Farmacologia do Sistema Digestório

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Farmacologia do Sistema Digestório 
 
 
 
Inibidores das Bombas de Prótons​ (Supressores mais potentes da secreção de ácido gástrico) 
1. Omeprazol  
2. Esomeprazol 
3. Lansoprazol  
4. Dexlansoprazol 
5. Rabeprazol  
6. Pantoprazol 
 
Os inibidores da bomba de prótons são pró fármacos que exigem ativação em ambiente ácido. Após                               
a sua absorção na circulação sistêmica, o pró-fármaco difunde-se nas células parietais do estômago e                             
acumula-se nos canalículos secretores ácidos, onde é ativado. Possui meia vida entre 0,5 - 2 h mas possui                                   
uma supressão ácida de 24 - 48 h.  
A prescrição dos inibidores da bomba de prótons é para promover a cicatrização de úlceras gástricas                               
e duodenais e para tratar a doença do refluxo gastroesofágico (DRGE), incluindo esofagite erosiva.  
 
Antagonistas dos receptores H2 (Bloqueio seletivo dos receptores H2 de histamina - menos potentes que                             
os inibidores de bomba de prótons) 
● Cimetidina 
● Ranitidina ​(menos presente no mercado) 
● Famotidina  
● Nizatidina 
 
Todos os anti - histamínicos podem causar quadro de demência em pessoas idosas, principalmente as que                               
possuem história prévia.  
 
Fármacos citoprotetores​ (Análogos de prostaglandinas) 
● Bismuto Coloidal ​(língua e fezes escurecidas - fator de desistência) 
● Alginatos ​(forma gel em contato com a água - ajuda a reduzir o reflexo) 
● Misoprostol - ​A prostaglandina E2 (PGE2) e a prostaciclina (PGI2) constituem as principais                         
prostaglandinas sintetizadas pela mucosa gástrica. Atuam diminuindo a secreção de ácido gástrico,                       
estimulação da secreção de mucina e bicarbonato e o aumento do fluxo sanguíneo da mucosa.                             
Contraindicado em casos de doença inflamatória intestinal, uma vez que pode causar exacerbação                         
clínica da doença, e em casos de gravidez, visto que aumenta a contratilidade uterina e                             
descolamento prematuro da placenta (aborto). Raramente utilizado devido a sua administração                     
inconveniente de quatro doses diárias.  
 
● Sucralfato de alumínio ​(agente agregante) - Em ambiente ácido, o sucralfato produz um polímero                           
viscoso e pegajoso, que adere às células epiteliais e às crateras das úlceras durante até 6 h após uma                                     
dose única. Além de inibir a hidrólise das proteínas da mucosa pela pepsina, o sucralfato pode ter                                 
outros efeitos citoprotetores, incluindo a estimulação da produção local de prostaglandinas e fator                         
de crescimento epidérmico. O sucralfato liga-se também aos sais biliares; por conseguinte, alguns                         
médicos usam o fármaco no tratamento de pacientes com as síndromes de esofagite ou gastrite                             
biliar. Entre os efeitos adversos estão a constipação. Ademais, como pode haver absorção de certa                             
quantidade de alumínio, o sucralfato deve ser evitado em pacientes com insuficiência renal, que                           
correm risco de sobrecarga de alumínio. Por conta de sua natureza agregante, pode interferir na                             
absorção de outros medicamentos. 
 
Antiácidos  
Apesar de o bicarbonato de sódio ser eficaz na neutralização do ácido, ele é muito hidrossolúvel,                               
sendo rapidamente absorvido pelo estômago. Dependendo do tamanho da partícula e da estrutura do                           
cristal, o CaC03 neutraliza o H+ gástrico rapidamente e de modo eficaz, porém a liberação de co2 dos                                   
antiácidos contendo bicarbonato e carbonato pode causar eructação, náuseas, distensão abdominal e                       
flatulência. O cálcio também pode induzir secreção ácida de rebote, exigindo a sua administração mais                             
frequente. 
As combinações de hidróxido de Mg2+ (de reação rápida) e de AI3+ (de reação lenta), que são                                 
preferidas pela maioria dos especialistas, proporcionam uma capacidade de neutralização relativamente                     
equilibrada e mantida - o AJ3+ pode relaxar o músculo liso gástrico, produzindo esvaziamento gástrico                             
tardio e constipação, enquanto o Mg2+ exerce efeitos opostos.  
● Sal bicarbonato 
● Hidróxido de magnésio 
● Trissilicato de magnésio ​(forma gel em contato com a água - tentativa de imitar muco) 
● Carbonato de magnésio 
● Hidróxido de alumínio 
● Alginatos 
 
Anti - emeticos  
Antagonistas dos receptor de dopamina D2. 
Efeito pró cinético; aumento dos movimentos peristálticos, tônus dos esfíncter esofágico e efeito                         
anti-emese.   
Efeitos colaterais: sonolência e torpor  
● Metoclopramida (atuam sobre o sistema entérico e SNC, caso administrado em dose alta é                           
responsável pela síndrome extrapiramidal).  
 
Antagonista do receptor de histamina H1 
● Cinarizina 
● Ciclizina​ (sonolência) 
● prometazina​ (sedativo potente) 
 
Antagonista do receptor de histamina não-seletivo  
● Dimenidrinato  
Efeito colateral: sonolência e diminuição de reflexos e sedação  
 
Antagonista do receptor de histamina H3  
● beta-histina  
Efeito terapêutico: usado para náuseas e vertigens em labirintopatias  
Efeito colateral: sonolência, sedação, boca seca, turvação visual  
 
Antagonistas muscarínicos M1  
● hioscina​ (escopolamina)  
Efeito terapêutico: anti-êmese e anti-espasmódico (anti-cólica)  
Ef colateral: secura da boca e diminuição das secreções digestivas, constipação intestinal 
 
Antagonistas dos receptores 5-HT3  
● ondansetrona 
● granisetrona 
● palonosetrona  
Efeito terapêutico: Potente anti-emético, ação direta sobre a ZGQ  
 
Pró cinéticos 
Antagonistas dos receptores dopamina D2  
Efeito terapêutico: Aumentam o peristaltismo, anti-refluxo (anti-DRGE) e inibe o vômito, uso para                         
esofagite e hérnia de hiato 
● metoclopramida​ - sonolência e Sd extra-piramidal  
● domperidona ​- diarréia e cólica 
 
Laxantes (catárticos ou purgativos)  
laxativos formadores de volume  
● psilium 
● fibra de ispaghula​- primeira escolha para ação lenta, metilcelulose 
● ágar 
 
laxativos osmóticos 
● lactulose 
● sulfato de magnésio 
● hidróxido de magnésio 
 
Emolientes fecais – emulsificam o conteúdo fecal  
● docusato 
● óleo mineral 
● supositório de glicerina 
 
Purgativos estimulantes 
● sena 
● picossulfato de sódio 
 
Anti-diarreicos  
● Reidratação oral ​com soluções isotônicas de NaCl mais glicose e cereal à base de amido                             
(importante em lactentes)  
● Hioscina​ (bloqueia rcpt M1 e diminui motilidade e cólica)  
● Repositor da flora intestinal​ (Saccharomyces boulardii-17 liofilizado)  
● Agentes antimotilidade - ​loperamida​ (efeitos adversos: sonolência e náuseas)  
Ef. Colaterais importantes: constipação intestinal, íleo adinâmico  
 
Fármacos para tratar doenças inflamatórias intestinais (Sd do cólon irritável, Retocolite Ulcerativa e                         
Doença de Crohn) 
● Glicocorticóides  
● Aminossalicilatos​ ​–​ sulfassalazina e mesalazina  
● Imunobiológicos – ​infliximabe e adalimumabe – anticorpos monoclonais contra o fator de                       
necrose tumoral (TNF alfa) 
 
Fármacos utilizados no tratamento da doença ulcerosa péptica  
● Inibidores de bomba de prótons (IBP)  
● Antagonistas dos receptores H2 
● Antiácidos  
● Citoprotetores  
● Antibióticos (caso detectada a presença da bactéria helicobacter pylori): Amoxacilina,                   
Claritromicina, Levofloxacina, Metronidazol.