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FARMACOLOGIA | Débora Gonçalves ANTIFÚNGICOS Poliênicos Azólicos/Imidazólicos Equinocandinas Antifúngicos usados nas micoses superficiais Interage com o ergosterol da membrana fúngica, fragilizando-a, aumentando sua permeabilidade e provocando a morte celular ANFOTERICINA B Uso em: • Micoses sistêmicas (aspergilose, histoplasmose, paracoccidioidomicose, criptococose e outras) • Candidíases disseminadas • Segunda opção para tto de Leishmaniose (tanto visceral quanto tegumentar) NISTATINA Uso tópico nas candidíases oral, esofágica e vaginal REAÇÕES ADVERSAS: considerável nefrotoxicidade. Obs. Por conta disso, existe a Anfotericina B lipossomal que por ser envolvida por uma camada lipídica danifica menos os rins, sendo usada em pacientes com risco de falência renal Também atua na membrana celular, mas interage com as enzimas responsáveis pela formação do ergosterol. • Cetoconazol e Fluconazol: criptococose e candidíase (CC) o O cetoconazol é o azólico mais hepatotóxico, por isso somente é usado de forma tópica o O fluconazol quase sempre VO, mas também pode ser encontrado IV • Itraconazol (VO): infecções sistêmicas (mesmo espectro da anfotericina) • Voriconazol e Posaconazol o Mais potente que os demais o Reservado para pacientes com acometimento por micoses sistêmicas ou muito disseminadas o Voriconazol: escolha para aspergilose pulmonar invasiva REAÇÕES ADVERSAS: • Hepatotoxicidade • Redução da síntese de hormônios sexuais Inibição da parede celular fúngica “CAM”: • Caspofungina • Anidulafungina • Micanfugina Indicação: aspergilose e candidíase disseminada que não respondem à anfotericina B e aos azólicos Inibição da parede celular fúngica • Terbinafina (tópico ou oral) • Griseofulvina Indicação: Dermatofitoses (tinhas) provocadas por Tricophyton, EpidermophytonI e Microsporum FARMACOLOGIA | Débora Gonçalves ANTIPARASITÁRIOS ANTI-HELMÍNTICOS Benzimidazólicos Ivermectina Oxamniquina Praziquantel Inibem a polimerização de microtúbulos do verme e impedem a captação de glicose • Mebendazol: ancilostomíase, ascaridíase, tricuríase e enterobíase • Tiabendazol: estrongiloidíase e larva migrans • Albendazol: os mesmos do mebendazol + estrongiloidíase, teníase/cisticercose, giardíase REAÇÕSE ADVERSAS: náusea, diarreia, dor abdominal, leucopenia Provoca uma paralisia no parasita (nematódeos e artrópodes) porque abre canais de cloro controlados pelo glutamato (causa hiperpolarização da célula) ou ligando-se a receptores do GABA INDICAÇÕES: ancilostomíase, ascaridíase, tricuríase, enterobíase, estrongiloidíase, filariose linfática, pediculose, escabiose REAÇÕES ADVERSAS: reações alérgicas, febre, náusea, dor abdominal Inibe DNA, RNA e síntese proteica INDICAÇÃO: esquistossomose mansônica REAÇÕES ADVERSAS: vertigens, sonolência, confusão Aumenta a permeabilidade do tegumento ao cálcio que provoca intensa contração muscular e paralisa o parasita (paralisia espástica). Além disso, a lesão tegumentar expõe antígenos o que favorece a atuação do sistema imunológico. INDICAÇÕES: esquistossomose mansônica, teníase e cisticercose REAÇÕES ADVERSAS: náusea, diarreia, dor abdominal, tonturas * é preferível em relação à oxaminiquina Niclosamida Dietilcarbamazina Outros fármacos utilizados no tto da ascaridíase Inibição da síntese do ATP parasitário Indicado para TENÍASE REAÇÕES ADVERSAS: náusea Inibição das microfilárias por exposição de antígenos internos Indicado para FILARIOSE LINFÁTICA REAÇÕES ADVERSAS: náusea, cefaleia, vômitos • Pamoato de pirantel • Piperazina • Levamizol Não são muito utilizados porque são específicos para ascaridíase. Prefere-se a ivermectina ou os benzimidazólicos ANTIPROTOZOÁRIOS Nitroimidazólicos Nitazoxanida Outros fármacos usados para amebíase Ação: liberação de compostos tóxicos e radicais livres que inativam o DNA • Metronidazol • Secnidazol • Tinidazol INDICAÇÕES: • Amebíase, giardíase, tricomoníase vaginal • Bactérias anaeróbias (metronidazol) EFEITOS ADVERSOS: efeito dissulfiram like, náusea, dor abdominal, diarreia, tontura, vertigem Não se conhece bem seu mecanismo de ação. O que se sabe é que inibe o metabolismo parasitário. É a conhecida “annita” INDICAÇÕES: • Antiprotozoário: giardíase, criptosporidiose • Anti-helmíntico: ascaridíase, tricuríase, enterobíase, teníase, estrongiloidíase EFEITOS ADVERSOS: urina com coloração amarelo esverdeada • Ticlosan • Etofamida • Diloxanida • Emetina e deidroemetina FARMACOLOGIA | Débora Gonçalves FÁRMACOS USADOS NO TTO DA DOENÇA DE CHAGAS FÁRMACOS UTILIZADOS NO TTO DA TOXOPLASMOSE Beznidazol • Sulfadiazina • Pirimetamina Atuam em conjunto inibindo a síntese de ácido fólico e, consequentemente, a formação de DNA. A sulfa inibe a di- hidropteroato sintetetase e a pirimetamina inibe a di-hidrofolato redutase. REAÇÕES ADVERSAS: • Sulfa pode provocar reações alérgicas • Ambos podem provocar pancitopenia Obs. Para minimizar a citopenia, associa-se ácido folínico a esses dois fármacos. Obs2. Nas reações alérgicas à sulfa, a escolha é pela clindamicina Atuam liberando radicais livres que provocam dano ao DNA do parasita EFEITOS ADVERSOS: astenia, dor muscular, leucopenia, plaquetopenia, neuropatia periférica FÁRMACOS USADOS NO TTO DA LEISHMANIOSE Antimoniais Anfotericina B Miltefosine • N-metil-glucamina • Estiboglucanato de sódio Liberação de radicais livres que provocam dano ao DNA do parasita EFEITOS ADVERSOS: • Hepatotoxicidade • Nefrotoxicidade • Cardiotoxicidade • Mialgia Inibe o ergosterol da membrana celular do parasita EFEITOS ADVERSOS: nefrotoxicidade significativa Desvantagem: adm via IV Inibição da síntese de ATP EFEITO ADVERSO: náusea e vômitos
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