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Medicações pré-anestésicas Agonistas alfa2 Fenotiazínicos Benzodiazepínic os Anticolnérgic os Opióides Mecanismo de ação Mecanismo de ação: receptores alfa-adrenérgicos bloqueia norepinefrina Mecanismo de ação: dopamina (tranquilizantes maiores) Mecanismo de ação: receptores específicos SNC, atividade GABAérgica, aumenta glicina (tranquilizante menores) Alta lipossolubilidade Rápida absorção Mecanismo de ação: bloqueia acetilcolina Antagonistas competitivos da acetilcolina nos sítios inervados pelas fibras nervosas pós- ganglionares no SN Mecanismo de ação: inibição da transmissão da dor no corno dorsal, inibição de fibras norceptivas aferentes em nível espinhal e ativação de vias inibitórias descendentes Farmacocinética Vias de adm: IV e IM Período de latência: 2 a 5mins Tempo de ação: 20 a 30mins Biotransformação: hepática Vias de adm: IV, IM, SC, IP, oral e nasal Período de latência: 10 a 30mins Tempo de ação: de 2 a 4h Biotransformação: hepática Via de adm: IV, IM, SC ou oral Período de latência: 5 a 10mins Tempo de ação: 2h- midazolam e 6h – diazepam (tem como diluente o propilenoglicol – causa muita dor quando administrado por via IM) Biotrasformação no fígado Via de adm: IV, IM ou SC Período de latência de 30s Tempo de ação: de 40 a 60mins Biotransformação nas esterases plasmáticas no cão e renal e hepática em gatos Vias de adm: IM, SC, ou oral Farmacodinâmi ca Vasoconstrição Bradicardia replexa Efeito arritmogênico Hipotensão secundária e prolongada Queda no débito cardíaco Hipoventilação Emese Retardo no trânsito intestinal Inibição do ADH Hipotermia Causa diminuição no limiar de excitabilidade das células nervosas Vasodilatação – hipotensão Hipoventilação Bloqueio do centro termorregulador Ação antiemética – tende a diminuir a habiliadade do animal apresentar emasse Diminuição da ansiedade Ação anticonvulsionante Miorrelaxamento Atuação discreta sobre os parâmetros fisiológicos Bloqueio do tônus vagal Gera taquicardia, mas tem ações quase nula sobre a pressão arterial Pode induzir taquirritmias Broncodilatação – causam um aumento do espaço morto anatômico Aumenta a viscosidade das secreções @paulacharbel..vet Diminuição da pressão intraocular Hiperglicemia Ação anti-histaminíca Ação anti-sialagoga – diminuição da salivação Redução do volume de secreções Causa desconforto e intranquilidade ao paciente Efeitos Proporciona analgesia Efeitos hemodinâmicos alfa 2 Efeitos sobre PA descritos como bifásico Diminuição da frequência cárdica e do índice cardíaco Aumento de RVS e PVC Fase 1 – pressão arterial Efeito alfa após sinápticos no musculo liso Aumento de tônus vagal Diminuição de frequência cardíaco Fase 2 – pressão arterial Diminuição de RVS e predomínio da hipotensão central Tônus simpático reduzido e diminuição da FC duradoura Receptores imidazolina Débito cardíaco: mecanismo preciso é desconhecido Efeito depressor direto do miocárdio Não promove analgesia Vantagens: Miorrelaxante Redução da motilidade gástrica e intestinal Vaso dilatação periférica Diminui hematócrito e PPT Excreção renal por vários dias Reduz dose de anestésicos gerais Seda e acalma Antirrítmico Pouca depressão respiratória Desvantagens: Efeito tranquilizante irreversível (antagonista) Hipotensão Hipotermia Não são analgésicos Não proporciona analgesia Anticonvulsionante Estimulação do apetite Efeitos cardiorrespiratórios mínimos Desvantagem: nos animais domésticos eles não promovem tranquilização, no máximo uma diminuição na ansiedade – exceto em pacientes neonatos, geriatras e pacientes debilitados Ótimos miorrelaxantes Ótimo sedativo para aves e répteis Atropina Mínimo efeito PAS e PAD Menor motilidade gástrica e intestinal Taquicardia sinusal Menor tempo de enchimento ventricular Maior consumo de oxigênio pelo miocárdio Efeitos adversos: Maior hipertensão dos agonistas a2 Maior consumo de oxigênio pelo miocárdio Em altas doses pode causar estimulação do SNC, desorientação e delírio Efeitos adrenérgicos: taquicardia, xerostomia (diminuição de Podem causar bradicardia e depressão respiratória Analgesia Sedação/excitação Depressão respiratória Depressão cardiovascular Receptor Um: analgesia, depressão respiratória e dependência física Morfina Metadona Meperidina Fetanil/remifenta/ fulfenta Analgesia supra- espinhal Depressão respiratória Euforia Dependência física Receptor Kappa: analgesia espinhal, miose e sedação Butorfanol Nalbufina Analgesia espinhal Miose Sedacao Disforia Receptor Sigma: alucinações, estímulo respiratório e vasomotor Disforia Diminuição da função pelo aumento da pós- carga Hipóxia e disfunção por vasoconstrição coronariana Potencializa crise convulsiva Acepromazina não tem resposta dose dependente – alta dose promove excitação, catalepsia e tremores musculares Pode causar: depressão do sistema cardiovascular- diminuição da contabilidade do miocárdio e hipotensão (gerando queda de pressão arterial em até 30%) e causa depressão do miocárdio (diminuindo a pressão pós carga e refletindo na pressão arterial), além de causar aumento de hematócritos, taquicardia/braquicardia, efeito inotrópico negativo e antiarrítmico Leve ataxia Ptose palpebral/ protrusão da membrana nictante Hipotensão Hipotermia Prolapso peniano salivação), midríase, broncodilatação e hipomotilidade. Alucinações Estimulação respiratória e vasomotora Receptor delta: seletivo por opiódes endógenos SNC Sedação Analgesia Excitação Sistema respiratório Depressão FR x VT Associados a outros agentes Humanos pode ser fatal Monitoração insuficiente doença neurológica previa Sistema cardíaco Doses menores – efeito mínimo Bradicardia leve – DC mantido Bradicardia mais grave – associado Cuidado animais muito jovens Efeitos vasculares mínimos Rins Via de administração – retenção Aumento da perfusão cutânea e visceral Sistêmica (efeito desconhecido na veterinária) Epidural Morfina Contraindicações Xilazina: cuidado em pacientes debilitados – extremamente potencializador de outros fármacos Paciente ASA 4, 5 ou E Animais bradicardiacos Cardiopatas Hemorragias Desidratação Contraindicações: pacientes chocados Cardiopatia grave Epiléticos Esplenectomia Procedimentos com riscos de hemorragia Evitar em animais com alguma instabilidade cardiovascular ou distúrbios hemodinâmicos Cães braquicéfalos são bastante sensíveis, utilizando até 50% menos de dose Gatos e ruminantes: não funciona muito bem, pode até deixar eles excitados Equinos – exposição “permanente” do pênis? Não podem: cardiopata, hepatopata, epléticos, neuropata, garanhão, Não usar diazepam em hepatopata Animais hígidos – pode provocar agitação/ excitação Pacientes hipoproteinêmicos – baixa proteína Atropina: pacientes taquicardiarcos ou febris Morfina - Evitar: animais com depressão respiratória grave, TCE, obstrução do TGI, pacientes portadores de mastocitoma Meperidina – evitar em pacientes nefropatas e cardiopatas Não existe contraindicação absoluta, depende do opioide escolhido neonato e traumatismo craniano Fármacos Principais utilizados: xilazina, detomidina, romifidina, medetomidina e dexmedetomidina Dex não é agonista alfa2 puro Receptoras noradrenérgicos de imidazolina Cérebro, pancres e rim Ação hipotensora central antiarritmogên ica Xilazina – faz relaxamento intenso, podendo resultar em sedação e hipnose, tem analgesia nos primeiro 15min, causa êmese Acepromazina – promove efeito tranquilizante bloqueando as vias seroninérgicas, dopaminérgicas e katecolinérgicas, clorpromazina, levomepromazina e prometazina– antipisicótico/tranquilizan te leve Não possuem antagonistas específicos Midazolam, zolazepam e diazepam Antagonista: flumazenil Atropina, escopolamina/hioscina e glicopirrolato Fármacos agonistas puros: morfina, fentanil, sufentanil, meperdina, etorfina, alfentanil, remifentanil e carfentanil Fármacos agonistas – antagonistas: buprenorfina, butorfanol Fármacos antagonistas: naloxone, nalorfina e diprenorfina Morfina Amplamente utilizado na veterinária Segurança, eficácia, tolerabilidade e relação custo- benefício Agonista u completo Dor moderada a intensa Efeitos adversos: náuseas, vômitos, defecação imediatamente após administração, constipação intestinal, sedação, hipotermia, bradicardia, retenção de urina e depressão ventilatória • Metadona Agotista u e efeitos antagonista NMDA Sedação Analgesia Raramente vômitos Não degranula mastócitos Efeitos adversos: sedação, bradicardia, depressão ventilatória/ hiperventilação e BAV Meperidina Agonista u Período de ação – 2ª3h Promove liberação de histamina Não é observado hiperventilação Fetanil Agonista u Mais potente que a morfina Período de ação curto Infusão continua Efeitos adversos: bradicardia, BAV e depressão ventilatória Butorfanol Kappa Analgesia discreta Platô de efeito máximo Sedação Antitussígeno Antiemético Tramadol Mecanismo misto de ação Mu Recaptaçã o serotonina Recaptaçã o noradrenali na Metabólito Efeitos adversos: sialorréia. Náusea, vomito, midríase e excitação Imagens:
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