farmacodinâmica pt 1

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Receptores 
 Não adianta aumentar a dose se não houver receptores, sendo um determinante entre a 
relação dose x resposta 
 Devido a seu desenho, há a seletividade da ação de fármacos (chave fechadura) 
 Aumento da dose leva ao aumento do risco de uma resposta tóxica 
Receptor de reserva : receptores que não vão ser ocupados em dada interação na relação fármaco 
x receptor. Nunca serão usados pois estão “sobrando”. 
Receptor efetor: receptor que está disponível para que ocorra a ligação com determinado fármaco, 
a partir dele, há a transdução do sinal. Participa da relação com o medicamento. 
 
Agonistas 
São fármacos ou compostos químicos que possuem uma afinidade muito grande pelos 
receptores, muitas vezes são endógenos (naturalmente do organismo) e regulam as funções dos 
receptores 
São classificados de acordo com os tipos de efeitos que vão causar nessas células, 
moléculas terão uma complementariedade entre receptor e fármaco 
AGONISTA TOTAL – eficácia elevada, podem causar resposta máxima do tecido. 
AGONISTA PARCIAL – ligará com o receptor, mas não evocar a resposta máxima, evocando uma 
resposta inferior ao agonista total. 
AGONISTA INVERSO – ligará com o receptor, não produz a resposta farmacológica convencional, 
e produz o efeito inverso. 
Antagonistas 
São fármacos ou compostos químicos que também possuem uma afinidade muito grande 
pelos receptores, se ligam aos receptores, mas não modificam o receptor, não havendo 
modificação bioquímica dentro da célula, portanto, não há ação. 
Não alteram a orientação espacial do receptor, não alterando sua função. 
Os antagonistas impedem que os agonistas se liguem aos receptores sendo essa sua 
função enquanto medicamento. 
EX: grande quantidade de adrenalina > adrenalina com receptores alfa > sintomas (coração 
acelerado) > administração de um antagonista ( contra os receptores alfa) > coração não dispara. 
ANTAGONISMO COMPETITIVO – receptor farmacológico está totalmente ocupado pelo 
antagonista, porém, a quantidade de agonistas é muito superior, ao ponto que os antagonistas saiam 
dos receptores. 
>> Molécula que estiver em maior número, irá expulsar a outra. . Quanto mais antagonistas eu 
tiver, mais agonistas irei precisar para obter resposta farmacológica. 
Gráficos – quanto mais deslocado para a direita, indica a necessidade de maior concentração de 
agonista para obter-se resposta na presença de antagonistas 
ANTAGONISMO IRREVERSÍVEL – a quantidade de antagonistas é tão grande que não será possível 
haver troca nos receptores, assim, antagonistas anulam as respostas dos agonistas. 
ANTAGONISMO REVERSÍVEL - 
ANTAGONISMO NÃO COMPETITIVO – se liga a uma porção diferente, antagonista se liga a um 
lugar e agonista se liga a outro lugar no receptor, já sendo o suficiente para que o receptor não 
seja mais enxergado pela molécula agonista, pois o antagonista irá estar no sitio ativo principal. 
Aumentar os agonistas não irá fazer com que ele tenha efeito sobre os antagonistas. 
Atividade intrínseca 
AGONISTAS : ativida intrísica positiva 
ANTAGONISTAS : ativida intrísica nula 
Transdução de sinal 
É os efeitos que virão pela mudança espacial do receptor e ocorrerão dentro da célula 
É a liberação de outras substâncias após a interação perfeita dos fármacos e receptores. 
Curva dose-resposta 
Em um determinado momento, o aumento da dose não causará um aumento de resposta, pois o 
organismo está saturado. 
Pode causar a resposta farmacológica ou a toxicidade.