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Iecas Inibidores da enzima ECA (Enzima conversora da angiotensina) Esse sistema é ativado quando o organismo entra num estado de hipovolemia (diminuição anormal do volume do sangue de um indivíduo) e hipotensão. 1. Nos rins, o aparelho justa glomerular produz uma enzima chamada de renina. A renina é liberada na circulação e chega até o fígado. 2. A renina transforma angiotensinogênio (que fica armazenado no fígado) em angiotensina I. 3. A angiotensina I é um tipo de angiotensina e tem ação hipertensiva, essa ação é muito fraca. 4. A angiotensina 1 no pulmão encontra a enzima ECA (Enzima conversora da angiotensina), enzima conversora de angiotensina I em angiotensina II. 5. A angiotensina II sai do pulmão e exerce seus efeitos pelo organismo (se ligando a receptores de angiotensina II que geralmente estão nas células endoteliais). 6. Ao se ligar nesses receptores, causa vasoconstrição, ocasionando no aumento da pressão arterial. Além disso, também vai no córtex da glândula adrenal e estimula liberação de aldosterona. A aldosterona atua nos túbulos distais fazendo retenção de sódio. 7. A angiotensina II após exercer seus efeitos, é degradada. Pode ser transformada em angiotensina III ou IV. (Essas possuem ações mais fracas). O tipo de angiotensina que tem ação mais potente é angiotensina II. captopril Nome comercial: Capoten® Possui biodisponibilidade de 60% em jejum. Com a alimentação a biodisponibilidade reduz de 25 a 50%. A Biodisponibilidade é a quantidade de droga que chega na circulação. Sendo assim, administrado via oral, a biodisponibilidade é afetada pela presença de alimento no sistema digestório. Não é metabolizado pelo fígado (Não é um pró-fármaco). Passa pelos tecidos e passa pelo rim, para ser liberado. O rim tem que se adaptar para eliminar essa droga. Isso altera a função renal. Ocasiona proteinúria (perda de proteína na urina) e ele é liberado inalterado na urina. O sistema renina-angiotensina-aldosterona Fármacos inibidores da Enzima ECA (Enzima conversora de angiotensina). Enalapril Nome comercial: Renitec ® É um pró-fármaco (Precisa do fígado para ser metabolizado e liberar um metabólito ativo). Quando é ativado no fígado, denomina- se enaprilato. O enalapril é eliminado inalterado. Biodisponibilidade não afetada pela alimentação Possui eliminação renal. benazepril Nomes comerciais: Lotensin ®, Fortekor® É um pró-fármaco (Necessita de ativação em benazeprilato por metabolização hepática). Tem uma excreção significativa pela bile (50% do benazepril é eliminado nas fezes pelo cão e 85% no gato.) Sempre que é excreção pela bile é pelas fezes. Porque a bile vai para o intestino delgado. Portanto, é mais indicado para nefropatas. Lisinopril Nome comercial: Privinil ® Não necessita de ativação, não é um pró- fármaco. Possui biodisponibilidade de 25%. Isso significa que 75% é perdido, não chega na circulação sanguínea. Não afeta em nada esta droga ter biodisponibiilidade baixa, pois já é pensado para agir dessa forma. Losartana não é inibidor de ECA, é antagonista dos receptores de angiotensina 2. Portanto, não altera nada na enzima ECA. Age bloqueando os receptores da angiotensina É muito utilizada pois é específica. Se liga ao receptor AT1 (receptor de angiotensina ll). Quanto mais específica uma droga, menos efeitos colaterais. Losartana causa muito menos efeito colateral que os inibidores da ECA. Não são pró drogas. Em humanos, é metabolizada e gera um metabólito ativo que é eliminado depois. Losartana
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