FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS - RESUMO

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Resumo
P R O D U Ç Ã O : V I T O R D A N T A S
P R O D U T O R V E R I F I C A D O D O P A S S E I D I R E T O
Antipsicóticos
 – FARMACOLOGIA 
 
ANTIPSICÓTICOS 
Os fármacos antipsicóticos (também denominados fármacos 
neurolépticos ou tranquilizantes maiores). O uso de 
medicação antipsicótica envolve o difícil limite entre o 
benefício de aliviar os sintomas psicóticos e o risco de uma 
ampla variedade de efeitos adversos perturbadores. Os 
antipsicóticos não são curativos e não eliminam o 
transtorno crônico do pensamento, mas com frequência 
diminuem a intensidade das alucinações e ilusões, 
permitindo que a pessoa com esquizofrenia conviva em um 
ambiente de apoio. 
▪ Indicações Clínicas 
 Esquizofrenia 
 Episódios de mania 
 Depressões psicóticas 
 Comportamento de violência impulsiva 
 Distúrbios de comportamento no Parkinson e 
Alzheimer 
 Obs.: São medicamentos controlados e o paciente para 
adquirir o fármaco precisa da receita (que fica retida na farmácia). 
Com essa receita, os medicamentos obtidos podem durar até 60 
dias. 
ESQUIZOFRENIA 
A esquizofrenia é um tipo de psicose crônica caracterizada 
por ilusões, alucinações (com frequência, na forma de vozes) 
e transtornos de fala ou pensamento. 
 
EPIDEMIOLOGIA 
 A esquizofrenia afeta 1% da população mundial e é uma 
das dez doenças que mais incapacitam os indivíduos 
afetados. 
 Atinge mulheres e homens em taxas similares, no 
entanto, a doença tem início mais precoce em homens 
– dos 20 aos 25 anos – e mais tarde em mulheres – dos 
25 aos 30 anos, aproximadamente. 
QUADRO CLÍNICO 
▪ Sintomas positivos 
 Delírios Alucinações 
 Alterações do pensamento 
 Comportamento anormal, desorganizado 
 Catatonia 
▪ Sintomas negativos 
 Retraimento social 
 Anedonia 
 Pensamentos negativos 
ETIOLOGIA 
A esquizofrenia tem forte componente genético e 
provavelmente reflete alguma anormalidade bioquímica 
fundamental, possivelmente uma disfunção das vias 
neuronais dopaminérgicas mesolímbicas ou mesocorticais. 
FISIOPATOLOGIA 
A teoria dopaminérgica diz que a patologia é resultando de 
uma combinação da hiperfunção dopamina e hipofunção 
dos glutamatos no sistema neural. Além disso, ocorre 
envolvimento dos receptores serotoninérgicos – 5HT2. 
 
Alterações na via mesolímbica a hiperfunção (receptor D2) 
está associada a sintomas positivos, enquanto os sintomas 
negativos estão associados a alterações (hipofunção) na via 
mesocortical (receptor D1). 
 Obs.: Para sintomas positivos são indicados fármacos que 
redizem a atividade dopaminérgica na via mesolímbica e já para 
sintomas negativos é interessante aumentar a transmissão 
dopaminérgica na via mesocortical. 
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS 
Os antipsicóticos são divididos em primeira e segunda 
gerações. Os de primeira geração são mais antigos e podem 
ser chamados de tradicionais ou típicos. Já os de segunda 
geração, são mais recentes, mais utilizados e podem ser 
chamados de atípicos. 
 
 – FARMACOLOGIA 
 
TÍPICOS, TRADICIONAIS OU DE 1° GERAÇÃO 
▪ Representantes 
Clorpromazina, Tioridazina, Flufenazina Haloperidol, 
Loxapina. 
▪ Mecanismo de ação 
São inibidores competitivos em vários receptores, mas seus 
efeitos antipsicóticos refletem o bloqueio competitivo 
(antagonistas) dos receptores D2 da dopamina. 
▪ Efeitos clínicos 
Eficazes no combate dos sintomas positivos (alucinações e 
delírios). 
▪ Efeitos colaterais extrapiramidais 
Tremores, rigidez muscular, inquietação psicomotora e 
parkinsonismo (devido a baixa de dopamina estimulada pelo 
antagonismo do fármaco). 
▪ Dentre os antipsicóticos tradicionais: 
 Clorpromazina – Tratamento no surto 
 Haloperidol – Tratamento de manutenção (profilático) 
 Obs.: Esses fármacos podem ainda ser classificados quanto a 
sua estrutura molecular – fenotiazinas e butirofenonas. 
CLORPROMAZINA 
▪ Nomes comerciais 
Amplictil®, Clopsina®, Clorpromaz®, Longactil®. 
▪ Apresentações 
Cpr de 25 e 100 mg; amp de 5 mL com 25 mg; fr de 20 mL (1 
gt = 1 mg). 
▪ Usos 
Esquizofrenia, mania com psicose, depressão com psicose, 
psicoses na infância, agitação em pacientes com retardo 
mental, náuseas e vômitos, soluços, porfiria aguda 
intermitente. 
 Obs.: deve ser usado com cuidado em idosos devido ao seu 
efeito anticolinérgicos. 
HALOPERIDOL 
▪ Apresentações 
Cpr de 1 ou 5 mg; fr de 20 mL para sol oral com 2 mg/mL. 
▪ Nomes comerciais 
Haldol®, Halo®, Nilperidol® (associado com fentanil), 
Perladol®, Uni Haloper®. Haloperidol decanoato: Decan 
Haloper®, Haldol Decanoato®, Halo Decanoato®. → Baixo 
custo 
▪ Usos 
Esquizofrenia, mania com psicose, problemas de 
comportamento graves na infância, agitação em pacientes 
com demência ou outros transtornos mentais orgânicos, 
transtorno de Tourette, transtorno esquizoafetivo. 
 Obs.: mais indicados para idosos e grávidas, devido aos 
menores efeitos colaterais. 
ATÍPICOS OU DE 2° GERAÇÃO 
▪ Representantes 
Clozapina, Aripiprazol, Asenapina, Iloperidona, Lurasidona 
Olanzapina, Quetiapina. 
▪ Mecanismo de ação 
 Antagonismo da dopamina: Todos os antipsicóticos de 
primeira e a maioria dos de segunda geração 
bloqueiam os receptores D2 da dopamina no cérebro 
e na periferia. 
 Atividade bloqueadora do receptor de serotonina: A 
maioria dos fármacos de segunda geração parece 
exercer parte da sua ação singular pela inibição de 
receptores de serotonina, em particular 5-HT2A – 
esses receptores modulam a liberação de dopamina. 
▪ Efeitos clínicos 
Eficazes no combate dos sintomas positivos e negativos. 
 Obs.: são os fármacos mais utilizados na prática, 
representando a 1° escolha. 
CLOZAPINA 
▪ Nomes comerciais 
Leponex® 
▪ Apresentações 
Cpr de 25 e 100 mg. 
▪ Usos 
Esquizofrenia refratária, pacientes intolerantes aos efeitos 
extrapiramidais provocados por outros antipsicóticos, 
pacientes psicóticos com tumores prolactino-dependentes, 
discinesia tardia, amenorreia por aumento de prolactina 
induzido por antipsicóticos. 
 Obs.: não são indicados para crianças menores que 16 anos e 
a função hepática deve ser avaliada anteriormente. 
FUMARATO DE QUETIAPINA 
▪ Nome comercial 
Seroquel® 
▪ Apresentações 
Cpr de 25,100, 200 e 300 mg 
▪ Usos 
Esquizofrenia, episódios maníacos e depressivos associados 
ao transtorno afetivo bipolar. 
 Obs.: geralmente associado aos ISRS. Deve-se tomar cuidado 
com a interação dos BZDs. 
 
 
 
 – FARMACOLOGIA 
 
USOS CLÍNICOS DOS ANTIPSICÓTICOS 
▪ Tratamento da esquizofrenia 
Os antipsicóticos são considerados os único antipsicóticos 
farmacológico eficaz contra a esquizofrenia. 
 Primeira geração são mais eficazes em tratar os 
sintomas positivos da esquizofrenia. 
 Os antipsicóticos atípicos podem ser eficazes em 
vários pacientes resistentes aos fármacos 
tradicionais, em especial no combate aos sintomas 
negativos da esquizofrenia. 
▪ Prevenção de náusea e êmese 
Os antipsicóticos antigos (mais comumente a 
proclorperazina) são úteis no tratamento da náusea causada 
por fármacos. Nesse caso pode ser utilizado por exemplo a 
Clorpromazina. 
▪ Outros usos 
Os antipsicóticos podem ser usados como tranquilizantes 
para lidar com o comportamento agitado e inconveniente 
secundário a outros transtornos. 
EFEITOS ADVERSOS DOS ANTIPSICÓTICOS 
Efeitos adversos de antipsicóticos ocorrem em praticamente 
todos os pacientes e são significativos em cerca de 80%. Isso 
ocorre pois os antipsicóticos bloqueiam os receptores 
dopaminérgicos e serotoninérgicos, bem como os 
adrenérgicos, colinérgicos e histamínicos. 
 
FONTES 
 Aula do Prof. André Cruz 
 Livro: Farmacologia Ilustrada