agranulocitose. 
Opioides: 
Os opioides atuam principalmente alterando 
a percepção da dor. 
Classes de opioides 
 
Morfina- 
Tem a ação farmacodinâmica associada a 
proteína G, acoplada nos receptores 
alterando os canais iônicos, inibindo a 
passagem do estímulo nervoso por meio da 
hiperpolarização. 
Ela é indicada para alívio da dor intensa 
aguda e crônica. Porém, a morfina é 
contraindicada para doentes hepáticos e 
renais, grávidas e deve ser usada com 
cautela em asmáticos 
Apresenta como efeitos adversos 
alucinações, dependência, náuseas, vômitos, 
hipotensão e reação alérgica 
Codeína- 
É um analgésico de potência moderada, que 
é indicado para alívio de dor moderada. Ela 
vai atuar na conversão hepática à morfina 
pelo sistema CYP2D6 (apenas 30% 
apresentam essa conversão). 
Apresenta alguns efeitos adversos como 
constipação, vômitos tonturas, hipotensão. 
Sendo contraindicado para pacientes com 
hipersensibilidade, instabilidade emocional, 
aumento da pressão intracraniana e doentes 
hepáticos e renais. 
 
Fontes: Whalen, K., Finkell, R., & Panavelil, T. 
A. (2016). Farmacologia Ilustrada (6th 
edição). 
Brunton, L. L. As Bases Farmacológicas da 
Terapêutica de Goodman e Gilman (13th 
edição). 
Laura Costa tutoria FPS MED20 2021.2