Fármacos Simpaticolíticos (antagonistas adrenérgicos) - P1 - Aula 05 - Rossi Bastos

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P1- Farmacologia Médica I 
1 Raissa Fidelis - XLVI 
Quando a gente fala que um fármaco é lítico é porque ele vai quebrar a ação simpática. 
Existe maneiras de quebrar isso estimulando um receptor, por exemplo o α2 inibitório – antagonismo da via simpática por ação antagonista. 
 
BLOQUEADORES α-ADRENÉRGICOS: classificação e mecanismo de ação. 
1. Os antagonistas não-seletivos antagonizam, mas não são altamente seletivos, eles vão atuar em vários receptores ao mesmo tempo. 
2. Antagonistas seletivos α1. 
3. Antagonistas seletivos α2 – estimula a via. 
4. Derivados da ERGOT. 
 
EFEITOS CARDIOVASCULARES: 
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Quando bloqueia o receptor α1 tem-se uma vasodilatação arteriolar e uma vasodilatação venosa. Sendo que a arteriolar diminui a resistência 
vascular periférica, diminuindo a pressão arterial, tendo uma ação reflexa, gerando taquicardia por aumentar o débito cardíaco. Já a venosa 
diminui a resistência vascular. 
AGONISTAS SELETIVOS α1 
 
Quando se tem ação seletiva não tem a taquicardia reflexa. 
INDICAÇÕES CLÍNICAS 
Hipertensão arterial sistêmica – antagonista α1 seletivos. 
Hipertensão –Feocromocitoma (Fenoxibenzamina + Bloq. β). 
Disfunção sexual – Fentolamina + Papaverina. 
Hiperplasia Benigna Prostática (HBP) - Bloq. α1 principalmente a Tamsulozin 
HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA 
 
O agonista vai fazer uma contração do músculo da bexiga, contraindo a capsula prostática e a uretra. Isso vai dificultar o fluxo urinário, 
gerando resistência ao efluxo, fazendo com que a pessoa tenha dificuldade para urinar. 
Já o antagonista α1 vai fazer com que haja um relaxamento do musculo da bexiga, relaxando também a cápsula prostática e a uretra. Isso vai 
diminuir a resistência do efluxo. 
- TANSULOSIN - 
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α 
Indicações clínicas dos bloqueadores α: 
Hipertensão arterial sistêmica – antagonista α1 seletivos. 
Hipertensão –Feocromocitoma (Fenoxibenzamina + Bloq. β). 
Disfunção sexual – Fentolamina + Papaverina. 
Hiperplasia Benigna Prostática* (HBP) – Bloq. α1 (Tamsulosin) 
β
CLASSIFICAÇÃO: seletividade 
 
O β é um receptor que está localizado nos vasos sanguíneos, especialmente no coração e no brônquio. 
 
 
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MECANISMO DE AÇÃO: 
 
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS: bloqueadores 
 
Quando não é seletivo ele atua tanto em β1 quanto em β2. 
β2 normalmente faz vasoconstricção. 
β1 diminui a frequência cardíaca. 
 
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O β vai diminuir a frequência cardíaca e o débito cardíaco, diminuindo a pressão arterial. 
Diminui a Renina, a qual diminui a angiotensina II e a aldosterona, fazendo com que diminua no rim a retenção de água e sódio, diminuindo, 
assim, o débito cardíaco. 
 
Propanolol atua tanto em β1 quanto em β2. 
Prejudicando em pacientes asmáticos. 
 
INDICAÇÕES CLÍNICAS: 
Sistema Cardiovascular: 
Hipertensão arterial sistêmica; 
Angina estável (↓ consumo cardíaco de O2); 
Disritmias cardíacas; 
Infarto do miocárdio; 
Falência cardíaca leve a moderada- caverdilol. 
 Benefícios dos β-bloqueadores pós IAM: 
 
Efeito protetor sobre o miocárdio: 
Previne a recorrência de IAM; 
Reduz o tamanho da área infartada e acelera a recuperação; 
Reduz a incidência de morte súbita por arritmias pós-IAM. 
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OUTRAS INDICAÇÕES CLÍNICAS 
Glaucoma – propranolol ou timolol - (↓secreção humor aquoso - ↓Pressão intraocular); 
Hipertireoidismo – propranolol (controle sintomático); 
Estados de ansiedade: ↓ tremor, sudorese, taquicardia; 
Profilaxia da enxaqueca (inibe a vasodilatação induzida pelas catecolaminas). 
EFEITOS ADVERSOS: 
Broncoespasmo (asmático); 
Bradicardia; 
Falência cardíaca; 
Bloqueio AV; 
Hipotensão; 
Fadiga; 
Extremidades frias; 
Hipoglicemia; 
SNC: Insônia, pesadelos, depressão; 
Impotência sexual. 
CONTRA-INDICAÇÕES E PRECAUÇÕES – IMPORTANTE PARA A PROVA. 
 
Interrupção lenta em pacientes com doenças cardíacas isquêmicas para não precipitar uma crise de angina ou infarto.