Anti-histamínicos

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Universidade Federal do Rio de Janeiro 
Campus Macaé 
Enfermagem 
Angie Martinez 
• Divididos em bloqueadores h1 e bloqueadores h2. 
Hipersensibilidade mediada por IgE 
• Durante essa hipersensibilidade, há a exposição 
inicial do indivíduo ao alergênico, o qual penetra nos 
capilares e ativa nas células b a produção da 
imunoglobulina E, assim como a formação de 
grânulos nesses mastócitos. 
• Em uma exposição subsequente ao alérgeno, ocorre 
a ligação cruzada do IgE, com a extrusão de 
grânulos do mastócito, os quais contêm histamina. 
 
• A histamina, ao ser liberada, exerce sua ação – 
extravasamento de líquido, formação de edema, 
vasodilatação... 
Receptores de histamina 
• Existem 4 tipos de receptores de histamina: 
- H1: encontra-se no músculo liso, endotélio vascular e 
no cérebro. Acoplado à proteína Gq. 
- H2: encontra-se no músculo liso vascular, mucosa 
gástrica, músculo cardíaco, mastócitos, cérebro. 
Acoplado à proteína Gs. 
- H3: é um receptor pré-sináptico no cérebro. Acoplado à 
proteína Gi. 
- H4: encontra-se em células de origem hematopoiética. 
Acoplado à proteína Gi. 
Sistema nervoso 
• H1: está relacionado ao estado de alerta e vigília – 
ao ser bloqueado, pode causar sonolência, por 
exemplo. Pode causar inibição do apetite, um quadro 
de êmese e efeito pró-algésico. 
• H3: modula a liberação da histamina no SNC. 
Sistema cardiovascular 
• H1: promove a vasodilatação – mediada pelo NO 
produzido no endotélio vascular, o qual migra para 
as células musculares lisas; gera aumento da 
contratilidade cardíaca e da frequência cardíaca – 
não é um aumento intenso. 
• H3: promove vasodilatação. 
Músculo liso 
• H1: promove broncoconstrição, contração do 
músculo liso intestinal, contração uterina e dilatação 
de vênulas e arteríolas; 
• H2: promove a secreção gástrica de HCl. 
Nervos periféricos 
• H1: promove sensibilização e prurido – 
característico de crises de rinite alérgica. 
Ação fisiológica da histamina vs Manifestações clínicas 
 
• Sintomas semelhantes aos da asma: falta de ar, 
espirros, tosse. 
• Na rinite alérgica (nervos periféricos) há muita 
coceira, principalmente na face olhos, garganta, 
nariz. 
Anti-histamínicos 
Universidade Federal do Rio de Janeiro 
Campus Macaé 
Enfermagem 
Angie Martinez 
 
• Localização do receptor H2 nas células gástricas 
parietais. Esse ativa a bomba próton-potássio atpase, 
provocando maior formação de ácido clorídrico. O 
bloqueio de H2, feito por fármacos como a 
ranitidina, é realizado em tratamentos para gastrite e 
úlceras. 
Bloqueadores dos receptores H1 
• Divididos em 2 classes: os fármacos de primeira 
geração, os quais possuem a capacidade de 
ultrapassar a barreira hematoencefálica e geram 
quadros de sonolência; fármacos de segunda 
geração, os quais não conseguem ultrapassar a 
barreira hematoencefálica, exercendo apenas ação 
periférica. 
• Dentro dos bloqueadores de primeira geração tem 
muitos fármacos bastante comercializados: 
difenidraminas, clorfeniramina, hidroxizina 
(prescrita em crianças), prometazina, ciproeptadina. 
Estão disponíveis em diversas preparações, com 
grande variação da duração (horas). A escolha 
dependerá do objetivo do tratamento. 
• Os de segunda geração também são muito 
conhecidos: piperidinas – loratadina, desloratadina, 
fexofenadina. Há diversas preparações para 
comercialização, como colírio, spray. 
• Fármacos que bloqueiam o H1 podem causar: 
- Sedação: 1a geração. 
- Inibição os processos de broncoconstrição, 
vasodilatação, o aumento da permeabilidade capilar, a 
formação do edema, prurido, secreção de glândulas 
salivares, lacrimais e traqueobrônquicas. Inibe tudo isso 
que a histamina provoca ao se ligar no H1. 
Não conseguem inibir a congestão nasal, por isso podem 
ser comercializados associados a descongestionante 
nasal. 
- Ações antinauseantes e antieméticas, em função do 
bloqueio no SNC. 
• Esses fármacos possuem outras ações, que não estão 
associadas ao bloqueio de H1, tais como: 
- Ações antimuscarínicas: na maioria 1a geração. 
Promovem retenção urinária, visão turva, efeitos 
antiparkinsonianos – associados ao uso de antipsicóticos. 
- Ações bloqueadoras dos receptores alfa-adrenérgicos: 
fenotiazinas. Causam hipotensão ortostática em 
indivíduos susceptíveis a esse fenômeno. 
- Ações bloqueadoras da serotonina: 1a geração. Caso o 
paciente possua depressão ou ansiedade, pode haver 
maior alteração. 
• Uso terapêutico: 
- Prevenção e tratamento de reações alérgicas: rinite 
alérgica, conjuntivite alérgica, dermatoses alérgicas – 
urticária aguda, dermatites de contato e atópica. 
Anafilaxia sistêmica e angioedema – associado com 
epinefrinas para maior eficácia. 
- Profilaxia da cinetose – náuseas e vômitos em veículos, 
vertigem, êmese pós-operatória: a 1a geração é mais 
eficaz. 
• Efeitos colaterais: 
- SNC: sedação – pode ser benéfica em certas situações, 
tonteira, zumbido, fadiga, convulsão (em crianças). 
- Ações antimuscarínicas: boca seca, visão turva, 
retenção urinária, constipação. 
- Distúrbios gastrointestinais; 
- Dermatite alérgica – aplicações tópicas. Causada pelos 
outros componentes do creme e não pelo fármaco. 
- Efeito teratogênico – não indicados em gestantes.