Aula 8_Farmacologia autônoma_Agonistas adrenérgicos

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Unidade Curricular: Fundamentos de Farmacologia
Profa. Dra. Antonilêni Medeiros
TEMA: FARMACOLOGIA AUTÔNOMA
AGONISTAS ADRENÉRGICOS
ORGANIZAÇÃO GERAL DO SN
SISTEMA NERVOSO
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SISTEMA NERVOSO 
CENTRAL
SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO
SISTEMA 
NERVOSO 
SOMÁTICO
voluntário
SISTEMA 
NERVOSO 
AUTÔNOMO
SISTEMA NERVOSO 
AUTÔNOMO 
SIMPÁTICO
SISTEMA NERVOSO 
AUTÔNOMO 
PARASSIMPÁTICO
Representação do SNA
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SNS = atividade fisiológica ampla
SNP = pequena região ou órgãos 
específicos
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Fármacos adrenomiméticos
• Simpaticomiméticos
• Adrenomiméticos
• Adrenérgicos
 Imitam os efeitos da estimulação nervosa simpática 
adrenérgica sobre os efetores simpáticos
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Fármacos adrenomiméticos - história
• Final do séc. XIX: isolamento 
da efedrina da erva ma
huang
• Chineses já usavam há 30 
séculos!
(SILVA, 2010)
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Relatos de uso da erva ma huang na 
China há 3.000 anos, no tratamento de 
distúrbios respiratórios (SILVA, 2010)
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www.afblum.be
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Fármacos adrenomiméticos - história
• 1895: efeito pressor de extratos 
das glândulas adrenais
• 1897: descrição da reversão do 
efeito pressor pela administração
prévia de alcaloides do esporão de 
centeio (ergot)
(SILVA, 2010)
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Fármacos adrenomiméticos - história
• 1899: princípio ativo do ext. de 
adrenais foi denominado epine-
frina
• 1905: síntese independente da 
ADR por Stolz e Dakin
(SILVA, 2010)
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Epinefrina ou Adrenalina
Química
• Com base na estrutura, os adrenomiméticos podem 
ser divididos em:
• CATECOLAMINAS
• NÃO-CATECOLAMINAS
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Química
Representantes das catecolaminas: NE, E, dopamina 
e isoprenalina
Possuem um núcleo químico comum: catecol
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Classificação
• Aminas de ação direta – agem nos receptores 
adrenérgicos
• Aminas de ação indireta – liberam NA
• De ação mista – agem diretamente e/ou liberando 
NA (dopamina e o metaraminol)
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Classificação dos agonistas adrenérgicos
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(GOODMAN, 2012)
AÇÃO
O efeito de um fármaco adrenomimético depende de:
• Seletividade pelo receptor
• Características de resposta das células efetoras
• Tipo predominante de receptor encontrado na célula
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Sensibilidade dos receptores às catecolaminas
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(SILVA, 2010)
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Respostas dos principais leitos vasculares às catecolaminas
Leito vascular Receptor Noradrenalina Adrenalina Isoproterenol
Vasos sanguíneos cutâneos
Vasos sanguíneos viscerais
α
α
Constricção
Constricção
Constricção
Constricção
Nenhuma
Nenhuma (dilat. fraca)
Vasos sanguíneos renais α Constricção Constricção Nenhuma (dilat. fraca)
Vasos sanguíneos coronários
Vasos sanguíneos do músc. 
esquelético
α, β
α, β2
Dilatação
Constricção
Dilatação
Dilatação
Dilatação
Dilatação
Catecolaminas endógenas
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Catecolaminas endógenas
E/ADR
Potente estimulador tanto de receptores α e β adrenérgicos
Um dos mais potentes fármacos vasopressores conhecidos
Dose farmacológica rapidamente administrada IV eleva a PA até 
atingir um pico, que é proporcional à dose
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Catecolaminas endógenas
O mecanismo de  da PA induzida pela E é triplo:
• estimulação direta do miocárdio, que  a força de contração 
ventricular
•  da frequência cardíaca
• vasoconstrição em muitos leitos vasculares em especial, vasos 
de resistência pré-capilares da pele, das mucosas e dos rins, 
juntamente com acentuada constrição das veias
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Catecolaminas endógenas
Epinefrina em  doses (0,1 μg/kg) pode provocar queda 
da PA
maior sensibilidade dos receptores β vasodilatadores 
do que dos receptores α constritores
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Catecolaminas endógenas
Efeitos cardíacos da EPI devem-se aos β-receptores
• ocorre  da frequência e força de contração cardíacas
•  do débito cardíaco
•  RPT, o  do débito cardíaco é responsável pelo  da PA
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Catecolaminas endógenas
• Efeito respiratório da E: poderosa ação broncodilatadora
• Mais evidente com músc. brônquico contraído – asma 
brônquica, resposta a fármacos e autacoides
• Efeito terapêutico: antagonista fisiológico de substâncias 
que causam broncoconstrição
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Catecolaminas endógenas
Epinefrina é polar, em doses terapêuticas convencionais 
não atua como estimulante do SNC 
Efeitos que sugerem estimulação central, como ansiedade, 
inquietação, tremores, são efetivamente decorrentes das 
ações respiratórias e metabólicas da catecolamina
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Catecolaminas endógenas
Usos clínicos
Baseiam-se nas suas ações sobre os vasos sanguíneos, o 
coração e o músculo brônquico
Importante uso da epinefrina: alívio rápido das reações 
de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, a fármacos e 
outros alergênios
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Catecolaminas endógenas
Usos clínicos
• Asma brônquica: estimulação β2 (broncodilatação) e α1
(vasoconstricção mucosa e secreção brônquica)
• Choque anafilático: α1 (vasoconstricção periférica), 
antagoniza a histamina, reverte broncoespasmo, edema 
de glote e hipotensão
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Catecolaminas endógenas
Usos clínicos
• Efeito vasoconstrictor: ajuda a diminuir a absorção 
sistêmica de anestésicos locais e deter pequenas 
hemorragias em traumatismos e cirurgias (hemostasia)
• Parada cardíaca: estimulação β1 (efeito cronotrópico +)
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Catecolaminas endógenas
Usos clínicos
• Alívio de broncoespasmo
Dose habitual adultos via SC: 0,3-0,5 mg
Via IV é usada eventualmente (choque anafilático), 
diluição adequada e administração lenta, dose raramente 
até 0,25 mg
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Catecolaminas endógenas
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Injetável: soluções de 1 mg/mL (1: 1.000), 0,1 mg/mL
(1:10.000) e 0,5 mg/mL (1:2.000)
Auto-injetor: 1; 0,3 e 0,5 mg/mL
Injetável em soluções: 1; 0,1 e 0,5 mg/mL
Catecolaminas endógenas
Absorção, metabolismo e excreção
VO: não é absorvida, metabolizada pela MAO da mucosa TGI
Via SC: suas propriedades vasoconstritoras tornam a absorção 
lenta e mais ou menos uniforme
Via IM: aporte um pouco mais rápido à circulação
É degradada pela MAO e pela COMT; seus metabólitos são 
excretados pela urina
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Catecolaminas endógenas
Efeitos Adversos
Tremor, inquietação, palpitação: + comuns
Hipertensão e arritmias:são os de maior risco
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Catecolaminas endógenas
NOREPINEFRINA (levarterenol, NE)
Principal neuromediador simpático (pós-ganglionar)
Difere da E pela ausência da substituição metil no grupo amino
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Catecolaminas endógenas
NE
Estimula receptores α e β1 adrenérgicos
É mais vasopressor que a EPI (não vasodilata músc. estriado)
NE = E equipotente a na estimulação β1
Potente agonista α
Pouca ação sobre os receptores β2
NE  E sobre os receptores α da maioria dos órgãos
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Catecolaminas endógenas
NE
Ocorre  das pressões sistólica e diastólica e, habitualmente, da 
pressão do pulso
O débito cardíaco  ou permanece inalterado, e ocorre  da RPT
Há  do fluxo sanguíneo renal
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Catecolaminas endógenas
Usos clínicos
Usada como vasoconstritor para  ou manter a PA sob certas 
condições de cuidados intensivos
Tratamento da PA baixa: titula-se a dose para a resposta pressora 
desejada
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Catecolaminas endógenas
Usos clínicos
Tratamento do choque:  PA por administração IV contínua
Pequenas doses de NE não provoca vasodilatação nem  PA 
(vasos sanguíneos do músc. esquelético sofrem mais contração 
que dilatação) 
Antagonistas dos receptores α-adrenérgicos anulam os efeitos 
pressores, mas não produzem uma reversão significativa (ex. 
hipotensão)
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Catecolaminas endógenas
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Injetável: soluções de 1 mg/mL
Catecolaminas endógenas
Absorção, metabolismo e excreção
VO: não é eficaz 
Via SC: pouca absorção
Via IM: aporte um pouco mais rápido à circulação
É degradada pela MAO e pela COMT; seus metabólitos são 
excretados pela urina
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Catecolaminas endógenas
Efeitos Adversos
Semelhantes aos da E
Doses excessivas podem causar hipertensão grave
Recomenda-se monitoração cuidadosa da PA durante 
administração sistêmica
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Catecolaminas endógenas
DOPAMINA (DA)
Precursor imediato de NE e E, neuromediador do SNC
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Dopamina
Catecolaminas endógenas
DA
Perifericamente, estimula direta e indiretamente (liberação de 
NE) receptores α e β1
Ação nos receptores D1 (baixas concentrações): dilatação nas 
circulações mesentérica e renal
Concentrações maiores: efeitos inotrópico e cronotrópico 
positivos e  PA sistólica
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Catecolaminas endógenas
Usos clínicos
Tratamento do choque para manter PA e garantir perfusão de 
órgãos nobres
Mantém perfusão renal, aumentando filtração glomerular, fluxo 
plasmático renal e excreção de sódio
Doses até 20 μg/Kg/min
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Catecolaminas endógenas
Cuidados e Efeitos Adversos
Administração de DA no estado de choque: corrigir a hipovolemia 
com infusão de sangue total, plasma ou outro líquido apropriado
Durante a infusão de DA podem ocorrer: náuseas, vômitos, 
taquicardia, dor anginosa, arritmias, cefaleia, hipertensão e 
vasoconstrição periférica
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Catecolaminas endógenas
Usos clínicos
Tratamento da ICC grave
Pode produzir melhora aguda das funções cardíaca e renal em 
pacientes gravemente enfermos com cardiopatia ou insuficiência 
renal crônica (poucas evidências de seu benefício a longo prazo)
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Catecolaminas endógenas
Absorção, metabolismo e excreção
Farmacocinética semelhante às catecolaminas
Curta meia-vida compensada por administração IV
Doses iniciais: 2 a 5 μg/Kg/min aumentando 
gradualmente até 20 a 50 μg/Kg/min
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Agonistas de receptores adrenérgicos β
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Agonistas de receptores adrenérgicos β
Importantes no tratamento da broncoconstrição em 
pacientes com asma ou com DPOC
Podem ser utilizados para estimular a frequência e a força 
da contração cardíaca
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ISOPROTERENOL (Isoprenalina)
Potente agonista não seletivo dos receptores β
Afinidade muito baixa pelos receptores α
 Poderosos efeitos sobre todos os receptores β e 
quase nenhuma ação sobre α
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Agonistas de receptores adrenérgicos β
ISOPROTERENOL (Isoprenalina)
Possui intensos efeitos inotrópico e cronotrópico positivos
PA  discretamente em resposta ao  do DC, mas 
vasodilatação posterior no músculo estriado promove 
queda
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Agonistas de receptores adrenérgicos β
ISOPROTERENOL (Isoprenalina)
Relaxa quase todas as variedades de músc. liso quando o 
tônus está elevado
Essa ação é mais pronunciada sobre o músculo liso 
brônquico e GI
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Agonistas de receptores adrenérgicos β
ISOPROTERENOL (Isoprenalina)
Impede ou alivia a broncoconstrição
Asma: ação adicional que inibe a liberação de HIS e outros 
mediadores da inflamação induzida por antígenos
Essa ação é compartilhada por estimulantes seletivos dos 
receptores β2
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Agonistas de receptores adrenérgicos β
Usos clínicos
Na asma e no choque foi substituído, em grande parte, 
por outros simpaticomiméticos
Situações de emergência: para estimular a frequência 
cardíaca em pacientes com bradicardia ou bloqueio 
cardíaco
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Agonistas de receptores adrenérgicos β
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Não comercializado no Brasil
Injetável: ampola de 0,2 mg/mL
Agonistas de receptores adrenérgicos β
Absorção, destino e excreção
Via parenteral ou aerossol: rápida absorção 
Biotransformação: primariamente no fígado e em outros 
tecidos pela COMT
Duração de ação mais longa que a E, pois é substrato 
relativamente fraco para a MAO
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Agonistas de receptores adrenérgicos β
Toxicidade e Efeitos Adversos
Palpitações, taquicardia, cefaleia e rubor
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Agonistas de receptores adrenérgicos β
Agonistas seletivos β2-adrenérgicos
Principais efeitos adversos de agonistas β na asma e DPOC 
devem-se à estimulação β1 no coração
• Desenvolvimento de fármacos com afinidade preferencial 
β2
• Seletividade não absoluta, diminui com  da dose
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Agonistas seletivos β2-adrenérgicos
Advêm de modificações estruturais do isoproterenol
• Utilizados clinicamente na asma e trabalho de parto 
prematuro: relaxam a musculatura lisa brônquica e uterina
• Fármacos de escolha para alívio da asma administrado 
por via respiratória
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Exemplos de agonistas mais seletivos isentos de efeitos adversos cardíacos nas doses convencionais
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Preparações e posologias de broncodilatadores (SILVA, 2010)
Efeitos Adversos
Taquicardia, tremores e nervosismo
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Agonistas de receptores adrenérgicos β
Agonistas de receptores adrenérgicos α1-seletivos
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Produzemacentuada vasoconstricção na pele, mucosas e 
território esplâncnico
Aumentam RVP e PA promovendo bradicardia reflexa
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Agonistas de receptores adrenérgicos α1-seletivos
• Fenilefrina e Metoxamina: vasoconstritores de ação 
direta e seletiva α1
• Mefentermina e Metaraminol: ação direta e indireta
• Midodrina: pró-fármaco, convertido em desglimidodrina, 
agonista α1 de ação direta
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Agonistas de receptores adrenérgicos α1-seletivos
• Fenilefrina e Metoxamina: efeitos farmacológicos 
semelhantes
• FEN: acentuada vasoconstrição arterial adm. IV
• Descongestionante nasal e midriático em várias 
formulações nasais e oftálmicas
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Agonistas de receptores adrenérgicos α1-seletivos
Usos clínicos da FEN
• Diminuir congestão nasal em rinites infecciosas 
(resfriados) e alérgicas
Efeito agudo é gratificante, mas segue congestão reflexa
• Também usada como midriático
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Agonistas de receptores adrenérgicos α1-seletivos
Preparações comerciais
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Agonistas de receptores adrenérgicos α1-seletivos
Efeitos Adversos
Uso crônico causa rinite vasomotora (rebote)
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Agonistas de receptores adrenérgicos α1-seletivos
Agonistas de receptores adrenérgicos α2-seletivos
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Usados no tratamento da hipertensão arterial
Atuam em centros de controle cardiovascular no SNC
Ativação de receptores centrais suprime o influxo 
simpático do cérebro para a periferia, com queda da PA
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Agonistas de receptores adrenérgicos α2-seletivos
Usos clínicos:
Anti-hipertensivos: Clonidina, 
guanfacina, guanabenzo, metildopa
Redutor de pressão ocular: 
apraclonidina
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Agonistas de receptores adrenérgicos α2-seletivos
Clonidina
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O efeito hipotensivo está 
diretamente relacionado 
à redução plasmática de 
catecolaminas
Absorção, destino e excreção
VO: bem absorvida
Biodisponibilidade atinge quase 100%
Cmáx plasmática Emáx hipotensor observados entre 1-3 h 
após dose oral
Meia-vida de eliminação: 6-24 h (média de 12 h)
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Agonistas de receptores adrenérgicos α2-seletivos
Preparações comerciais
Nafazolina: vasoconstritor ocular
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Agonistas de receptores adrenérgicos α2-seletivos
Efeitos Adversos
Ressecamento da boca e sedação
Intensidade pode diminuir após várias semanas de terapia
Pode ocorrer disfunção sexual, bradicardia
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Agonistas de receptores adrenérgicos α2-seletivos
Outros agonistas simpaticomiméticos
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ANFETAMINA
Protótipo dos simpaticomiméticos indiretos
Efeitos periféricos por estimulação α e β
Penetra no SNC: estimulação (uso por atletas dopping)
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Outros agonistas simpaticomiméticos
ANFETAMINA
Efetiva após administração oral, e seus efeitos duram 
várias horas
Uso como redutor de apetite: dextroanfetamina, 
metanfetamina, fenfluramina, fenilpropanolamina...
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Outros agonistas simpaticomiméticos
Efeitos adversos:
Inquietação, tontura, tremor, reflexos hiperativos, 
irritabilidade, fraqueza, insônia, febre e, algumas vezes, 
euforia
Ocorrem confusão, agressividade, alterações da libido, 
ansiedade, delírio, alucinações...
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Outros agonistas simpaticomiméticos
Unidade Curricular: Fundamentos de Farmacologia
Profa. Dra. Antonilêni Medeiros
TEMA: FARMACOLOGIA AUTÔNOMA
AGONISTAS ADRENÉRGICOS