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SNC - Tranquilizantes, Sedativos e Anestésicos M.P.A Tranquilizantes Analgésicos Indução Sedativos Agentes Anestésicos Manutenção TRANQUILIZANTE MENOR: BZD: Diazepam Midazolam TRANQUILIZANTE MAIOR: Butirofenonas > - usadas Fenotiazínicos: Acepran: M.A: α1 - Bloqueio dopaminérgico e serotoninérgico Efeitos colaterais: PA > vasodilatação Baço > puxa hemácias do corpo Falsa anemia Evitar em animais desidratados e com hemorragia Priaprismo > relaxamento da musculatura peniana (expõe) Limiar convulsivante NÃO TEM ANALGESIA (potencializa analgesia) Efeito Anticonvulsivante Anestesia Sedação Hipnose Analgesia Tranquilização Estimulação Funções dos Fármacos que atuam no SNC: A MPA é o ato que antecede a anestesia, preparando o animal para o sono artificial A anestesia geral é definida como uma técnica utilizada para promover inconsciência completa, abolição da dor (analgesia) e relaxamento do paciente, permitindo a realização de diferentes procedimentos Definição: Preparação do paciente: Cirurgia Fins diagnósticos Ambulatoriais Contenção Sedar Facilitar a manipulação Diminui stress, agressividade e irritabilidade Diminui dor pré, trans e pós-operatória Diminui efeitos indesejáveis de outros fármacos Potencializa ação dos anestésicos Intuíto: TRANSMISSORES NO SNC: Dopamina, Ácido gama-butírico (GABA), Acetilcolina (ACh), Norepinefrina, Epinefrina, Serotonina, Histamina, Glutamato, Glicina e Substância P RECEPTORES: Sítio de ação das drogas exógenas Relação Receptor-Transmissor: Uso terapêutico: diminui incidência, a severidade e a duração das convulsões DIRETOS: atuam nos canais iônicos - hiperpolarização da membrana INDIRETOS: potencializam a atividade GABA + usados na medicina veterinária Drogas Anticonvulsivantes: M.P.A Quais os principais? Tranquilizantes Ansiolíticos Sedativos Opióides BUTIROFENONAS: Azaperone Podem produzir agressividade Efeito dose dependente Potentes anti-eméticos Diminui reações a estímulos externos Maior margem de segurança IM IV > excitação FENOTIAZÍNICOS: Ex.: Acepromazina, Clorpromazina, Levomepromazina, Prometazina M.A.: Bloqueiam os receptores de dopamina e serotonina no SNC Tranquilidade mental Seletivamente em porções SNC (hipotálamo e estruturas límbicos) Diminui atividade motora Aumenta limiar das respostas a estímulos externos Vias: IM ou IV existe VO (transporte) e SC Pode ser usado em pequenos (IM), grandes (IV) e silvestres Não tem antagonista! Efeito teto (máximo): Dose máxima de tranquilização não muda > só aumenta efeitos colaterais Potencial sedativo + usado Custo Relaxamento muscular Diminui esvaziamento gástrico e trânsito intestinal Aumenta perfusão cutânea e visceral Vasodilatação esplênica Aumenta volume plasmático Diminui hematócrito Diminui [ ] PPT Efeitos colaterais: Hipotensão arterial Ptose palpebral e prolapso de 3ª pálpebra Abaixamento da cabeça Priaprismo Cautela: Boxer e Braquicefálicos - podem ter síncope BENZODIAZEPÍNICOS: M.A.: Potencialização de GABA no SNC, inibindo a neurotransmissão Anticonvulsivante Relaxante muscular Tranquilizante Estimulante do apetite Miorelaxantes de ação central Anticonvulsivante Via: IM ou IV Ex.: Diazepam, Midazolam Antagonista: Flumazenil ALFA 2 ADRENÉRGICOS: M.A.: Ligam-se aos receptores α-2 adrenérgicos pré-sinápticos, impedindo a liberação de noradrenalina Bloqueio da recaptação de noradrenalina Ativa α-2 Via de administração: IM ou IV Ex.: Xilazina: + efeitos colaterais Aumenta PA seguido de hipotensão severa (rim sofre) Diminui FC e pode levar a BAV (sem ritmo / NÃO USAR EM CARDIOPATAS!) Aumenta glicemia (cautela c/ diabéticos) Estimula êmese Indicado para: pequenos (IM), grandes (IV) e silvestres Discreta analgesia visceral Detomidina: exclusivo equinos (IV, raro IM) Dexmedetomidina: + seda o paciente PA mantém ou aumenta FC cai drasticamente (bradicardia pode levar a BAV) Antagonista: Atipamazole Antagonista todos: Ioimbina Efeitos Cardiovasculares: Diminui FC Diminui DC Inicial aumento de PA > Diminui PA BAV 1º, 2º ou até 3º grau Tranquilizantes: Ansiolíticos: Podem induzir o sono! Pode ocorrer efeito paradoxal! Não altera padrão cardiovascular Sedativos: α1 - perféticos α2 - centrais S E L E T I V O Injetáveis Inalatórios GRUPO Barbitúricos Alquifenóis Compostos Imidazólicos Dissociativos FÁRMACO Tiopental/Pentobarbital Propofol Etomidato Cetamina/Tiletamina PERÍODO DE AÇÃO AGENTE Fenobarbital Pentobarbital Tiopental CLASSIFICAÇÃO Longa Curta Ultra-curta PERÍODO DE LATÊNCIA 20-30 min 30-60 seg 15-30 seg PERÍODO HÁBIL 6-12h 60-120 min 10-20 min TIOPENTAL: Planos anestésicos Fácil aplicação Custo Via: IV Usado para anestesia 10-15min Biotransformação Depressão cardiorrespiratória Recuperação da anestesia Relaxamento muscular Cardiovascular: PA; Bradicardia Digestivo: Motilidade Hemodinâmica: Débito cardíaco (taquicardia reflexa); inotropismo negativo/hipotensão Respiratório: Depressão do centro bulbar; Hipoventilação Urinário: Fluxo renal e filtração Esplenomegalia: Hematócrito SNC: Depressão; Efeito anticonvulsivante; Consumo de O2 cerebral; Fluxo sanguíneo cerebral; PIC; Centro termorregulador Bulbo ocular: PIO; Miose Usar com cautela em paciente com doenças respiratórias ou cardíacas ETOMIDATO: Não possui efeito cumulativo Não se observa tolerância adquirida após doses repetidas Relaxamento muscular Não confere analgesia Via: IV - somente bolus (adm rápida) M.A.: Potencializa GABA > abrindo canais de cloro / Hiperpolariza membrana Cardiovascular: Mínimas alterações Respiratório: FR SNC: Depressão não seletiva Consumo de O2 cerebral Fluxo sanguíneo cerebral PIC Outros: PIO Peristaltismo e tônus Secreções Inibição da síntese de cortisol Êmese (excitação) Tremores musculares Anestesia Geral: Barbitúricos: Potencializam GABA, abrindo canais de cloro / Hiperpolariza membrana Compostos Imidazólicos: Associar com BZD: reduz excitação só indução anestésica Indicado para cardiopatas, idoso e cesarianas Indicado para EUTANÁSIA (bolus) + Analgésico Anticonvulsivante (IC) mantém FC e PA Efeito cumulativo: cada vez que usa, vai somando o efeito Grande depressão cardiorespiratória > Força o RIM PROPOFOL: Cardiovascular: Débito cardíaco Hipotensão Resistência Vascular Periférica Inotropismo negativo Consumo de O2 pelo miocárdio Potencialização das arritmias SNC: Depressão não seletiva Fluxo sanguíneo cerebral PIC Efeito miorrelaxante Respiratório: Apneia - velocidade dependente Bradipnéia PA > leve hipotensão CETAMINA/TILETAMINA: M.A.: Dissociação córtex-tálamo cerebral, inibição GABA; Bloqueio dos receptores NMDA Excitação paciente Potencializa Simpático Bloqueia Parassimpático Via: IM IV SC (subdose > analgesia leve) Absorção + lenta > mantém + no corpo - Não vai até SNC, só até receptores NMDA Indicação: agente anestésico para pequenos procedimento cirúrgicos e diagnósticos que não necessitem de relaxamento da musculatura esquelética Pode ser usado como adicional em procedimentos longos Contraindicações: Disfunção hepática ou renal Lesões cranianas Portadores de doenças cardíacas Animais epiléticos PIO aumentada Lesão aberta no olho Quadro tirotóxico Efeitos colaterais: Convulsões Aumento da PIO > Midríase Aumento da PA (Hipertensão) Aumento da FC (Taquicardia) Hipersalivação Aumento de secreções traqueobrônquicas Aumento da temperatura corpórea FR Felinos > Catalepsia > Ataxia > Aumento da atividade motora Alquifenóis: Dissociativos: Obrigatório (anestesia): Associar relaxante - Diazepam - Midazolam - XIlazina - Dexmedetomidina - Propofol Indicado para todos Administração deve ser lenta! M.A.: Potencializa efeitos inibitórios de GABA > abrindo canais de cloro / Hiperpolariza membrana Indicação: anestesia geral de curta duração ou medicação pré-anestésica Contraindicações: animais hipotensos Usar com cautela: estresse extremo, hepatopatia, hipoproteinemia, hiperlipidermia, choque anafilático e convulsões Via:IV NECROSE EXTRAVASCULAR - Bólus - IC Hiperexcitação Não conseguem enviar sinapses via neurotransmissores > não conseguem se mexer N Metil D Aspartato Dose cheia vai direto para SNC - Não da analgesia TILETAMINA + Zolazepam Zoletil (no BR) (Dissociativo) (RLX/BZD) - IM e IV - só para anestesia dissociativa + potente + caro Indução Manutenção ISOFLURANO: Depressão da função respiratória PA - Hipotensão Alterações cardiovasculares Dilatador periférico Vasodilatação coronariana M.A.: atua no hipotálamo, córtex e medula espinhal alterando transmissão sináptica > Alterando produção, liberação e captação de vários neurotransmissores Via: Inalatória Indicação: anestesia geral inalatória Contraindicações: Paciente com histórico de hipertermia maligna Usar com cautela: traumatismo craniano e miastenia grave HALOTANO: 14-20% é biotransformado Metabólitos hepatotóxicos 30 a 40% do fluxo sanguíneo renal (diminui) Sensibiliza o miocárdio, as catecolaminas, FC (>BAV), vasodilatação periférica, PA SEVOFLUORANO: Depressão respiratória PA - Hipotensão 1 a 5% é biotransformado M.A.: atua no hipotálamo, córtex e medula espinhal alterando transmissão sináptica > Alterando produção, liberação e captação de vários neurotransmissores Via: Inalatória Contraindicações: Pacientes com susceptibilidade genética de hipertermia maligna Paciente com sensibilidade ao sevoflurano ou outro agente inalatório halogenado Traumatismo craniano Miastenia grave DESFLURANO Indicado para pacientes com problema de PA e coração - Age + rápido - Silvestres! - + caro Anestésicos Inalatórios: Indução e recuperação muito rápida Não sofre metabolização Só pode ser usado em vaporizador calibrado Indicado para pacientes renais e hepáticos Antigo, quase não se usa + - FC > BAV Dose-dependente Dose-dependente
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