Farmacocinética - Farmacologia Veterinária

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● Conceito: Estudo do movimento dos 
fármacos no organismo. É quantitativo. 
 ➤ Metabolismo: Absorção, distribuição, 
biotransformação e excreção. 
Um fármaco sempre será absorvido no intestino 
 ➤ Etapas Farmacocinéticas: Administração, 
absorção, distribuição, metabolização e 
eliminação. 
 ☞ Intravenoso: Pula a etapa de absorção. 
 ☞ Pró-fármaco: Ocorre a metabolização antes 
da distribuição. 
● Permeabilidade: É necessário atravessar 
membranas para se obter efeitos farmacológicos. 
 ➤ Peso Molecular: Quanto menor, maior a 
permeabilidade. 
 ➤ Coeficiente de partição: Quanto maior, 
melhor a difusão. 
 ➤ pKa: Acima de 10 ou abaixo de 3 são mal 
absorvidos. É uma equação de pH onde a metade 
está ionizada. 
 ➤ Ionização: As substância ionizadas são 
polares, com carga; difíceis de penetrar a 
membrana. As substâncias não-ionizadas são 
apolares, sem carga; fáceis de penetrar a 
membrana. 
 ☞ Carga: É importante em ação no sistema 
nervoso central e eliminação. 
 ☞ Aminas: Sofrem protonação, aumentando 
sua lipossolubilidade. 
 ➤ Área de absorção: Quanto maior, melhor a 
permeabilidade; assim como a presença de células 
propícias. 
● Absorção: Passagem do medicamento do 
local de administração para o leito vascular. 
Ocorre principalmente no intestino delgado. 
Apenas o fármaco na forma livre consegue 
atravessar membranas. 
 ➤ Esvaziamento Gástrico: Afeta a efetividade 
do fármaco. 
 ➤ Trânsito intestinal: Quanto mais lento, 
maior será a absorção. 
 ➤ Formulações: Quanto mais líquidas ou 
moles, maior a absorção. 
Nem sempre uma boa absorção é desejada. 
Como por exemplo em casos de ação local do 
trato digestivo. 
● Mediação por Transportadores: Ocorre 
por duas superfamílias distintas. 
 ➤ Superfamília ABC: Realizam efluxo e são 
dependentes de ATP 
 ➤ Superfamília SLC: São facilitadores ou 
realizam simporte e antiporte, sem gasto 
energético. 
● Citose: Ocorre em casos de macromoléculas. 
Endocitose ou Exocitose. 
● Efeito de Primeira Passagem: É uma 
eliminação pré-sistêmica, onde o fármaco sofre 
transformação antes de se tornar biodisponível. A 
via oral é a que mais sofre. 
● Distribuição: Ocorre graças à ligação a 
proteínas plasmáticas em aceptores. É reversível. 
 ➤ Proteínas: Albuminas (ácidas), alfa1-
glicoproteínas (básicas), lipoproteínas, beta-
globulinas (esteroides) e transcortina (cortisol). 
 
 ➤ Fatores: Coeficiente de partição, débito 
cardíaco, permeabilidade capilar, volume do 
tecido, drogas competidoras de proteínas, 
conteúdo lipídico no tecido e proteínas 
disponíveis. 
 ☞ Fases: Transferência de fluxo, difusão e 
redistribuição. 
● Depósitos: Armazenamento orgânico que 
podem acumular fármacos. Pode ser: adiposo, 
ósseo, musculatura esquelética, retina, fígado e 
pulmões. 
● Barreiras: São anatômicas e possibilitam a 
proteção orgânica do indivíduo, além de 
dificultarem a passagem de fármacos. 
 ➤ Hematocefálica: Proporciona um 
isolamento do sistema nervoso central. É 
diretamente proporcional à lipossolubilidade e por 
ser comprometido em casos de inflamação da 
meninge. 
 ➤ Placentária: Se divide em epiteliocorial 
(ruminantes e suínos), endoteliocorial (carnívoros) 
e hemocorial (primatas e roedores) a depender da 
camada de células presentes 
 
 
 
● Biotransformação: É dividida em duas 
fases, porém alguns fármacos entram diretamente 
na segunda fase (ex: paracetamol). 
A metabolização acentuada a depender da 
microbiota 
 ➤ Primeira fase: Aumenta a solubilidade 
aquosa. Compreende: oxidação, redução e 
hidrólise. Ou seja: há a adição de grupos 
funcionais. 
 ➤ Segunda fase: Aumenta a solubilidade e 
eliminação. Compreende: conjugação, metilação e 
acetilação. Ou seja, há a inativação do fármaco 
para sua posterior excreção. 
 
● Citocromo P450 : Está presente no fígado 
e possui enzimas envolvidas no metabolismo dos 
fármacos. Pode ser induzido ou inibido. Atua na 
primeira fase de biotransformação. 
 ➤ Definição: Proteínas ligada à uma membrana 
que possui grupos heme e efetuam transporte de 
elétrons. 
 
● Vias de eliminação: Glândulas, fígado, bile, 
fezes, rins. 
 ➤ Entero-hepático: Podem facilitar a 
redistribuição e conseguinte reciclagem. 
 ➤ Renal: Há reabsorção tubular passiva e possui 
transportadores de ânions orgânicos (ácidos) e 
transportadores de cátions (bases) para a secreção 
tubular ativa. 
● Parâmetros Farmacocinéticos 
 ➤ Janela Terapêutica: Reflete a variação das 
concentrações capazes de assegurar a eficácia do 
tratamento. 
 
➤ Volume de distribuição: Quanto maior, mais 
lipossolúvel é o fármaco, indicando uma 
dificuldade de eliminação. 
Vd = Fármaco no organismo 
 ______(mg/kg)______ 
 Concentração plasmática 
 (mg/L) 
 ➤ Equilíbrio dinâmico: Indica que a taxa de 
absorção é igual a taxa de eliminação. A falha 
posológica interrompe o equilíbrio dinâmico. 
 
 ➤ Fator de biodisponibilidade: Possui 3 
parâmetros: A concentração máxima, o tempo 
máximo e a área sob a curva. 
 
 ➤ Clearance: Capacidade em eliminar o 
fármaco. Se dá por meio de velocidade por tempo.