ANTIBACTERIANOS

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SOI III LETICIA ISRAEL MARTINS – LII 
 
FARMACOLOGIA 
 
ANTIBACTERIANOS 
ANTIBACTERIANOS – PENICILINA 
▪ Antimicrobianos são substâncias produzidas por um organismo ou obtidas sinteticamente que 
destrói as bactérias e outros microrganismos ou inibe o seu desenvolvimento. 
Propriedades em comum dos agentes terapêuticos: 
1. Atividade antimicrobiana letal ou inibitória 
2. Não influenciar a função do órgão, tecido 
3. Não causar danos 
4. Ser estáveis, solúveis, com baixa excreção e ótima difusão 
 
▪ Principal desafio: Resistência bacteriana que não responde aos antibióticos decorrentes de: 
→ Prescrição para pacientes sem infecção bacteriana. 
→ Administração por períodos de tempo muito prolongados. 
→ Uso de múltiplos fármacos ou de amplo espectro sem necessidade. 
CLASSIFICAÇÃO: 
• Com base na origem: 
- Naturais: Penicilina G (Streptococcus); 
- Semi-Sintéticos: Aminopenicilinas (Parte natural e parte sintético, ex: Amoxcicilina); 
- Sintéticos: Cloranfenicol (quimioterápicos); 
• Com base na ação biológica: 
- Bactericidas: Destrói as bactérias; mais graves; 
- Bacteriostáticos: Impedem ou paralisa o crescimento das bactérias; 
• Quanto ao espectro de ação: 
- Estreito: Atinge apenas um grupo de bactérias; 
- Largo: Atinge mais do que um grupo de bactérias; 
• Com base no mecanismo de ação: 
- Parede bacteriana: Inibe a síntese da parede celular; 
- Membrana citoplasmática: alteração da permeabilidade seletiva; 
- Alteração da síntese do material genético da bactéria; 
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- Inibição dos metabólitos essenciais da bactéria; 
 
ESCOLHA DO MEDICAMENTO: 
→ Identificação do microrganismo infectante 
→ Tratamento empírico antes da identificação 
→ Antibiograma: suscetibilidade antimicrobiana do agente infeccioso 
→ Local da infecção 
→ Fatores de risco pro paciente 
→ Segurança do medicamento 
→ Custo 
CLASSES: 
1. Beta-lactâmicos: 
Inibidores da síntese da parede celular 
Inibem a ligação cruzada de polímeros 
Ex: Penicilinas, Cefalosporinas, Monobactâmicos, Carbapenemas e Inibidores de betalactamase. 
• Penicilinase: quebra o anel betalactâmico, podendo estar relacionada à resistência bacteriana; 
quando a bactéria degrada o princípio ativo do antibiótico; 
• Algumas bactérias produzem as enzimas βlactamases que inibem o anel betalactâmico fazendo 
com que o antibiótico não funcione mais; 
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Efeitos adversos: 
→ Em altas doses podem causar crises convulsivas; 
→ Alergias: reações de hipersensibilidade 
→ Mais sério: choque anafilático agudo, pode ser fatal 
 
2. Quinolonas: 
Inibidores das topoisomerases tipo II (uma DNA girasse bacteriana) 
Ex: Fluoroquinolonas → levofluxacino, ciprofluxacino, moxifluxacino, norfloxacino, ofloxacino e Ac. 
Nalidixico 
São amplamente utilizadas no tratamento de infecções urogenitais, respiratórias e gastrintestinais. 
 
3. Rifampicina: 
Inibidores da transcrição 
A rifampicina exerce sua atividade através da formação de um complexo estável com a RNA polimerase 
bacteriana, assim, a síntese de RNA. 
Usados contra tuberculose 
Ex: Etambutol, Isoniazida, Pirazinamida, Rifabutina, Rifampicina, Rifapentina. 
 
4. Aminoglicosídeos: 
Inibidores da síntese proteica 
Se ligam a subunidade 30S distorcendo sua estrutura e causando leitura incorreta do RNAm 
Ex: Amicacina, Estreptomicina, Gentamicina, Neomicina, Tobramicina. 
 
5. Oxazolidinonas: 
Inibidores da síntese proteica 
Liga o RNAr 23S impedindo a formação do complexo de iniciação 70S. 
Ex: Linezolida 
 
6. Cloranfenicol: 
Inibidores da síntese proteica 
Inibe a peptidiltransferase. 
Ex: Quinuprisina + dalfopristina 
 
 
 
7. Tetraciclinas: 
Inibidores da síntese proteica 
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Se ligam a subunidade 30S impedindo a ligação do RNAt ao RNAm 
Ex: Demeclociclina, Doxiciclina, Minociclina, Tetraciclina. 
 
8. Glicopeptídeos: 
Inibidor da síntese da parede celular 
Inibem a síntese de polímeros de mureína 
Ex: Vancomicina 
 
9. Macrolídeos: 
Inibidores da síntese proteica 
Se ligam na subunidade 50S inibindo a translocação 
Ex: Azitromicina, Claritromicina, Eritromicina, Telitromicina. 
 
RESISTENCIA AOS FARMACOS ANTIBACTERIANOS: 
▪ Determinantes cromossômicos: mutações 
▪ Transferência de plasmídeos (filamentos de DNA extracromossomicos que contem genes 
resistentes) 
▪ Conjugação: transferência de material genético através de ponte de conjugação 
▪ Transdução: transferência de material genético por bacteriófagos 
▪ Redução da concentração intracelular de fármacos: quando o fármaco atinge seu alvo em 
quantidade insuficiente, o crescimento dos patógenos e o desenvolvimento das cepas resistentes 
não é impedido. 
➔ Síntese de enzimas que inativam o antibiótico 
➔ Redução da permeabilidade ao antibiótico 
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➔ Redução da afinidade do receptor pelo antibiótico 
➔ Extrusão ativa do fármaco