Anestésicos endovenosos

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Isadora Albuquerque – Medicina 7° periodo 
 
• Ligação proteica: com a albumina (70%). 
Exceção para a cetamina que possui baixa 
ligação proteica e para o midazolam e propofol 
que liga-se muito mais. 
• Quanto mais ligada uma droga estiver à 
proteína, maior vai ser o tempo de ação, pois 
quem age no cérebro é a droga que encontra-
se livre. 
• Modelo de anestésico venoso ideal: 
 O anestésico venoso ideal (não existe) teria 
que ter tais características: 
 Estabilidade e compatibilidade quando em 
solução; 
 Compatibilidade tissular por 
extravasamento e ausência de irritação 
venosa; 
 Baixo potencial de liberação de histamina; 
 Início rápido de ação sem atividade 
excitatória; 
 Metabolização com metabolitos inativos; 
 Dose sono relacionada a titularidade mínima 
não cumulativa; 
 Ausência de depressão respiratória e 
cardiovascular; 
 Diminuição da pressão e metabolismo 
cerebrais; 
 Rápido retorno da consciência e das funções 
cognitivas; 
 Ausência de náuseas, vômitos, tontura, 
cefaleia, reações psicomotoras e “ressaca” 
no pós operatório. 
 
• Modelo tricompartimental: a distribuição do 
anestésico endovenoso se dá primeiro aos 
órgãos mais vascularizados (cérebro e rins), 
depois aos intermediários (tecido muscular) e 
depois aos poucos vascularizados (gordura). 
• Transporte bidirecional entre tecido e sangue: 
o local que estiver mais concentrado transporta 
o anestésico para o outro lado. Isso acontece a 
menos que haja metabolização ou excreção as 
substância. 
• O mecanismo primário para o término do 
efeito, ou seja, para o despertar é a 
redistribuição do fármaco do compartimento 
central para o plasma (após injeção única) 
• A única forma de reduzir a concentração total 
do fármaco do corpo é eliminação. 
• A maioria dos fármacos venosos são 
lipossolúveis e possui excreção hepática. 
Substâncias hidrofílicas são excretadas pelo 
rim. 
• Meia vida contexto dependente: o tempo que 
a droga leva para diminuir sua concentração em 
50% depois que a infusão é cessada. Depende 
do tempo de eliminação do fármaco e do 
tempo de redistribuição entre os 
compartimentos. As drogas com meia-vida 
contexto dependente alta são ruins para 
infusão contínua 
Etomidato, propofol e cetamina têm meia-
vida mais curta que o tiopental e diazepam 
 
 
• Exemplo: tiopental 
• Indicações: indução anestésica, 
eletroconvulsioterapia, tratamento da PIC 
elevada e proteção contra isquemia cerebral 
focal. 
• Após dose única, possui término de ação rápido 
em função da redistribuição para os outros 
tecidos e NÃO pela metabolização (via renal e 
hepática) 
• Mecanismo: estímulo dos receptores GABAA 
• Efeitos indesejáveis: depressão dose 
dependente no SNC, depressão da função 
miocárdica, depressão da ventilação e 
vasodilatação intensa, levando à hipotensão. 
• Em pacientes asmáticos ou com DPOC pode 
haver broncoespasmo durante a intubação 
orotraqueal 
• O estímulo da via aérea pode levar a 
laringoespasmo e broncoespasmo. 
• Em pacientes com função miocárdica 
prejudicada e em hipotensos USAR 
ETOMIDATO OU QUETAMINA. 
 
 
Isadora Albuquerque – Medicina 7° periodo 
 
• Exemplos: midazolam (curta duração), 
lorazepam (duração intermediária) e diazepam 
(longa duração) 
• O midazolam é o único indicado para infusão 
contínua e prolongada. 
• Mecanismo: estímulo dos receptores 
gabaérgicos. 
• Indicações: pre operatória para redução da 
ansiedade; indução anestésica por possuir 
menos efeitos hemodinâmicos do que o 
propofol e barbitúricos, mas possui um retardo 
no despertar; prevenção de náuseas e vômitos 
no pós operatório. Obs.: em todas essas 
situações, o BDZ preferido é o midazolam. 
• Os BDZ possuem início rápido de ação devido à 
alta lipossolubilidade. 
• O término da ação se dá devido à 
redistribuição. 
• O metabolismo ocorre via hepática, por 
oxidação ou conjugação com o glicuronídeo. 
 
 Nos idosos, ter cuidado com a depressão 
respiratória causada (midazolam > 
diazepam) 
 
• Antagonista do Midazolam: flumazenil. 
• Efeitos indesejáveis: diminui o fluxo sanguíneo, 
hipotensão por diminuir a RVP, quando 
combinados com opióides podem provocar 
apneia, dor e desconforto ao ser injetado 
(diazepam), irritação nervosa (diazepam), 
desconforto respiratório (midazolam), agitação 
e hostilidade (midazolam) 
• Importante: PEQUENA MUDANÇA NA PIC, 
DEPRESSÃO MÍNIMA NA VENTILAÇÃO 
QUANDO ADMINISTRADOS ISOLADAMENTE. 
 
• Exemplo: etomidato. 
• Atua como hipnótico de ação rápida; 
• Altera minimamente a hemodinâmica; 
• Mecanismo: nos receptores GABAA; 
• Indicações: 
- Pacientes instáveis com hipovolemia, choque 
hemorrágico, sepse; 
- Doenças cardíacas congênitas, 
tamponamento e pericardite constritiva; 
- Doença reativa de vias aéreas; 
- Procedimentos dolorosos de curta duração na 
emergência; 
- Pacientes pediátricos em procedimentos fora 
do centro cirúrgico; 
- Tratamento da dor aguda (analgesia 
multimodal); 
- Prevenção da hiperalgesia induzida por 
opioides; 
- Tratamento da dor crônica: dor oncológica, 
neuropática, dor fantasma ou do membro 
isquêmico, fibrpmialgia, dor visceral e 
enxaqueca; 
- Tratamento de indução de escolha na 
presença de broncoespasmo; 
 
• Efeitos indesejáveis: dilatação pupilar e 
nistagmo, lacrimejamento, salivação, aumento 
do tônus muscular esquelético, reações 
psicomiméticas (alucinações, pesadelos, 
alterações de memória e de cognição), 
aumento da PIC, aumenta a PA, FC, DC e 
consumo de O2 pelo miocárdio. 
 
 Não usar como agente único em pacientes 
com hipertensão intracraniana; 
 Contraindicada em pcts. com lesão ocular 
aberta. 
 Contraindicada como agente único em 
pacientes com doença coronariana 
isquêmica e aneurismas vasculares; 
 Não usar em pacientes portadores de 
doenças psiquiátricas. 
 
• É o agente mais empregado para indução 
anestésica; 
• Apresenta rápidos início de ação e o despertar 
após injeção única; 
• Ótima opção para infusão contínua, pela meia 
vida contexto-dependente ser curta mesmo 
após infusão prolongada, fazendo o despertar 
permanecer rápido. 
• Mecanismo: potencialização dos receptores 
GABAA. 
• Indicações: indução anestésica, manutenção 
anestésica, sedação e antiemética. 
Isadora Albuquerque – Medicina 7° periodo 
 
Obs.: crianças precisam de DOSES MAIORES 
 
• Efeitos indesejáveis: 
- É o agente indutor que mais promove QUEDA 
DA PA; 
- Promove intensa vasodilatação (venosa e 
arterial), levando à redução da pré e pós-carga, 
além de depressão miocárdica; 
- Hipotensão profunda, principalmente em 
idosos com depleção do volume intravascular; 
- Potente depressão respiratória, promovendo 
apneia após a dose de indução; 
 
• Reduz a PIC 
 
• Pilar para o manejo da dor; 
• Promovem analgesia sem perda da sensação de 
toque, da propriocepção ou da consciência; 
• Inibem a transmissão ascendente da 
informação nociceptiva; 
• Naturais: morfinas, codeína, papaverina; 
• Semissintéticos: heroína, diamorfina, 
buprenorfina; 
• Sintéticos: fentanil, sufentanil, alfentanil, 
remifentanil, meperidina, metadona, etc. 
• Agem como agonistas em receptores pré e pós 
sinápticos no SNC, principalmente no tronco e 
na medula espinhal; 
• A ativação de receptores opioides leva a 
inibição da liberação pré sináptica de 
neurotransmissores excitatórios, como 
acetilcolina e substância P. 
• Os receptores opioides (mi (μ), kappa (κ) e delta 
(δ) são ativados por 3 peptídeos endógenos: 
encefalinas, dinorfinas e endorfinas. 
• Efeitos clínicos: produzem analgesia, sedação 
(sem perda da consciência, por isso não podem 
ser usados como indutores isolados), náuseas, 
alteração de humor e confusão mental. 
• A dor nociceptiva responde bem aos opioides, 
mas a dor neuropática não. 
• Os efeitos colaterais, assim como o efeito 
clínico têm varialibilidade individual e podem 
ser revertidos com NALOXONA. 
 
• Efeitosindesejáveis: 
- Reduz o tônus simpático e aumenta o tônus 
parassimpático; 
- Liberam histamina e podem reduzir os níveis 
pressóricos; 
- Bradicardia por estímulo de núcleo vagal; 
- Meperidina, fentanil, alfentanil e remifentanil 
não liberam histamina, e a hipotensão com 
esses opioides é menos comum; 
- Promovem depressão respiratória dose-
dependente (naloxona é o tratamento padrão 
- Reduzem a hiperventilação causada por dor 
ou ansiedade; 
- A inibição da tosse tem origem central, 
principalmente a codeína. Todavia, a injeção 
rápida durante a indução anestésica pode 
precipitar a tose; 
- Podem aumentar o tônus muscular e causar 
rigidez (especialmente torácica e abdominal 
quando administração rápida); 
- Constipação e retardo do esvaziamento 
gástrico; 
- Provocam náuseas e vômitos; 
- Retenção urinária por inibição dos reflexos de 
micção; 
- Prurido e alterações cutâneas causadas pela 
vasodilatação. 
 
• Mesmo em altas doses não causam depressão 
miocárdica ou hipotensão em pacientes 
normovolêmicos; 
• Facilitam a IOT por reduzirem a reatividade das 
vias aéreas e os reflexos respiratórios. 
• Mecanismos adaptativos: tolerância, 
dependência, hiperalgesia induzida por 
opioides (HIO) 
 
• Opioide natural que atua como agonista puro, 
sendo considerado um opioide forte; 
• Possui baixa solubilidade, tornando o início de 
ação lento; 
• Após administração intravenosa sofre rápida 
redistribuição, mas sua meia vida de eliminação 
fica em torno das 3 horas; 
• Propriedades clínicas: 
- Potente ação sedativa e ansiolítica, podendo 
provocar euforia e disforia; 
Isadora Albuquerque – Medicina 7° periodo 
 
- Causam depressão ventilatória dose-
dependente; 
- Reduz o reflexo da tosse por efeito no centro 
medular; 
- Provoca liberação de histamina com 
vasodilatação periférica; 
- Tem poucos efeitos cardiovasculares, embora 
a redução do tônus simpático e a liberação de 
histamina possam causar hipotensão; 
- Possui efeitos do TGI comuns aos opioides 
(constipação e retardo do esvaziamento 
gástrico). 
 
• É um opioide sintético, agonista puro, com 
potência 75-100x superior à morfina. 
• Altamente lipossolúvel, portanto, com rápido 
início de ação; 
• Sofre rápida redistribuição para os tecidos 
inativos (músculo e gordura), com término de 
efeito rápido; 
• Um dos oipoides ideais em pacientes com 
insuficiência renal crônica; 
• Possui meia-vida de eliminação de 3 a 4 horas após 
dose única e de até 12 horas com doses repetidas 
ou em infusão contínua. 
• Propriedades clínicas: 
- Não libera histamina; 
- Mantém estabilidade cardiovascular mesmo com 
altas doses; 
- Reduz FC e podem causar hipotensão em 
neonatos; 
- Pode causar rigidez torácica e depressão 
ventilatória devido à alta potência; 
- Pode desencadear mioclonias sem atividade 
convulsivante; 
- Provoca prurido como os outros opioides; 
- Apresenta efeito antitussígeno. 
 
• É um análogo do fentanil, porém 5 a 10x mais 
potente; 
• Apresenta pKa baixo e, por isso, apresenta-se 
90% não ionizado, o que determina um início 
de ação mais rápido do que o fentanil; 
• Alto grau de ligação proteica e menor 
lipossolubilidade, resultando em volume de 
distribuição menor do que o fentanil e meia 
vida mais curta; 
• Assim como os outros opioides lipossolúveis, o 
término de ação se dá pela redistribuição para 
os tecidos, porém, no caso do alfentanil a 
rápida eliminação também exerce um papel 
importante; 
 
• Propriedades clínicas: 
- Rápido início e término de ação; 
- É o opioide ideal para estímulos nociceptivos 
breves, como laringoscopia ou indução do tipo 
de sequência rápida; 
- Possui meia vida de eliminação prolongada em 
pacientes com falência hepática, idosos e 
obesos; 
 
• É um opioide sintético com potência analgésica 
1000x maior do que a morfina e 5 a 10x maior 
do que o fentanil, sendo o opioide mais potente 
disponível; 
• Altamente lipossolúvel, tem rápido início de 
ação, distribuição tecidual e término de efeitos 
rápidos e similares aos do fentanil; 
 
• Propriedades clínicas: 
- Analgesia mais prolongada do que o fentanil e 
menos depressão respiratória em doses 
equivalentes; 
- Mantém a estabilidade hemodinâmica 
mesmo em altas doses, podendo, contudo, 
causar bradicardia; 
- É muito usado por via espinhal durante a 
analgesia do parto. 
 
 
• É um opioide sintético, agonista puro com 
potência semelhante à do fentanil; 
• Sua principal característica é a presença de um 
grupo éster funcional que o torna suscetível à 
hidrólise por esterases plasmáticas e teciduais 
não específicas, fazendo seu término de ação 
ocorrer principalmente por eliminação e não 
devido à redistribuição como os demais 
opioides; 
• Tal propriedade faz o remifentanil NÃO 
acumular em infusão contínua, com uma meia 
vida contexto dependente independentemente 
do tempo de infusão. 
Isadora Albuquerque – Medicina 7° periodo 
 
 
• Propriedades clínicas: 
- Ideal para procedimentos longos ou que 
requerem a combinação de altas doses de 
opioides e rápido despertar; 
- Não promove analgesia pós-operatória, sendo 
necessária administração de outra medicação 
para este fim após a interrupção da infusão; 
- Pode desencadear hiperalgesia após a 
suspensão. Antagonistas do receptor NMDA 
como cetamina reduzem esse efeito; 
- É uma alternativa de trabalho de parto pela 
rápida ação e eliminação, com menor risco de 
depressão fetal, pois é menos efetivo que 
técnicas de neuroeixo e apresenta risco de 
depressão respiratória materna.