ANESTESICOS LOCAIS

Prévia do material em texto

Anestésicos Locais Anestésicos Locais 
AULA 5 – UCXIII – LPF 
 
 
A anestesia local refere-se à perda de sensação em uma região limitada do corpo. 
São substâncias capazes de bloquear de forma totalmente reversível, a geração e a propagação do potencial 
de ação em tecidos eletricamente excitáveis. 
 
As vias habituais de administração incluem aplicação tópica (p. ex., mucosa nasal, margens de feridas [local 
de incisão]), injeção nas proximidades de terminações nervosas periféricas (infiltração perineural) e grandes 
troncos nervosos (bloqueios), e injeção nos espaços epidural ou subaracnóideo circundando a medula espinal. 
 
 
Os anestésicos locais dividem-se em dois grandes grupos: ésteres e amidas. 
A principal diferença estrutural entre ésteres e amidas é a ligação existente entre a cadeia lateral e o anel 
saturado. 
Quando comparadas aos ésteres, as amidas são mais estáveis (podem ser auto clavadas sem alterar as suas 
propriedades), as suas reações de hipersensibilidade são raríssimas e, por sofrerem metabolismo hepático, 
têm maior duração de ação. 
WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. 
 
Farmacologia Básica e Clínica. Katzung, Bertram G. Mc Graw Hill. 13ª edição, 2017. 
 
Farmacologia. Rang, H.P; Dale, M.M. Editora Elsevier, 8ª edição, 2016. 
 
Gaffen AS, Haas DA. Survey of Local Anesthetic Use by Ontario Dentists. JCDA. 2009;75-9. 
 
Aspectos como a necessidade ou não de cirurgia, tempo cirúrgico, técnica anestésica e potencial de possíveis 
reações tóxicas locais e sistêmicas devem ser considerados no que diz respeito à escolha do anestésico local. 
 
O intervalo de tempo necessário para o controle da dor, possibilidade de desconforto no período pós-
operatório, possibilidade de automutilação no período pós-operatório, necessidade de hemostasia durante o 
tratamento e o estado clínico do paciente também são importantes fatores a serem considerados na seleção 
do anestésico local. 
 
A maior dúvida na seleção de um anestésico local não está relacionada à base anestésica, mas a quantidade 
e a qualidade dos vasoconstritores, que apresentam maiores efeitos adversos e contraindicações. 
 
Carvalho RWF, Pereira CU, Anjos ED, Laureano Filho JR, Vasconcelos BCE. Anestésicos Locais: Como Escolher e Prevenir Complicações Sistémicas, 
Revista Portuguesa de Estomatologia, Medicina Dentária e Cirurgia Maxilofacial, Volume 51, Issue 2, 2010, Pages 113-120, ISSN 1646-2890, 
https://doi.org/10.1016/S1646-2890(10)70095-9. 
 
Os anestésicos locais são substâncias químicas que, em contato com a fibra nervosa, interrompem todas as 
modalidades de influxo nervoso. Quando aplicados em terminações nervosas ou em troncos nervosos 
condutores de sensibilidade, bloqueiam transitoriamente a transmissão do potencial de ação em todas as 
membranas nervosas excitáveis. 
Os anestésicos locais, após serem injetados, efetuam inicialmente sua ação clínica e depois são absorvidos. 
Entram na corrente sanguínea e se distribuem por todos os compartimentos. 
Portanto o sistema nervoso central (SNC) e o sistema cardiovascular (SCV) são especialmente susceptíveis 
às suas ações. 
 
Os anestésicos locais bloqueiam a ação de canais iônicos na membrana celular neuronal, impedindo a 
neurotransmissão do potencial de ação. 
A forma ionizada do anestésico local liga-se de modo específico aos canais de sódio, inativando-os e 
impedindo a propagação da despolarização celular. 
Porém, a ligação específica ocorre no meio intracelular, por isso é necessário que o anestésico local em sua 
forma molecular ultrapasse a membrana plasmática para então bloquear os canais de sódio. 
 
É provável que exista um segundo mecanismo de ação dos AL, que envolve a inativação dos canais de sódio 
pela incorporação de moléculas de AL na membrana plasmática (teoria da expansão da membrana 
plasmática). Esse segundo mecanismo de ação seria gerado pela forma não ionizada dos anestésicos locais, 
atuando de fora para dentro. 
As fibras nervosas possuem sensibilidades diferentes aos anestésicos locais, sendo as fibras pequenas mais 
sensíveis que as grandes, e as fibras mielinizadas são bloqueadas mais rapidamente que as não mielinizadas 
de mesmo diâmetro. 
O bloqueio das fibras nervosas ocorre gradualmente, iniciado com a perda de sensibilidade à dor, à 
temperatura, ao toque, à propriocepção e finalmente perda do tônus músculo esquelético. 
Por essa razão os indivíduos podem ainda sentir o toque no momento em que a dor já está ausente após 
aplicação do anestésico local. 
 
 
https://doi.org/10.1016/S1646-2890(10)70095-9
Os anestésicos locais bloqueiam a condução dos impulsos sensoriais e, em concentrações mais altas, os 
impulsos motores da periferia ao SNC. 
Os canais de Na+ são bloqueados, prevenindo o aumento transitório na permeabilidade da membrana do nervo 
ao Na+, o que é necessário para o potencial de ação. 
 
Quando a propagação dos potenciais de ação é bloqueada, a sensação não pode ser transmitida desde a fonte 
do estímulo até o cérebro. 
 
As técnicas de administração incluem via tópica, infiltração, bloqueio de nervo periférico e bloqueio neuraxial 
(espinal, epidural ou caudal). 
 
As fibras não mielinizadas, pequenas, para dor, temperatura e atividade autônoma são mais sensíveis . 
Estruturalmente, todos os anestésicos locais incluem um grupo lipofílico unido por uma ligação amida ou éster 
a uma cadeia de carbono que, por sua vez, se une a um grupo hidrofílico. 
 
 
WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. 
 
FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS Dr. Hilary Edgcombe, Dr. Graham Hocking John Radcliffe Hospital, Oxford, UK 
 
As moléculas de anestésico local consistem em uma parte aromática unida por uma ligação éster ou amida a 
uma cadeia lateral básica. 
São bases fracas, com valores de pKa principalmente na faixa entre 8 e 9, de modo que são, principalmente, 
mas não completamente, ionizadas em pH fisiológico. 
 
Isso é importante em relação à sua capacidade em penetrar a bainha nervosa e a membrana do axônio. 
 
A atividade dos anestésicos locais é fortemente dependente do pH, aumentando em pH extracelular alcalino 
(i. e., quando a proporção de moléculas ionizadas é baixa) e reduzindo-se em pH ácido. 
Isso porque o composto precisa penetrar a bainha nervosa e a membrana do axônio para chegar à extremidade 
interna do canal de sódio (onde está o local de ligação aos anestésicos locais). 
Como a forma ionizada não passa pela membrana, a penetração é muito pequena em pH ácido. 
Uma vez dentro do axônio, é sobretudo a forma ionizada da molécula de anestésico local que se liga ao canal 
e o bloqueia, sendo que a forma ionizada possui fraca atividade de bloqueio do canal. 
 
Essa dependência do pH pode ser clinicamente importante, uma vez que o líquido extracelular dos tecidos 
inflamados é, muitas vezes, relativamente ácido e tais tecidos são, por isso, de algum modo resistentes aos 
anestésicos locais. 
 
Farmacologia. Rang, H.P; Dale, M.M. Editora Elsevier, 8ª edição, 2016. 
 
O início e a duração de ação dos anestésicos locais são influenciados por vários fatores, incluindo pH do tecido, 
morfologia dos nervos, concentração, pKa e lipossolubilidade do fármaco. 
 
Destes, o pH dos tecidos e o pKa são os mais importantes. 
No pH fisiológico, esses compostos são ionizados. A forma ionizada interage com o receptor proteico do canal 
de Na+, inibindo sua função e produzindo anestesia local. 
 
O pH pode cair em locais infectados, retardando o início da ação ou mesmo impedindo-o. Dentro de limites, 
maiores concentração ou lipossolubilidade melhoram um pouco o efeito. A duração da ação depende do tempo 
que o anestésico permanece próximo do nervo bloqueando os canais de Na+. 
 
WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. 
 
 
FarmacologiaBásica e Clínica. Katzung, Bertram G. Mc Graw Hill. 13ª edição, 2017. 
 
O emprego de opiáceos como agentes únicos em anestesia apresenta riscos e limitações. 
Os opiáceos são hoje empregados em técnicas de anestesia balanceada com duas finalidades básicas: de 
analgesia e de controle de reflexos autonômicos, especialmente os secundários à Iaringoscopia e à intubação 
traqueal. 
 
Anestesia espinhal é quando o anestésico local é injetado no espaço intratecal (isto é, dentro do líquido 
cerebroespinhal no espaço subaracnóide) para estabelecer um bloqueio espinhal e facilitar um procedimento 
cirúrgico. 
Igualmente, opióides podem ser injetados no espaço intratecal, como agentes únicos (por exemplo cirurgias 
abdominais maiores sob anestesia geral) ou como adjuvantes aos anestésicos locais, produzindo uma melhor 
qualidade de bloqueio e prolongando a analgesia pós-operatória. 
 
Cosgrave, D.D., Shanahan, D.E., & Conlon, D.N. (2017). P A I N Tutorial 347 INTRATHECAL OPIOIDS. 
 
A cicatrização normal de feridas tem quatro fases: hemostasia, inflamação, proliferação e remodelacão. 
A produção de colágeno começa no terceiro dia e continua por três semanas. O colágeno liberado pelos 
fibroblastos e suas articulações aumenta a forca tênsil da ferida. 
A infiltração de anestésico local é amplamente usada, tanto para analgesia pós-operatória quanto para muitos 
procedimentos cirúrgicos. Porém, os efeitos dos anestésicos locais sobre a cicatrização de feridas ainda não 
foram totalmente esclarecidos. 
 
Farmacologia Básica e Clínica. Katzung, Bertram G. Mc Graw Hill. 13ª edição, 2017. 
 
 
 
 
 
A anestesia regional é um procedimento anestésico que visa anestesiar apenas a porção do corpo a ser 
operada, e o paciente pode permanecer acordado ou sedado. 
 
Os tipos de anestesia regional mais utilizados são: 
– Anestesia raquidiana (ou raquianestesia). 
– Anestesia peridural ou epidural. 
– Bloqueio de nervos periféricos. 
 
A anestesia local é o procedimento anestésico mais comum, sendo usado para bloquear a dor em pequenas 
regiões do corpo, habitualmente na pele. 
Ao contrário das anestesias geral e regional, que devem ser administradas por um anestesiologista, a 
anestesia local é usada por quase todas as especialidades. 
 
A anestesia local é habitualmente feita com a injeção de lidocaína na pele e nos tecidos subcutâneos. Ela serve 
para bloquear a dor em uma variedade de procedimentos médicos, como biópsias, punções de veias profundas, 
suturas da pele, punção lombar, punção de líquido ascítico ou de derrame pleural. 
A anestesia local também pode ser feita através de gel ou spray, como nos casos das endoscopias digestivas, 
onde o médico aplica um spray com anestésico local na faringe de modo a diminuir o incômodo pela passagem 
do endoscópio. 
A anestesia local funciona bloqueando os receptores para dor na pele e os nervos mais superficiais, impedindo 
que eles consigam enviar sinais doloroso para o cérebro. 
 
FARMACOLOGIA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS Dr. Hilary Edgcombe, Dr. Graham Hocking John Radcliffe Hospital, Oxford, UK 
 
 
 
As características clínicas dos anestésicos locais estão diretamente ligadas a suas propriedades físico-
químicas, que por sua vez dependem de sua fórmula estrutural. 
Hoje reconhece-se a importância da estereoisomeria na ação dos anestésicos locais. A maioria dos 
anestésicos locais de uso clínico são comercializados em sua forma racêmica, ou seja, tanto o isômero 
levogiro quanto o dextrogiro são utilizados. 
- Quando utilizamos um anestésico local na clínica, são três as características que nos interessam 
diretamente: 
• potência: guarda relação direta com a lipossolubilidade da droga. 
• duração: guarda relação direta com o grau de ligação proteica. 
• velocidade ação: guarda relação inversa com o grau de ionização. 
 
WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T. A. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Porto Alegre: Artmed, 2016. 
NÃO. 
Apesar dos efeitos colaterais, o Propofol é indicado para indução e manutenção de anestesia geral em adultos 
e crianças a partir dos 3 anos de idade. 
O medicamento também pode ser utilizado para sedação de pacientes em Unidade de Terapia Intensiva (UTI) 
que estejam em ventilação mecânica. 
Seu modo de uso deve ser indicado por um anestesista, uma vez que só deve ser utilizado em hospitais. 
Além da anestesia geral, o Propofol também pode ser usado em procedimentos que não exigem analgesia, 
como endoscopia com anestesia ou colonoscopia. 
- A droga também pode atuar na associação à anestesia peridural, espinhal, com bloqueadores 
neuromusculares, com a medicação pré-anestésica utilizada normalmente, agentes inalatórios e analgésicos, 
além de atuar também como coadjuvante de anestésicos locais para sedação ou amnésia. 
 
Sedação, Analgesia e Bloqueio Neuromuscular. Nilzete Liberato Bresolin Vera Regina Fernandes 
Farmacologia Básica e Clínica. Katzung, Bertram G. Mc Graw Hill. 13ª edição, 2017.