Macrolídeos e Tetraciclinas: Antibióticos de Amplo Espectro

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MacrolídeosMacrolídeos
Estrutura química
Espectro de ação
↳ Núcleo central ligado anel lactônico a
cetonas e aminoaç úcares
↳ Produzido a partir de Streptomyces
↳ Eritromicina ↳ Roxitromicina
↳ Tilmicosina ↳ Claritromicina
↳ Espiramicina ↳ Azitromicina
↳ Josamicina ↳ Tilosina
Representantes
Mecanismo de ação
↳ Impedem a síntese protéica- ligam-se a
unidade 50S do ribossoma;
↳ BACTERIOSTÁTICOS;
↳ Bactericida em altas
↳ A eritromicina é ativa principalmente contra
bactérias gram-positivas, como estreptococos e
estafilococos, incluindo os estafilococos
resistentes aos antibióticos betalactâmicos
Arcanobacterium pyogenes Bacillus spp
Corynebacterium spp, Rhodococcus equi
Erysipelothix rhusiopathiae e Listeria spp;
↳ São suscetíveis à eritromicina as bactérias
gram negativas aeróbicas Actinobacillus spp,
Brucella spp, Campylobacter spp. e Leptospira
spp;
↳ Dentre as bactérias anaeróbicas suscetíveis à
eritromicina encontram se Actinomyces spp.,
Clostridium spp. e Bacteroides spp exceto B
fragilis;
↳ Esse antibiótico é ativo também contra
Chlamydia spp e Mycoplasma spp e possui
atividade moderada contra enterococos Pasteurella
spp., Bordetella spp., Ehrlichia spp Haemophilus
spp., e Legionella spp;
Claritromicina e Azitromicina:
↳ A tilosina tem espectro de atividade
semelhante ao da eritromicina, sendo, de modo
geral, menos ativa contra bactérias e mais ativa
contra Mycoplasma spp;
↳ A espiramicina tem espectro de ação menor
do que aquele da eritromicina e é menos efetiva
contra Mycoplasma do que a tilosina
↳ Têm amplo espectro de ação a primeira
apresenta o maior espectro invitro contra
bactérias gram negativas, incluindo atividade
moderada contra Salmonella entérica, e a
claritromicina é a mais ativa contra Rhodococcus
equi.
Farmacocinética
Absorção oral é ruim da eritromicina e
tilosina
Absorção oral é boa para espiramicina
claritromicina e azitromicina
Atingem elevadas praticamente a todos
tecidos lipossolubilidade
Não atingem bem o SNC
↳ Os macrolídios impedem a síntese proteica
bacteriana ao se ligar à subunidade 50 S do
ribossomos;
↳ Esses antibióticos, em geral, não se ligam ao
ribossomo dos mamíferos, uma vez que estes
apresentam subunidade 40 S e 60 S;
↳ Dor na administração IM;
↳ Biotransformados no fígado e excretados pela
urina na íntegra.
Azitromicina e Claritromicina:
↳ Tem uma concentração maior no interior dos
leucócitos
↳ "Reservatório desses medicamentos"
↳ Boa atuação contra infecções piogênicas
↳ Inibem a síntese protéica ligando se aos
ribossomos;
↳ Subunidade 30S do microorganismo;
↳ Impede que RNA transportador se fixe ao
ribossomo inibe a síntese proteíca;
↳ Podem se ligar ao 40S dos animais efeitos
adversos.
Mecanismode ação e efeito colateral- Podem se
ligar ao 40S dos animais
↳ São seguros
↳ Dor pela via IM
↳ Tromboflebite pela via IV
↳ Distúrbios gastrointestinais e coelhos e equinos
Efeitos Adversos
TetraciclinasTetraciclinas
↳ Produzidos por Streptomyces
↳ Semi sintéticas
↳ Formada por 4 anéis
↳ Bacteriostáticos
↳ Clortetraciclina ↳ Metaciclina
↳ Oxitetraciclina ↳ Doxiciclina
↳ Tetraciclinas ↳ Minociclina
Representantes
Espectro de ação
Mecanismo de ação
↳ Antibióticos de amplo espectro de ação
antimicrobiana;
↳ As tetraciclinas atuam em bactérias gram
positivas e gram negativas, incluindo
micoplasmas Ehrlichia anaplasma clamídias,
riquétsias e até em alguns protozoários parasitas
como Plasmodium falciparum Entamoeba
histolytica Giardia lamblia Leishmania major,
Trichomonas spp e Toxoplasma gondii;
↳ Doxiciclina e minociclina de modo geral, são
mais ativas contra Staphylococcus aureus que a
tetraciclina
↳ A distribuição pode variar com a
lipossolubilidade das diferentes tetraciclinas a
doxiciclina e a minociclina são mais lipossolúveis
do que a tetraciclina e a oxitetraciclina e, por isso,
penetram nos tecidos com mais facilidade;
↳ As tetraciclinas penetram em vários tecidos e
líquidos corpóreos, exceto o líquido cefalorraquidiano
↳ Esses antibióticos atravessam a barreira
placentária e atingem o feto são secretadas no
leite, no qual alcançam concentrações próximas
daquelas do plasma.
↳ As tetraciclinas podem ser administradas tanto
por via oral, sendo absorvidas no sistema
digestório, como por vias parenterais;
↳ A injeção intramuscular provoca dor local;
↳ A presença de alimentos no sistema digestório
pode prejudicar a absorção das tetraciclinas
administradas por via oral, com exceção da
minociclina e da doxiciclina;
↳ As tetraciclinas formam quelatos insolúveis
com o cálcio, o magnésio, o zinco, o ferro e o
alumínio
↳ A presença de leite e derivados, as preparações
vitamínicas, os antiácidos e os catárticos podem
reduzir a absorção das tetraciclinas
↳ As concentrações plasmáticas máximas são
alcançadas cerca de 1 a 3 h após a administração
oral
Farmacocinética
↳ Anaplasmose ↳ Brucelose
↳ Actinobacilose ↳ Clamidiose
↳ Actinomicose ↳ Erliquiose
↳ Doença de Lyme
Efeitos Adversos
↳ Irritação tecidual dor na via IM
↳ Naúseas Vômitos e Diarréia
↳ Efeitos cardiovasculares se liga ao cálcio
↳ Deposição nos ossos e dentes
↳ Evitar em fêmeas prenhas
↳ Infiltração gordurosa no fígado
↳ Necrose nos túbulos proximais
↳ Equinos alteração na flora intestinal
Salmonella resistentes diarréia severa
↳ Necrose tecidual
↳ Cloranfenicol ↳ Florfenicol
↳ Tianfenicol ↳ Síntese
laboratorial
Mecanismo de ação
Cloranfenil e seusCloranfenil e seus 
analógosanalógos
Representantes
Mecanismo de ação
↳ Doses terapêuticas- BACTERIOSTÁTICOS;
↳ Doses elevadas (Pasteurella)-
BACTERICIDA;
↳ Se ligam a unidade 50 s do ribossomo
impede a síntese protéica.Espectro de ação
↳ Gram positivas ↳ Rickétisias
↳ Gram negativas ↳ Micoplasma
↳ Clamídias
Farmacocinética
↳ Monogástricos bem absorvido pelo trato
disgestório;
↳ Ruminantes é destruído pela flora ruminal;
↳ Atingem elevadas praticamente a todos tecidos
lipossolubilidade;
↳ Atravessa o barreira placentária;
↳ São conjugados no fígado.
↳ Equinos metabolizam rapidamente diminuir o
intervalo de doses nessa espécie;
↳ São eliminados no leite.
↳ Cloranfenicol: Proíbido uso em animais
pecuários destinados à produção de alimento.
↳ Leva a anemia aplástica nos seres humanos a
estrutura química do cloranfenicol desestabilida o
DNA humano- exceto florfenicol e tianfenicol;
↳ Leva a anemia aplástica nos seres humanos
a estrutura química do cloranfenicol
desestabilida
o DNA humano- exceto florfenicol e tianfenicol.
↳ Altas doses e tratamento prolongado efeito
supressivo na medula óssea- GATOS SÃO MAIS
SUSCETÍVEIS (não pode usar por mais de 14
dias)
↳ Cloranfenicol concomitante com anestésicos-
hipotensão
↳ Cloranfenicol e eritromicina- antagonismo
↳ Lincomicina ↳ Produzida pelos
Streptomyces
↳ Clindamicina ↳ Bacteriostáticos
Efeitos adversos
LincosaminasLincosaminas
↳ Impedem a síntese protéica ligam se a
unidade 50 S do ribossomo
↳ BACTERIOSTÁTICOS
A Clindamicina tem atividade antimicrobiana
maior que a lincomicina
↳ Gram positivas ↳ Mycoplasma
↳ Toxoplasma ↳ Neospora
↳ Absorção pela via oral:
 ↳ 50 lincomicina
 ↳ 90 clindamicina
↳ Excelente penetração em ossos e tendões
↳ Não penetram em meninges com facilidade
↳ Biotransformados no fígado
↳ Excretados pela urina na íntegra
Espectro de ação
Farmacocinética
Lincomicinas
Clindamicina:
↳ Infecções em ruminantes e suínos por
estafilococos e mycoplasma
↳ Cães e gatos osteomielites infecções profundas
de tecidos moles
↳ Infecções bucais em cães
↳ Cães e gatos osteomielites infecções profundas
de tecidos moles
↳ Infecções bucais em cães
↳ Toxoplasmose
↳ Neospora caninum
Usos
↳ Distúrbios gastrointestinais e coelhos e
equinos;
↳ Bloqueio neuromuscular em cães e gatos-
raro;
↳ Pela via IM a Clindamicina causa dor.
Efeitos adversos