Anti-histamínicos - estudo dirigido

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UNIVERSIDADE FEDERAL DE PERNAMBUCO CENTRO ACADÊMICO DE VITÓRIA - CAV
NÚCLEO DE ENFERMAGEM
FARMACOLOGIA I
Estudo dirigido Anti-histamínicos
Discente: Aline da Silva Oliveira
1. Quais os efeitos no causados pela liberação de histamina nos órgãos?
R: A liberação da histamina pode dar início a vários processos, como: aumento da permeabilidade dos vasos capilares, vasodilatação, redução da resistência vascular periférica e da pressão arterial. Nos pulmões, pode causar constrição dos bronquíolos e brônquios (asma). Pode levar a contração do útero e de outros músculos lisos, como os do intestino levando a diarreias e cólicas intestinais. Além de estimular o suco gástrico no estômago, a liberação da histamina também pode estar ligada a patogenia da doença ulcerosa péptica. Se ela for injetada em algum lugar da pele, pode gerar coceira (prurido) e dor, porque ela vai estimular algumas terminações nervosas sensitivas, vai gerar edema, halo eritematoso e rubor intenso, caracterizando assim a reação tríplice de Lewis.
0. Qual a principal diferença entre Anti-histamínicos de 1ª e 2ª geração?
R: Os anti-histamínicos são fármacos antagonistas competitivos reversíveis que bloqueiam os receptores H1 e podem ser classificados em primeira e segunda geração. Os de primeira geração, são uma classe mais antiga também são denominados clássicos ou sedantes. Eles são rapidamente absorvidos e consequentemente metabolizados, possuem características altamente lipofílicas e são capazes de atravessar a Barreira Hematoencefálica (BHE), por esse motivo que eles provocam sonolência, sedação e diminuição das funções cognitivas, do desempenho psicomotor e da memória. Além disso, eles causam efeitos anticolinérgicos indesejados, como: visão turva, constipação, boca seca, diminuição da concentração e da coordenação motora, fadiga, tonturas, entre outros.  Já, os anti-histamínicos de segunda geração, também chamados de não clássicos e não sedantes. Por serem mais recentes geram alívio dos sintomas do indivíduo causando pouca sonolência e menos efeitos adversos, como a depressão do sistema nervoso central. Eles possuem uma longa duração no organismo e muito raramente atravessam a Barreira Hematoencefálica, porque possuem características polares, além disso, eles têm uma grande afinidade pelos receptores H1 e meia-vida prolongada, fazendo com que não seja necessário tomar grandes doses durante o dia como acontece com os de primeira geração.
0. 	Qual o MECANISMO DE AÇÃO pelo qual a histamina promove vasodilatação?
R: A vasodilatação é um dos efeitos mais importantes que a histamina pode gerar, envolvendo tanto os receptores H1, quanto os H2 que estão localizados na grande parte dos vasos sanguíneos. Porém o mecanismo vai depender de qual receptor foi envolvido. Nos H1, o endotélio vai estar repleto desses receptores e vai ocorrer a liberação de Óxido Nítrico (NO) e a vasodilatação vai acontecer (de forma rápida) quando forem ativados. Essa ativação ocorre por causa da transdução de sinal pela via da Fosfolipase C (que aumenta a concentração de IP3 e DAG), fazendo com que se forme o Complexo cálcio-calmodulina, porém no endotélio esse complexo não chega na camada muscular para encurtar o sarcômero, ele vai ativar a enzima sintase do óxido nítrico citoplasmática, dando início a formação do NO. Que, quando formado vai fluir em direção à camada muscular para ativar a via de transdução de sinal por meio da Via da guanilato ciclase, fazendo com que haja a produção de GMP cíclico, o responsável pela inibição dos canais de cálcio e da Cinase de Cadeia Leve de Miosina (MLCK), levando a promoção do relaxamento muscular e em consequência disso a vasodilatação. Já, nos H2 vai acontecer a mudança da conformação da Proteína G, deslocando a sua subunidade alfa. Com isso, se inicia a via de transdução da Adenilil ciclase, fazendo com que os níveis citoplasmáticos de AMP cíclico aumentem, por causa disso vai ocorrer a ativação da Proteína Quinase A (PKA), que tem a função de ativar os canais de cálcio, promovendo o relaxamento dos vasos, nesse caso uma vasodilatação mais lenta.