AULA 02 - FORMA FARMACÊTICA

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FARMACOCINÉTICA – MARIA DAS GRAÇAS CORREA - 09/08 
AULA 02 – FORMA FARMACÊUTICA 
 
FORMA FARMACÊUTICA ESPECIAL: 
• BOMBA OSMÓTICA “PUSH-PULL”: 
o A água penetra na forma farmacêutica (FF) por osmose, desintegra o núcleo e 
intumesce o polímero hidrofílico. 
o A expansão da camada osmótica (polímero hidrofílico) promove a liberação do 
fármaco através do orifício no revestimento. 
o 
o OBS.: essa formulação não pode ser partida, triturada e nem utilizada por um 
paciente que usa sonda nasogástrica. 
o 
• VIAS: 
o ORAL: atravessa a membrana intestinal. 
▪ Membrana de absorção: MUCOSA DO TRATO GASTRINTESTINAL. 
▪ Vantagens: maior segurança, economia, comodidade, estabelecimento de 
esquemas terapêuticos fáceis de serem cumpridos pelo paciente e absorção 
intestinal favorecida pela grande superfície de vilosidades intestinais. 
▪ Desvantagens: aparecimento de efeitos adversos pela irritação da mucosa, 
variação do grau de absorção (conforme plenitude ou não gástrica, ação de 
enzimas digestivas, tipo de formulação farmacêutica e pH) e necessidade de 
cooperação do paciente. 
o SUBLINGUAL: 
▪ Membrana de absorção: MUCOSA ORAL. 
▪ Vantagens: absorção rápida de substâncias lipossolúveis e redução de 
biotransformação do princípio ativo pelo fígado por atingir diretamente a 
circulação sistêmica. 
▪ Se equivale a via endovenosa. 
▪ Desvantagens: imprópria para substâncias irritantes ou de sabores 
desagradáveis. 
▪ Vai direto para veia cava. 
o RETAL: 
▪ Membrana de absorção: MUCOSA DO TRATO RETAL. 
▪ Vantagens: administração a pacientes inconscientes ou com náuseas e 
vômitos. 
▪ Vai direto para veia cava. 
▪ Redução da biotransformação do princípio ativo pelo fígado, por atingir 
diretamente a circulação sistêmica. 
▪ Desvantagens: absorção irregular e incompleta. 
o PARENTERAL: o que não é oral. 
▪ PENICILINA G (benzilpenicilina): é a natural. A indústria produziu penicilinas 
artificiais que podem ser administradas por via oral, porém a natural não é 
absorvida, ou seja, deve ser administrada por via parenteral. Possui meia-
vida muito curta: o intervalo posológico é menor, assim deve ser 
administrada mais vezes. 
▪ SOLÚVEL: solução aquosa usada pela via intramuscular e endovenosa. 
• 
▪ INSOLÚVEL: forma de depósito de ação prolongada, com liberação lenta do 
princípio ativo por períodos de meses. Deve ser administrada intramuscular. 
• 
• ABSORÇÃO: 
o É quando a droga sai do local onde foi depositada e chega até o sangue. 
o BARREIRAS BIOLÓGICAS: podem ser representadas por diversas camadas de células 
ou por uma simples camada de células. 
o MEMBRANAS BIOLÓGICAS: de natureza lipoprotéica = fase lipídica (maior e age mais 
rápido) e fase aquosa. 
o Depende das PROPRIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS das drogas e das forças de 
passagem através das membranas. 
o TRANSPORTE ATIVO: gasto de energia, carreadores = seletividade, saturabilidade e 
inibição do transporte. 
• DIFUSÃO: 
o FACILITADA: 
▪ Sem gasto de energia, dependente de um gradiente de concentração = 
absorção de vitaminas. 
▪ Dependente de carreadores. 
o SIMPLES: 
▪ Fase lipídica (substância lipossolúvel) e aquosa (substância ionizada, íon 
hidratado). 
▪ Sem gasto de energia. 
▪ A favor do gradiente de concentração. 
• DISTRIBUIÇÃO: 
o Concentração da droga no tecido depende: 
▪ TAXA DE PERFUSÃO: rins, coração, cérebro, tecido adiposo. 
▪ DIFERENÇAS REGIONAIS DE PH: armadilha iônica = BARBITÚRICOS. 
▪ LIPOSSOLUBILIDADE: dissolução no tecido adiposo = BARBITÚRICO. 
▪ AFINIDADE QUÍMICA: rins = METALOTIONEÍNA. 
 
• CSS - Concentração Plasmática do Fármaco Permanece Constante: 
o Quantidade eliminada se equilibra com a quantidade administrada. 
o Estado de Equilíbrio. 
o A medicação é administrada novamente a cada meia-vida = ocorre uma somatória 
de picos da medicação, até que a quantidade administrada seja igual a quantidade 
perdida. 
o 
o Regra geral: entre 5 e 6 meias-vidas o medicamento entra nesse estado, 
independente do medicamento.