Fármacos antidiarreicos

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Fármacos Antidiarreicos 1
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Fármacos Antidiarreicos
DIARREIA
A diarreia pode ser definida pela ocorrência de 3 ou mais evacuações amolecidas ou líquidas nas últimas 24h
A diminuição da consistência habitual das fezes é um dos parâmetros mais considerados
Na diarreia aguda ocorre desequilíbrio entre a absorção e a secreção de líquidos e eletrólitos e é um quadro autolimitado
Aquosa
Com sangue ("disenteria"): associada com algumas outra bactéria
Persistente (>14 dias): muita desnutrição, geralmente de etiologia infecciosa e muita perda de eletrólitos 
Na diarreia crônica
Causas: parasitoses, Síndrome do Intestino Irritável, Doença Inflamatória, Álcool
Fármacos Indutores de diarreia
Alguns antibióticos, antineoplásicos (muito comuns ⇒ normal o tratamento é com probióticos daí, porque o paciente não pode), laxativos estimulantes 
e osmóticos, anti-hipertensivos, tiroxina
Então o tratamento vai ser por fármacos de antimotilidade (difenoxilato + atropina, loperamida, opióideis), adsorventes (hidróxido de alúminio, 
metilcelulose) e modificadores do transporte de líquidos e eletrólitos (subsalicilato de bismuto)
Formas de tratamento
Tratamento de suporte: reposição oral de água e eletrólitos, por meio de soluções orais de NaCl e glicose, higienização de mãos e utensílios
Tratamento sintomático: fármacos que diminuem volume das fezes e melhoram sua consistência (codeína, loperamida, difenoxilato associado à atropina, 
subsalicilato) ⇒ tem que ver quem é o agente causador (se infeccioso codeína pode trancar e ficar com o agente)
Tratamento específico (direcionado à causa subjacente da diarreia): suspensão de fármacos causadores de diarreia, tratamento de doenças metabólicas, 
cirurgia, antibióticos, corticosteroides e imunossupressores
 FÁRMACOS ANTIMOTILIDADE
Amplamente utilizados no controle da diarreia, mas não quer dizer que são a melhor opção
Ações parecidas com opioides no intestino
Mecanismo de ação: se ligam no receptores opioides - pré-sinápticos - no sistema nervoso entérico inibindo a liberação de Ach e prostaglandinas = 
diminuindo peristaltimos aumentando tempo trânsito intestinal 
OBS: com essa diminuição da antimotilidade, acaba-se retendo o agente infeccioso no organismo
Muitas vezes os pacientes que usam desse tratamento precisam de enema para evacuar posteriormente
Imosec, lomotil
Imosec (loperamida)
Loperamida faz com que as fezes fiquem mais sólidas e diminui a frequência de evacuações
Início de ação desde a primeira tomada (3-5h), ocorrendo uma redução gradual da diarreia
Inibe o peristaltismo e tem propriedade antisecretórias leves
Início da ação (diarreia aguda) - 1-2h já diminui 
Posologia: 4-6 mg/dia ⇒ 3 comprimidos por dia; 2-4mg/dia para crianças >8a)
Diarréia do viajante leve a moderada (sem sinais clínicos de diarréia invasora)
Fármacos Antidiarreicos 2
Evitar utilização em diarreia sanguinolenta ou em diarreia inflamatórias (febris, dor abdominal intensa) e NÃO devem ser utilizados em crianças = 
megacolo tóxico do intestino
Efeitos colaterais desses fármacos
Cefaleia, constipação, flatulência, sonolência, secura de boca e mucosas, retenção urinária e íleo, tontura, náuseas e vômito
Difenoxilato e Difenoxina (Lomotil)
Amplamente absorvidos por VO e níveis máximos em 1-2h
O difenoxilato é rapidamente desesterificado em difenoxina, que é eliminada com meia vida de 12h
Ambos podem causar efeitos no SNC quando adm em doses maiores (40-60mg)
Disponíveis em preparações contendo doses pequenas de atropina para desestimular o abuso e a ingestão intencional de doses excessivas: 25 
micrograma de sulfato de atropina por comprimido de 2,5 mg de cloridrato de difenoxilato, ou 1 mg de atrofina (pode ser usada em casos de 
intoxicação por isso)
 OPIÓIDES
Agem inibindo os nervos colinérgicos pré-sinápticos nos plexos submucosos e mioentérico e resultam em aumento do tempo de trânsito colônico e 
absorção de água fecal = redução do peristaltismo (antimotilidade)
Também diminuem os movimentos colônico de massa e o reflexo gastrocólico
É um fármaco controlado pela Portaria 344/98
Contraindicado em pacientes alérgicos a codeína ou outro opióides
Nos casos de depressão respiratória, especialmente em presença de cianose e excessiva secreção brônquica
Quando há dependência a drogas, inclusive alcoolismo, instabilidade emocional ou tentativa de suicídio e convulsão
Função hepática ou renal diminuídas
Diarreia por envenenamento
Colite pseudomembranosa causada por ANTB
 ADSORVENTES
Hidróxido de alumínio e Metilcelulose = adsorvem toxinas intestinais ou MO e/ou revestindo e protegendo a mucosa intestinal ("encapsulam" a toxina 
protegendo a mucosa)
Podem interferir na absorção de nutrientes ou fármacos - iniciar 2 ou 3h após
Carverol
Kaomagma
Simeco plus
 PROBIÓTICOS
Os probióticos são microorganismos vivos que em quantidades adequadas possuem efeito benéfico
Interagem com a microbiota intestinal, melhorando-a
Devem ser utilizados em conjunto com outras medidas terapêuticas básicas, como terapia de reidratação e manutenção da alimentação
No entanto, em determinadas cepas, proporcionam redução de aprox 24h na média da duração da diarreia aguda 
Floratil e enterogermina
Os tipos mais comuns utilizados são os do gênero Lactobacillus e Bifidobacterium. Os lactobacilos são bactérias G+ acidófilas; as cepas podem ser 
isoladas de: L. acidophilus, johnsonii, casei, rhamnosus, gasseri, reuteri...
Mecanismos de ação:
1. Aderência e colonização do intestino
2. Supressão do crescimento ou ligação epitelial/invasão por bactérias patogênicas e produção de substâncias antimicrobianas (não irá matar efetivamente, 
mas vai dificultar a reprodução e etc)
3. Melhorar as funções da barreira intestinal
4. Transferir controladamente antígenos dietéticos e estimulação da mucosa e sistema imune
Posologia:
Saccharomyces boulardii 250-750 mg/dia (habitualmente 5-7 dias)
L reuteri: 108 a 4x108 (5-7 dias)
L acidophillus: LB-min 5 doses de 1010 CFU>48
OCTREOTIDA
Fármacos Antidiarreicos 3
Octreotida (Somatostatina) é um peptídeo regulador que age inibindo a secreção intestinal e afeta a motilidade
Solução para injeção/infusão melhora da diarreia em tumores carcinoides e no controle da diarreia refratária em pacientes com AIDS
Reações adversas: transitoriamente náusea, tontura e rubor na face. Estas reações aparecem quando o fármaco é injetado por via IV muito rápida e não 
durante infusão contínua
Sua utilização é muito pontual: pacientes acamados por imunossupressão, cancer há muito tempo internado...
FÁRMACOS QUE MODIFICAM O TRANSPORTE DE LÍQUIDOS E ELETRÓLITOS
Salicilato de bismuto: diarreia do viajante, diminui a secreção de líquidos no intestino
Reações adversos: fezes (pela modificação do transporte de líquidos no intestino) e línguas escurecidas
Apresentam
Atividade antibacteriana
Efeitos protetores da mucosa gástrica
Adesão Às lesões ulcerosas e muco, formando uma camada protetora demulcente, proporcionando rápido alívio da irritação gastrointestinal e tbm 
ligação com ac biliares
Normalização do movimento de fluidos via um mecanismo antissecretor, ligação a toxinas bacterianas e atividade antimicrobiana
Pepto-Zil
RACECADOTRILA
Inibidor de encefalinase, enzima responsável pela degradação das encefalinas produzidas pelo SN entérico - seletivo e reversível
Não tem efeitos sobre a motilidade gastrointestinal - diminuem a água e eletrólitos causados pela inflamação
Anti-secretor de água e eletrólitos; exerce atividade antidiarreica rápida, sem alterar o tempo de trânsito intestinal (não tem problema de constipação 
posteriormente)
Pró-fármaco, rapidamente absorvido V.O (cuidarem pacientes com problemas hepáticos)
A dose recomendade é de 1,5 mg/kg de peso corporal, 3x ao dia
Contraindicado em pacientes menores de 3 meses, grávidas e lactentes. Possui açúcar. Muitos países é permitido o uso em crianças
Efeitos colaterais: cefaleia, náuseas, vômitos, constipação (mto menos comum)
 ANTIMICROBIANOS
Não trata a diarreia mas simo agente infeccioso
A terapia antimicrobiana não é geralmente indicada em crianças, diarreia sanguinolenta, causada por Shigella, cólera
Os antiprotozoários podem ser muito eficazes para diarreia em crianças, especialmente para Giardia, Entamoeba histolytica e,agora, Cryptosporidium 
com nitazoxanida
Em adultos diarreia do viajante é opção de tratamento
Azitromicina, mizil...
1) Qual são os componentes da reidratação em crianças? R: glicose + sódio + potássio + cloreto + citrato (glicose e Na na proporção 1:1 para evitar 
diarreia osmótica) ⇒ apenas o soro caseiro não é suficiente para repor todos os componentes
2) Por que em crianças há o uso de zinco em diarreias? R: Além de fortalecer o sistema imunológico, ele aumenta a regeneração da mucosa intestinal e 
regula a perda de água nas fezes
3) Por que a utilização da vitamina A na diarreia? Efeito protetor na redução de severidade
CASO CLÍNICO: Maria vai até à Unidade de Saúde de seu bairro com seu filho de 3 anos e relata que o pequeno está com diarreia há dois dias. Solicita 
um medicamento que resolva depressa este problema, pois é diarista e precisa trabalhar.
A) Quais são as principais causas de diarreia em crianças? provavelmente causa infecciosa
B) Quais orientações devem ser repassadas a mãe? Manter adequada reidratação oral e reposição de eletrólitos, manter alimentação leve e de acordo com 
aceitação da criança e realizar higienização apropriada de mãos e utensílios
C) Qual a terapêutica mais adequada a este caso? dar probióticos, hidróxido de magnésio, talvez adsorventes, terapia de reidratação