Estreptograminas e Oxazolidinonas - Antibioticoterapia

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Geovanna Carvalho - T30 - UFCA
ESTREPTOGRAMINA .
--> Representante: Complexo quinupristina –
dalfopristina (150mg/350mg).
● Bactericida – estreptococos e
estafilococos;
● Bacteriostático – Enterococos (meningite
neonatal)
--> Ativos contra Gram + e bactérias atípicas
(Clamídia, micoplasma)
--> Inativos contra Gram negativos
Obs.:
(MSSA) Stafilo produtor de betalactamase -->
oxacilina
MRSA --> Vancomicina
VRSA --> Quinupristina
MECANISMO DE AÇÃO .
--> Se liga à subunidade 50S do ribossoma
bacteriano - bloqueia a síntese proteica
precocemente
- Inibição do alongamento da cadeia e
terminação precoce da síntese
-
--> Além de bloquear a síntese, o mecanismo
altera a proteína o que promove um mecanismo
bactericida
--> Mecanismo bacteriostático e bactericida
- Dalfopristina – promove uma alteração
conformacional na subunidade 50s que
gera maior ligação de quinupristina.
--> Possui ação imunomoduladora - ↓ produção de
interleucinas e TNF --> auxilia no tratamento
RESISTÊNCIA .
- Alteração da ligação --> alteração da
subunidade 50S do ribossoma bacteriano
- Acetiltransferases --> enzimas que
destroem o antimicrobiano
- Bombas de efluxo -->proteína
transportadora na membrana que
bombeia o antimicrobiano para fora
ASPECTOS GERAIS .
- Não absorvida v.o.
- Administração: e.v. profunda (infusão em
1h – SG 5% via cateter venoso central)
- Não atravessa BHE
- Eliminação por conjugação e excreção
biliar (80%) --> Avaliar função hepática
- Potentes inibidores do CYP3A4 -
macrolídeos, moxifloxacino, cetoconazol,
quinina, cloroquina, fluoxetina e
haloperidol.
- Não ajustar dose na doença renal e em
idosos
- Avaliar necessidade de ajustar dose na
doença hepática
- Gravidez - categoria B
USOS CLÍNICOS .
- Infecções por MRSA e VRSA, E. faecium
(VRE)
- Enterococcus faecium – resistência (2%)
REAÇÕES ADVERSAS .
- Dor abdominal, reação alérgica,
palpitações, constipação, candidíase oral,
pancreatite, enterocolite
pseudomembranosa, gota, artralgia,
mialgia, ansiedade, confusão, dispneia.
- Dor e flebite na administração → para
evitar reduzir a velocidade de infusão e
lavar a veia após adm.
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Geovanna Carvalho - T30 - UFCA
- Artralgia e mialgia → doença hepática
acumula e causa artralgia e mialgia
OXAZOLIDINONAS .
- Representante: Linezolida
→ Bacteriostático: enterococcus e staphylococcus
→ Bactericida: Streptococcus
- Pouca atividade contra gram -
MECANISMO DE AÇÃO .
→ Bloqueio do complexo de iniciação ligando-se à
subunidade 50S.
ASPECTOS GERAIS .
- Utilizada v.o ou e.v → mesma quantidade
para ambas as administrações →
biodisponibilidade oral de 100%
- Administrada com ou sem alimento
- Não necessita de ajuste posológico na
doença renal
- Reserva terapêutica
USOS CLÍNICOS .
- EV - Infecções por MRSA e VRSA,
enterococcus faecium (VRE)
- Pneumonia hospitalar (MRSA)
- Infecções não complicadas de pele
- Ativa contra pneumococos resistentes a
penicilina G, anaeróbios
EFEITOS ADVERSOS .
- Diarreia, cefaleia, mielossupressão
(tratamento superior a 14 dias), anemia,
leucopenia, trombocitopenia.
- Tratamento superior a 8 semanas →
neuropatia e acidose láctica (inibição da
síntese proteica mitocondrial)
- Picos hipertensivos → por ser um inibidor
da MAO → se o paciente ingerir alimentos
com tiramina (queijo, vinhos), a tiramina
não será destruída pela MAO e vai
aumentar nora e serotonina gerando o
pico hipertensivo.
- Gravidez - categoria C
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