Anestésicos injetáveis - anestesia geral intravenosa

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▪ Barbitúricos: tiopental 
▪ Não barbitúricos: propofol e etomidado 
▪ Anestesia total intravenosa (TIVA) 
▪ Anestesia parcial intravenosa (PIVA) 
 A dose pode ser ajustada 
 Não há necessidade de aparelhos 
de anestesia, mas é necessário de 
ventilador 
 Tem um custo menor 
 Possui diversas técnicas 
anestésicas disponíveis 
 Não é poluente ao centro 
cirúrgico 
 Não irrita das vias aéreas 
 Após a administração o efeito 
não é revertido 
 Possui efeito cumulativo 
dependendo do fármaco 
(recuperação prolongada) 
 Risco de flebite e tromboflebite, 
necessidades de outros acessos 
intravenosos 
 Fármaco pode ser irritante se 
administrado por via 
perivascular (pH) 
• Aplicação realizada em menos de 1 minuto 
• Aplicação repetidas de bólus, causando picos 
intermitentes na concentração plasmática do 
fármaco 
• Fármaco aplicado de forma contínua por um tempo 
prolongado 
• Aplicação do bólus para alcançar a concentração 
plasmática desejada rapidamente e mantém a 
infusão contínua para manter a concentração 
plasmática 
• A taxa de infusão muda com o tempo conforme a 
necessidade do paciente 
• Realizada com equipamentos especiais, com um 
programa que avalia a farmacocinética e regula a 
velocidade da bomba de infusão, para evitar efeitos 
acumulativos do fármaco 
 
 Infusão rápida = de 1 a 30 minutos 
 Infusão lenta = de 30 a 60 minutos 
 Infusão contínua = acima de 60 minutos 
 
• A principal indicação desse tipo de anestesia é para indução da anestesia 
• É usada como suplemento da anestesia inalatória 
• Manutenção da anestesia por meio da infusão contínua ou administração de 
doses intermitentes 
o Agentes barbitúricos 
→ Tiopental 
→ Pentobarbital 
o Agentes não barbitúricos 
→ Propofol 
→ Etomidado 
– são derivados do ácido barbitúrico que é a associação da uréia 
e do ácido malônico (1867). O primeiro barbitúrico, chamado barbital foi 
utilizado clinicamente em 1903. Em 1930 houve o surgimento do pentobarbital, 
que é um barbitúrico de curta duração e em 1934 se teve o tiopental com uma 
duração ultracurta 
• Período hábil 
→ Duração longa de 6 a 12h – (barbital e fenobarbital) 
→ Duração intermediária de 2 a 6h 
→ Duração curta de 60 a 120min – (pentobarbital) 
→ Duração ultracurta de 10 a 20min – (tiopental) 
• Mecanismo de ação 
→ Alteram a condutividade iônica de diversos íons 
→ Interagem com o complexo receptor do GABA, aumentando o tempo 
de abertura dos canais de cloro e hiperpolarizando a membrana 
pré-sináptica 
→ Promove a depressão de sistema nervoso central, levando a perda de 
consciência – atinge o SNC como um todo 
• Farmacocinética 
→ 60% estão na forma não ionizada (forma que atravessa a membrana) 
→ Alta lipossolubilidade – atravessa a barreira placentária e 
hematoencefálica 
• Ligação proteica 
→ Se liga de 70 a 85% a albumina – (cuidado com pacientes em quadro 
de albuminemia) 
→ Cuidados com pacientes em acidose e uremia, pois pacientes nessas 
condições aumentam a fração livre do fármaco necessitando da 
redução da dose 
→ Pacientes que tomam sulfamidas e AINE, ocorre competição pelo sítio 
de ligação das proteínas 
• Biotransformação e excreção 
→ São biotransformados no fígado por dessulfuração e oxidação 
→ A excreção é renal 
• Efeitos no SNC 
→ Promove sedação leve a anestesia geral, dependendo da dose 
→ Indução da anestesia – pode acontecer excitação e delírio (por isso é 
feito o uso de MPA) 
→ Possui ação anticonvulsivante 
→ Promove redução do fluxo sanguíneo cerebral, consumo de O2 
cerebral e da pressão intracraniana 
→ Faz depressão do centro termorregulador 
• Efeitos cardiovasculares 
→ Depressão dose-dependente do centro vasomotor e miocárdio 
✓ Faz a redução da contratilidade miocárdica 
✓ Dilatação dos vasos de capacitância, ou seja, redução da 
resistência vascular sistêmica 
✓ Redução de retorno venoso, débito cardíaco e pressão arterial 
→ Arritmogênico 
✓ Sensibiliza o miocárdio as catecolaminas (adrenalina e 
noradrenalina) – na presença dessas catecolaminas há maior 
chance de arritmias, principalmente do tipo extrassístole e 
bigeminismo ventricular 
→ Bloqueio vagal 
✓ Promove taquicardia, com aumento do consumo de O2 pelo 
miocárdio 
• Efeito respiratório 
→ Depressão respiratória 
✓ Apneia transitória, depende da dose-velocidade administrada 
✓ Depressão do centro respiratório 
✓ Depressão quimiorreceptores aórticos-carotídeos 
✓ Atenção na associação com outros fármacos depressores, como 
o Midazolam – a chance de apneia é muito maior 
• Outros efeitos 
→ Reduz o fluxo sanguíneo renal em cerca de 40% 
→ Reduz a motilidade, tônus gastrointestinal e secreções 
→ Redução do metabolismo basal 
→ Hipotermia devido a redução do metabolismo, vasodilatação 
periférica e depressão do centro termorregulador 
→ Atravessa a barreira placentária 
• Contraindicação 
→ Obstrução intestinal, torção gástrica, piometra, choque séptico, 
acidose – isso aumenta a fração livre ativa do tiopental 
 É um pó amarelo claro, hidrossolúvel 
 Tem apresentação de 0,5 e 1g 
 Pode ser diluído com solução fisiológica a 2,5% ou 5% - pH é alcalino 10,5 
→ Canino: 2,5% 
→ Felinos: 1,5% 
→ Equinos: 5% 
 Latência: 15 a 30seg 
 Pequenos animais – doses: 
→ 5 a 12,5 mg/kg com MPA 
→ 20 a 25 mg/kg sem MPA 
→ Canino: 7 a 12 mg/kg 
→ Felinos e equinos: 4 a 5 mg/kg 
 Seu uso não é indicado em infusão continua, devido seu efeito cumulativo (é 
extremamente lipossolúvel e lipofílico) 
 
 
❖ Alquifenóis – propofol 
❖ Imidazólicos – etomidato 
 Foi utilizado pela primeira vez em 1977 
 Clinicamente foi usado no final da década de 80 
 É um hipnótico de ação ultracurta 
→ Período hábil de 10 a 15min 
→ A recuperação é rápida 
 É uma emulsão lipídica de baixa solubilidade em água, contém: 
→ Lectina de ovo purificado 
→ Glicerol 
→ Óleo de semente de soja 
→ Não possui conservantes 
 É uma substância branca discretamente viscosa 
 Pode ser diluída em solução glicosada a 5% 
 Possui alta ligação com as proteínas plasmáticas de 97 a 99% - animais 
com hipoproteinemia deve ter a dose resida 
 Biotransformação é hepática por conjugação e promovem metabolitos 
inativos eliminados por via renal 
 Sítios extra-hepáticos: pulmões, parede intestinal, plasma e rins 
(anestesiar animais com lipidose hepática não vai piorar a situação do 
fígado, graças aos sítios extra-hepáticos que fazem a metabolização) 
 Latência semelhante ao tiopental (rápida) – a recuperação é rápida 
 Uso exclusivo pela via IV 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
• Facilita a transmissão Gabaérgica 
 
EFEITOS NO SNC 
• Reduz o fluxo sanguíneo cerebral, taxa metabólica e a pressão 
intracraniana 
• Possui ação anticonvulsivante 
 
EFEITOS CARDIOVASCULARES 
• Não há liberação de histamina 
• Há redução transitória da pressão arterial, da contratilidade miocárdica e 
do débito cardíaco em 40 a 60% 
• Reduz a sensibilidade barorreflexa à queda da pressão arterial 
• Não há aumento compensatório da frequência cardíaca 
• Reduz a resistência vascular sistêmica e o consumo de O2 pelo miocárdio 
 
EFEITOS RESPIRATÓRIOS 
• Broncodilatação 
• Depressão respiratória e apneia, que dependem da dose, velocidade de 
administração e tipo de MPA. O propofol em infusão continua vai aumentar 
a quantidade de CO2 no sangue arterial e vai reduzir a quantidade de O2 – 
necessária a suplementação de oxigênio 
 
BIOSSEGURANÇA 
• Lectina de ovo: crescimento de microrganismos 
→ Ampola aberta – consumo ou descarte até o término do dia 
• Composto fenólico: indução de injurias oxidativas em hemácias de felinos, se 
administrado repetidamente vários dias 
→ Recuperação mais demorada pós-dose única (30min) 
• Fenômenos excitatórios podem ocorrer em apenas 8% dos animais 
→ Opistótono, mioclonias, movimentos de pedalagem e nistagmo 
 
LATÊNCIA E DOSE 
• Período de latência é de 10 a 20seg 
• Período de ação é de 3 a10min dependendo da administração prévia de 
MPA 
• Doses: 
→ 2 – 5 mg/kg com MPA 
→ 7 – 8 mg/kg sem MPA 
→ Infusão continua: 0,2 a 0,4 mg/kg/min até 0,8 mg/kg/min – cuidado 
com a depressão cardiorrespiratória 
 
 É um composto imidazólico criado em 1965 e foi utilizado clinicamente em 
1972 
 É um hipnótico de duração ultracurta 
 Faz ligação com as proteínas plasmáticas – cerca de 76% 
 Possui pH ácido (dor ao aplicar injeção) 
 Possui osmolaridade de 4965 – muito alta, pode causar hemólise 
 Solvente: propilenoglicol (pode diluir com soro fisiológico para reduzir a 
osmolaridade) 
 
BIOTRANSFORMAÇÃO 
• Hidrolise esterásica, formando metabolitos inativos 
• A recuperação é rápida e não possui efeitos cumulativos 
• A excreção é renal 
• Meia vida de 3 dias 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
• Facilitação da transmissão Gabaérgica 
 
EFEITOS NO SNC 
• Reduz e preserva o fluxo sanguíneo cerebral 
• Reduz a pressão intracraniana 
• É dose-dependente 
• Reduz o consumo de O2 
• Reduz a taxa metabólica cerebral 
 
EFEITOS CARDIOVASCULARES 
• Estabilidade dos parâmetros cardiovasculares 
→ Preserva a atividade dos barorreceptores, ficam íntegros para 
detectar diferença de pressão arterial 
→ Não é arritmogênico 
→ Reduz o consumo de O2 pelo miocárdio 
→ Redução discreta da resistência vascular sistêmica 
→ Fármaco indicado para cardiopatas 
 
EFEITOS RESPIRATÓRIOS 
• Redução do volume corrente 
• Taquipneia 
• Apneia transitória que ocorre em doses maiores que 2 mg/kg e com a 
injeção rápida 
 
EFEITOS ADVERSOS 
• Promove movimentos musculares involuntários 
• Tremores 
• Hipertonia muscular 
• Podem ser atenuados com a administração prévia de MPA e fármacos 
adjuvantes na indução 
→ Fenotiazínicos, benzodiazepínicos e opioides 
→ Injeção lenta de 60 a 90seg 
→ Contraindicado em infusão contínua, por inibir a síntese do cortisol 
 
VANTAGENS DESVANTAGENS 
 Estabilidade cardiovascular 
 Ausência de efeitos cumulativos 
 Movimentos involuntários 
 Náuseas e vômitos 
 Excitação 
 Supressão adrenocortical 
USO CLÍNICO 
• Indução da anestesia em pacientes graves e cardiopatas 
 
DOSES 
• 0,5 a 2 mg/kg 
• MPA prévia 
• Associação com benzodiazepínicos ou fentanil 
 
 Tiopental 
→ Meia vida de distribuição: 2 – 4min 
→ Meia vida de eliminação: 10 – 12h 
 Etomidato 
→ Meia vida de distribuição: 2 – 4min 
→ Meia vida de eliminação: 2 – 5h 
 Propofol 
→ Meia vida de distribuição: 2 – 4min 
→ Meia vida de eliminação: 1 – 3h 
 
do mais rápido para o mais lento 
1. Propofol 
2. Etomidato 
3. Tiopental 
4. Cetamina 
 
1. Indução anestésica 
2. Manutenção ou suplementação anestésica 
 
 
Tem a presença de um agente inalatório 
• Isoflurano + fentanil 
• Isoflurano + remifentanil 
• Isoflurano + cetamina + lidocaína + remifentanil 
• Sevoflurano + fentanil 
 
Anestésico geral + analgésico + adjuvante 
• Anestésico geral = propofol 
• Analgésico = fentanil, remifentanil 
• Adjuvante = cetamina, Midazolam, dexmedetomidina, lidocaína