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ANTAGONISTAS )Antagonistas competitivos: bloqueiam diretamente o sítio de ligação do agonista, mantendo o receptor no estado R. Em alguns casos, o aumento da concentração do agonista pode deslocar o antagonista do receptor (ligação reversível), isto é, a potência do agonista é afetada, mas não a eficácia. Antagonistas não-competitivos: a ligação pode ocorrer no sítio de ligação do agonista ou em outras porções do alvo (sítio alostérico), resultando na alteração da conformação necessária para que ele possa ser ativado ou inativado, afetando a eficácia do agonista. A ligação ao sítio de ligação do agonista é de modo covalente ou com alta afinidade (irreversível) e as concentrações elevadas de agonista normalmente não são capazes de ativar o receptor. previnem a ativação ou inativação de seus alvos por agonistas (produzidos pelo organismo ou outros fármacos). Podem ser divididos em: 1. Antagonista de receptor: farmablogueira Antagonistas químicos: inativam o agonista antes que ele interaja com seu receptor e exerça o efeito, por exemplo, por sequestro ou neutralização química. Antagonistas fisiológicos: resultados de um efeito oposto ao da droga efetiva (agonista), isso pode ocorrer devido à inativação/ ativação de um outro receptor diferenciado, que resulte em uma resposta contrária. Assim, são considerados dois agentes que produzem efeitos contrários em um mesmo sistema biológico, porém atuando em receptores diferentes. 2. Antagonistas sem receptor: como o nome sugere, esta classe de compostos não se liga ao receptor do agonista, mas sim, inibem a capacidade do agonista de iniciar a resposta. São divididos em:
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