Absorção dos Fármacos

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Maria Clara Zanin 
UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO 
 
Absorção dos Fármacos
O que é farmacocinética? 
• é a movimentação dos fármacos dentro dos 
sistemas biológicos/transporte que os 
fármacos farão dentro do corpo humano; 
↳ avalia os processos envolvidos na absorção 
do medicamento e o tempo que leva para que 
o medicamento seja metabolismo e por fim a 
excreção (eliminação)! 
• é dividida em 4 partes: absorção, 
distribuição, metabolismo e a eliminação! 
 
 
Absorção dos Fármacos 
INTRODUÇÃO 
✓ como a dipirona cai na corrente sanguínea? 
✓ como é a sua distribuição, seu metabolismo 
e sua eliminação do corpo? 
✓ como o comprimido sabe onde dói? 
R: o comprimido consegue chegar através dos 
alvos moleculares (sítios)! 
↳ o medicamento impede a ação da enzima 
COX, responsável pela liberação de 
prostaglandina (responsável pela inflamação e 
dor), aí o remédio (princípio ativo) vai no foco 
da dor! 
 
 
 
 
↳ o medicamento que vai na COX e impede a 
formação de prostaglandinas = 
farmacodinâmica! 
Conceitos abordados 
↳ PA (princípio ativo) precisa ser absorvido! 
• a associação de vitaminas ajuda no 
transporte do princípio ativo, por ex: vitamina 
K e D; 
• o fármaco passa pela corrente sanguínea e 
é no fígado onde pode ser metabolizado! 
• a farmacocinética se inicia a partir da 
administração de um fármaco (exposição ao 
medicamento), sua dissolução, absorção e 
distribuição; o fármaco estando no sangue e 
tendo sua biodisponibilidade se dá início a 
farmacodinâmica! 
 
É através da farmacocinética que o 
princípio ativo consegue chegar até a 
enzima para a formação de 
prostaglandinas! 
Maria Clara Zanin 
UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO 
 
FARMACOCINÉTICA = lembrar sempre 
de absorção, distribuição, metabolismo e 
eliminação! 
↳ o que o organismo faz com o fármaco 
(transporte), facilita ou não a absorção – 
como o organismo distribui, metaboliza e 
elimina o fármaco; 
↳ a farmacocinética não fala sobre o 
fármaco fazer algo no corpo! 
↳ o percurso que a medicação vai realizar no 
organismo gera ação da droga administrada, 
porém precisa ser absorvida, e o quanto e 
como vai ser a metabolização até chegar à 
eliminação (quanto tempo?) é através da 
farmacocinética; 
 
 
FARMACODINÂMICA = lembrar de local 
de ação, mecanismo e efeito – melhora do 
paciente, efeito do fármaco! 
↳ o medicamento que age no local de ação, 
além do seu mecanismo de ação e 
consequente efeito é através da 
farmacodinâmica também! 
• não possui padrão de tratamento – avaliar 
melhor tratamento terapêutico! 
 
Farmacocinética 
➜ determina a posologia (fármaco 
administrado de 8 em 8 horas/12 em 12 ou 
1x ao dia, qual será a dosagem, o tempo de 
tratamento); 
➜ depende da metabolização, fármaco ativo 
por mais tempo ou não; 
➜ a melhor administração de fármacos para 
se ter maior eficácia terapêutica são as vias 
oral, intravenosa, intramuscular! 
qual a via mais adequada? 
R: é necessário individualizar a terapia do 
paciente (pode ocorrer interação 
medicamentosa)! 
 
 
 
Maria Clara Zanin 
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➜ um medicamento com margem de 
segurança estreita, sua janela terapêutica é 
pequena 
↳ dentro do índice terapêutico: margem entre 
letal e terapêutico! 
↳ depende da dose do fármaco/ via de 
administração/% na circulação/ quanto vai 
ser distribuído nos tecidos/ taxa de 
metabolização/e a quanto é excretado! 
Resumão 
➜ o fármaco está na corrente sanguínea = 
pode chegar até o local de ação e dessa 
forma chega até o alvo molecular! 
➜ quando chega no local de ação, o fármaco 
interage com uma enzima ou receptor = 
desencadeia efeito farmacológico – 
desencadeia resposta tecidual = resposta 
clínica (efeito tóxico, colateral ou eficácia), 
caracterizando assim a farmacodinâmica! 
 
 
 
 
Etapas da Farmacocinética 
① Absorção 
↳ fármaco passa pelo fígado e sofre 
metabolização; 
↳ ABSORÇÃO = TRANSFERÊNCIA/transporte 
do fármaco do local que foi administrado para 
a corrente sanguínea!! 
↳ a partir do momento que o fármaco está 
no sangue, o fármaco foi absorvido! 
OBS: absorção é a passagem do fármaco do 
local de administração até o plasma, não há 
ligação do fármaco a proteínas plasmáticas 
durante a absorção! 
 
 
↳ a eficácia de absorção é dependente da via 
de administração, o quanto de tempo que o 
fármaco leva para sair do local de 
administração e ir para a corrente sanguínea 
depende da via de administração; 
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• a via de administração interfere na 
velocidade de absorção! 
pergunta: mas e quando ele é 
administrado via intravenosa? 
R: não tem absorção, pois não possui 
membrana/barreira para vencer, e a 
disponibilidade é 100%! 
 
↳ o efeito é mais rápido da via intravenosa -
não há absorção; 
 
OBS 1: quanto mais rápida for a absorção, 
menor o tempo que atinge a quantidade 
plasmática = menos tempo para atingir a 
eficácia – mais rápido no sangue – maior 
disponibilidade = mais concentração plasmática 
máxima no sangue (mais rápido atinge a sua 
eficácia)! 
OBS 2: aumentando a concentração do 
fármaco = foi absorvido = concentração 
mínima efetiva (início do efeito - quanto de 
fármaco circulante atingiu a concentração 
mínima para efeitos desejados); o fármaco 
continua absorvido – pico do efeito = 
concentração máxima efetiva do fármaco 
(quanto desse medicamento tem) - 
metabolismo - eliminação - intensidade diminui 
– concentração mínima = janela terapêutica 
= começa a fazer efeito - o quanto do 
fármaco está disponível para fazer efeito! 
 
 
 
 
Vias de Administração de 
Medicamentos 
• local: intravaginal, intradérmica, etc... 
↳ fármaco atua mais próximo do local 
desejado e vai para a corrente sanguínea; 
 
• sistêmica: 2 tipos: 
enteral: via oral, retal, sublingual 
parenteral: via intravenosa, intramuscular, 
subcutânea (fora do corpo - injetável) 
↳ o fármaco circula em maior quantidade; 
 
A melhor via de administração 
depende da necessidade e 
situação do paciente! 
 
 
 
Quais barreiras as vias passam para 
chegar até o sangue? 
via oral: mucosa do TGI etc... 
↳ quanto mais afastado de vaso sanguíneo – 
mais lento! 
• a insulina quando administrada via 
subcutânea, com menor vascularização por 
conta do tecido adiposo (gordura) é absorvida 
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mais lentamente e leva mais tempo para 
chegar na corrente sanguínea - garante 
concentração mínima eficaz e evita 
hipoglicemia! 
• parada cardíaca – administrar 
noradrenalina via intravenosa ou intracardíaca 
(direta no coração) – m. cardíaco ativa 
receptores do fármaco! 
 
VIA ORAL 
➜ passa pela parte gástrica – chega ao 
estômago – não é absorvida na maior 
parte/concentração, a maior absorção 
ocorre no intestino delgado (microvilosidades 
aumenta a superfície de absorção e é 
extremamente vascularizada)! 
➜ comprimido (sólido) começa a se 
desintegrar (formar partículas menores) e 
sofre ação de líquido – o princípio ativo ainda 
no estomago sofre desagregação e forma 
uma solução; o PA está presente no meio 
líquido e dessa forma fica mais fácil para ser 
absorvido - como chega no sangue? É através 
da lipossolubilidade e o tamanho da molécula! 
➜ o comprimido não atravessa a membrana 
(endotélio vascular), chega ao intestino 
delgado - alta vascularização e superfície de 
absorção (contato)! 
➜ alta absorção no intestino delgado - 
moléculas vão atravessar membranas - 
chega na corrente sanguínea! 
 
LEMBRAR!!!! chegar na corrente sanguínea é 
ser transportado sistemicamente, porém a 
absorção é por via oral - chega no sangue 
(interior dos vasos) - 1º órgão que vai passar 
fígado! 
➜ antes de chegar na circulação sistêmica, 
uma parte/fração do fármaco pode ser 
metabolizada, o que chamamos de EFEITO DE 
PRIMEIRA PASSAGEM 
➜ via oral: passa pelo sistema porta-hepático 
- absorção – os fármacos são 
biotransformados antes de chegar a outros 
locais do corpo - efeito de primeira passagem! 
➜ administração sublingual cairapidamente 
na circulação sanguínea – distribuição 
rapidamente com eficiência - não possui 
efeito de primeira passagem! 
 
 
 
 
 
 
 
 
Maria Clara Zanin 
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MOVIMENTO DOS FÁRMACOS ATRAVÉS DAS 
EMBRANAS CELULARES 
✓ Difusão passiva: simples sem gasto de 
energia (ATP) e segue o gradiente de 
concentração: mais concentrada para menos 
concentrada! 
✓ Entre membranas: membrana com boa 
interação com membranas lipídicas (passa por 
fosfolipídios)! 
✓ Canais (poros) aquosos: molécula que seja 
pequena, baixo peso molecular, lipossolúvel! 
✓ Difusão facilitada: proteína transportadora 
de membrana (se houver afinidade, a proteína 
pega e leva do outro) e segue o gradiente de 
concentração! 
✓ Transporte ativo (com gasto do ATP)! 
 
QUAL É A MAIS COMUM? 
R: absorção depende de todas as vias 
 
 
Como os fármacos se deslocam na 
corrente sanguina? 
↳ o fármaco precisa atravessar as 
membranas (barreiras fisiológicas lipídicas) e 
quanto mais longe de vasos sanguíneos 
estiver + as barreiras lipídicas que terão que 
atravessar – mais tempo de absorção do 
fármaco! 
 
 
Retomando os conceitos: 
1 - ABSORÇÃO: tempo/transporte do 
fármaco até chegar na corrente sanguínea! 
2 - Via Intravenosa – NÃO OCORRE 
ABSORÇÃO! 
3 - Via Oral – mais submetida a efeito de 
primeira passagem (fármaco)! 
4 - Absorção depende do transporte através 
de membranas (fármaco sempre vai ser 
deslocado seguindo gradiente de 
concentração - mais concentrado para 
menos concentrado)! 
5 - As demais vias nunca falam de 
biodisponibilidade de 100% - ao longo do 
caminho parte dos fármacos se perdem 
(efeito de primeira passagem ou não foram 
absorvidos)! 
6 - Início da ação farmacológica é a partir do 
momento que o fármaco chega na corrente 
sanguínea e começa a ser distribuído para 
chegar ao sitio de ação (foi absorvido) 
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7 - Transporte através das membranas 
depende do local de ação, vascularização do 
local, tamanho da molécula 
↳ utiliza de 1 ou mais sistemas de transporte! 
 
VIA TRANSCELULAR: passa por entre as 
células 
VIA PARACELULAR: entre uma célula e outra 
VIA TRANSCITOSE: passa pelas membranas 
através de endocitose (molécula entra na 
célula – lipossolúvel diluída no meio aquoso) 
↳ SEMPRE do local de mais concentração 
para o de menos concentração! 
 
 
O que faz com que o fármaco passe 
de um transporte para outro + 
rápido e + lento 
✓ velocidade 
✓ facilidade/dificuldade que o fármaco vai ter 
de atravessar membranas vai depender de 
fatores ligados ao medicamento e ao 
organismo (local de administração) e isso 
determina se vai se mais rápida ou mais lenta 
e se haverá mais ou menos biodisponibilidade 
✓ avaliar droga por droga – nem todos são 
absorvidos da mesma forma - determinar a 
posologia do fármaco (quanto de doses) 
↳ antibióticos são diferentes! 
✓ quanto mais vascularizado o local, mais 
rápida a absorção 
✓ superfície de absorção, quanto mais 
espaço tem (maior região de absorção) vai 
facilitar os transportes 
✓ forma farmacêutica (liquido, oleoso) 
✓ concentração do fármaco no sangue 
(plasma) 
↳ a MEC do sangue é o plasma! 
 
 
Intestino delgado X Estômago - qual 
tem maior absorção por via oral? 
➜ intestino delgado – mais vascularizado, 
microvilosidades (aumenta a superfície de 
absorção/contato) facilitam a absorção -
ambiente mais propício para a absorção! 
 
 
 
 
FATORES QUE INFLUENCIAM A ABSORÇÃO 
✓ alimento: fármaco deve ser administrado 
após a alimentação, ter intervalo entre as 
refeições; 
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↳ pode formar complexo (interação do 
alimento com substância ativa) e diminuir a 
absorção 
↳ solubilidade é fundamental para o fármaco 
atravessar as membranas 
✓ aumento da motilidade intestinal: menos 
tempo para absorção do fármaco acontecer 
– absorção prejudicada; 
✓ condições patológicas: problemas 
gastrointestinais 
 
Solubilidade de fármacos 
➜ conceitos: 
Hidrossolúvel: solúvel em água e tem carga 
elétrica (H2O tem carga elétrica - composto 
polar); 
Lipossolúvel: solúvel em lipídeos e não tem 
carga elétrica (composto apolar); 
Principal via de excreção do corpo? 
R: urina! - sai muita água, íons (cátion ou ânion 
- ganhou ou perdeu elétron) e sais; 
↳ é mais fácil excretar compostos 
hidrossolúveis - carga elétrica possui 
dificuldade de atravessar a membrana celular 
(bicamada lipídica) – característica: 
lipossolúvel! 
 
 
 
 
SOLUBILIDADE DOS FÁRMACOS 
• coeficiente de partição (mudanças na 
estrutura) óleo/água: avalia a solubilidade do 
composto/fármaco em óleo ou água 
↳ onde esse composto é mais solúvel! 
↳ quanto maior coeficiente (não sofre 
mudanças na água) de partição, mais 
solubilidade em lipídeos, + lipossolúvel, mais 
absorção – atravessa membrana com 
facilidade! 
↳ quanto menor coeficiente de partição, não 
é solúvel em óleo (lipídeos) - solúvel em água 
(hidrossolúvel) - absorção menor! 
Ex 1: tiopental (anticonvulsivante) é lipossolúvel 
-indutor de anestesia! 
↳ tiopental melhora a ansiedade – atravessa 
a membrana mais rapidamente - maior 
absorção (em cirurgias)! 
Ex 2: fenobarbital (anticonvulsivante) é 
hidrossolúvel – convulsão /epilepsia – tomar 
algumas vezes ao dia! 
OBS: fármacos da mesma classe possuem 
características químicas e aplicações 
diferentes! 
Revisando... 
1 - Quanto maior coeficiente de partição – 
mais lipossolúvel – chega mais rápido na 
corrente sanguínea (sangue – absorção 
melhor); 
2 - Qual tem mais chance de ser eliminado 
com a urina? 
R: medicamento mais hidrossolúvel - 
medicamento chega no rim (excreta uma 
parte do fármaco); 
3 - Lipossolúvel – é reabsorvido por ser 
lipossolúvel – cai na corrente sanguínea 
novamente! 
4 - Mais próximo de 0, mais hidrossolúvel! 
 
Conceitos: 
➜ fármaco é uma estrutura química 
↳ pode ser um ácido fraco ou uma base fraca 
Ex: gastrite – fármaco básico (antiácido) 
neutraliza o pH estomacal - produz H2O e sal 
 
➜ pKa: constante de dissociação -
divide/desmancha/desmonta o fármaco 
(alteração química)! 
↳ por isso é importante pH! (mudança do 
fármaco depende do pH) – fármaco é 
Substância lipossolúvel passa mais fácil 
pela membrana! 
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influenciado pelo pH (condição química do 
fármaco)! 
↳ gastrite é a produção de ácido clorídrico em 
excesso - se houver exposição do 
medicamento ao ácido (pH não adequado), o 
fármaco reage com pH do meio e sofre 
ionização, ou seja, muda carga elétrica do PA, 
e um PA mais polar (mais carregado 
eletricamente), a absorção é mais lenta! 
↳ azia: fármaco antiácido (base) para 
neutralizar pH! 
↳ fármaco básico pode ser ingerido na 
refeição (liberação de ácido clorídrico)? 
R: não, pois ele reage e neutraliza, muda a 
carga elétrica do fármaco – o que estava 
mais lipossolúvel passa a ser mais 
hidrossolúvel - pH interage no grau de 
ionização! 
 
 
 
 
 
Ex: omeprazol em cápsula passa intacta pelo 
estômago e é aberta no intestino – composto 
básico - pH ácido do estômago irá sofrer 
ionização e fica mais hidrossolúvel – absorção 
menor - por isso a cápsula vai proteger – 
tomar depois das refeições – omeprazol é 
sistêmico! 
OBS 1: a Coca-Cola muda pH do fármaco e 
compromete o revestimento do fármaco 
(proteção fármaco) 
↳ gás do refrigerante estimula mais liberação 
de ácido – corrosão/destruição do 
revestimento – fármaco mais exposto no 
estômago! 
↳ COCA COLA INTERFERE NO PH URINÁRIO -
INTRFERE NA EXCREÇÃO DO FÁRMACO! 
 
 
 
 
 
↳ cada fármaco tem a sua particularidade! 
 
OBS 2: hormônio tireoide – tomar em jejum 
pois a alimentação interfere na absorção do 
hormônio no organismo! 
 
ABSORÇÃO 
1 - Quanto mais ionizado (carga elétrica), + 
polar, mais dificulta a passagem pelas 
barreiras, logo a absorção será menor! 
2 - Quanto menos ionizado, mais lipossolúvel, 
mais fácil passa pela membrana - maior 
absorção! 
 
 
 
 
➜ AAS (ácido) – dissolvição no estômago 
➜ básico – dissolvição no intestino delgado 
➜ fármacoanestésico: básico - inflamação 
básica 
OBS: gastrite – estômago em condições 
normais libera ácido clorídrico na refeição, 
porém a gastrite libera em qualquer momento 
– resolver com: fármaco básico! 
➜ quanto mais ionizado for o fármaco, 
menos absorvido ele será! 
➜ quanto mais lipossolúvel (forma molecular), 
terá absorção maior! 
↳ magnésio – cofator enzimático -
desequilíbrio eletrolítico - antiácidos – não são 
absorvidos - age diretamente no estômago - 
reage com ácido estomacal - vira sal e água 
– não chega na corrente sanguínea – leite de 
magnésio! 
 
ÁCIDO - LIBERA H+ 
BASE - CONSOME H+ 
➜ composto ácido – forma molecular (não 
está ionizado – lipossolúvel - + absorção) – 
atravessa a barreira - se sofrer dissociação 
não atravessa a membrana celular - pH do 
Um fármaco ácido no ambiente básico irá 
sofrer ionização e consequentemente irá 
mudar a sua carga elétrica! 
O IDEAL É INGERIR QUALQUER TIPO DE 
MEDICAMENTO COM ÁGUA! 
A carga elétrica do fármaco interfere 
diretamente na absorção do fármaco! 
Maria Clara Zanin 
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estômago e intestino é importante para 
absorção do fármaco! 
➜ fármaco básico – estômago – pH ácido - 
ácido clorídrico – sofre dissociação – forma 
água – diminui absorção e aumenta grau de 
ionização! 
↳ fármaco básico chega no intestino – pH 
básico não tem reação - absorção melhor - 
menor grau de ionização! 
↳ fármaco básico – melhor absorvido em pH 
alcalino – pior absorvido em pH ácido! 
↳ fármaco ácido – melhor absorvido em pH 
ácido – estômago - pior absorção em pH 
básico! 
↳ fármaco ácido – forma lipossolúvel - não 
altera forma em pH ácido – absorvido com 
maior facilidade! 
Ex: omeprazol bloqueia bomba de prótons -
produção de HCL – omeprazol dificulta 
entrada de H + na célula! 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Maria Clara Zanin 
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