Farmacodinâmica: Estudo dos Mecanismos de Ação dos Fármacos

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Farmacodinâmica
Estudo dos mecanismos de ação do
fármaco
Existem vários tipos de alvos:
Principais tipos:
● Canais iônicos
● Proteínas G
● Proteína 1
● Enzimas
● Receptores nucleares
Conceitos fundamentais:
1. Agonista: Medicamento que é
reconhecido por um receptor,
por ser parecido com a
molécula organismo, e produz
alterações bioquímicas
1.1.1. Afinidade e efeito
1.2. Agonista total: é
reconhecido e tem efeito
pleno
1.3. Agonista parcial: é
reconhecido, mas não
possui ação pela como o
agonista total
1.4. Agonista inverso: é
reconhecido,porém
apresenta ação inversa a
desejada com uma piora
no tratamento
2. Antagonista: Possui afinidade
com receptor porém não produz
efeito
2.1. Usado geralmente para
cessar o efeito de algo
no organismo
3. Potência: Dose da droga
necessária para fazer efeito
3.1. Determinada por 4 fatores
3.2. Só pode ser comparada em
medicamentos da mesma
classe
Exemplo:
Receptor GABA A:
O diazepam é o
um medicamento antagonista do
GABA A e se conecta ao seu
receptor, um canal iônico, permitindo
a entrada do Cl¯ por mais tempo
causando uma hiperpolarização das
células que gera a depressão do
sistema nervoso.
Em um caso de uma tentativa de
suicido por ingestão de diazepam
pode ser o usado o seu antagonista,
flumazenil, que se liga ao receptor do
GABA A e não produz nenhum
efeito, e mantém se ligado ao
receptor impedindo a ligação com o
diazepam
● No caso o flumazenil atua como
um antagonista competitivo, pois
compete pelo mesmo receptor que
o diazepam, vence quem possuir a
maior concentração no organismo
Tipos de antagonistas:
● Químicos: cátions e ânions
○ Ex: Cátions de cálcio e a
tetraciclina, ele se une a
ela limitando sua
absorção
● Farmacocineticos
○ podem agir:
○ Reduzindo a absorção
○ Aumentando/acelerando
a metabolização
○ Aumentando/acelerando
a excreção
● Competitivo
○ Compete pelo mesmo
receptor
● Competitivo irreversível
○ Se liga ao receptor por
uma ligação covalente(
muito forte)
● Não competitivo
○ Se liga a uma parte
diferente da enzima,
sitio aloesterio, que
altera o sitio ativo
impedindo a ligação no
mesmo
● Fisiológicos
○ Do próprio organismo
○ Ex: Noradrenalina, que
causa taquicardia, e a
acetilcolina, causa
bradicardia
○