Farmacocinética Veterinária

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Farmacocinética 
Farmacocinética é o caminho no qual 
a droga percorre no organismo. 
É dividida em quatro etapas: 
Absorção > Distribuição > 
Metabolismo/Biotransformação > 
Eliminação 
 
Absorção 
É a etapa onde o medicamento 
atravessa barreiras até atingir a 
circulação sanguínea. Podem ser 
absorvidos por vários meios: 
Transporte ativo, transporte passivo e 
transporte facilitado. 
Membrana plasmática: bicamada 
lipídica, possui fluidez e proteínas 
acopladas. Logo, quanto mais 
lipossolúvel e não-ionizada a molécula 
maior a absorção. 
A absorção depende do pH e do pKa 
do fármaco. 
Fatores que afetam a absorção: 
Fármaco: 
 Lipossolubilidade; 
 Peso molecular; 
 Concentração; 
 Forma farmacêutica. 
Organismo: 
 Vascularização do local; 
 Superfície de absorção; 
 Permeabilidade celular; 
 pH do meio. 
 
Distribuição 
Após a absorção, o fármaco necessita 
ser distribuído à todos os tecidos para 
chegar ao seu lugar de ação. A 
distribuição é realizada pela corrente 
sanguínea. 
O fármaco pode ser livre (ativos) ou 
complexado à proteínas plasmáticas 
(albumina). 
Pode ocorrer o acúmulo em tecidos. 
Capacidade de atravessar 
membranas: barreira 
hematoencefálica e barreira 
placentária. 
Ligação à proteínas teciduais 
Podem funcionar como depósitos de 
armazenamento, sendo que quando 
ligada à proteínas não são fármacos 
ativos. 
Fatores que alteram a ligações à 
proteínas: 
 Animais idosos; 
 Filhotes; 
 Hepatopatia; 
 Gestação; 
 Aves (menos albumina) 
 Uso de dois fármacos com alta 
afinidade com proteínas 
plasmáticas. 
 
Fatores que afetam a distribuição: 
 [ ] plasmática da droga; 
 Permeabilidade do endotélio 
vascular; 
 Fluxo sanguíneo; 
 Lipossolubilidade; 
 Ligação às proteínas 
plasmáticas. 
Paciente: 
 Idade; 
 Peso; 
 Hemodinâmica. 
 
Barreira hematoencefálica 
A barreira hematoencefálica consiste 
em camadas de células ao redor dos 
capilares do SNC. Essa barreira 
impede que outros fármacos 
cheguem ao cérebro, e que só 
cheguem os fármacos necessários. 
 
Barreira placentária 
É a barreira da placenta quando o 
indivíduo está prenhe. Normalmente 
drogas não polares atravessam a 
barreira com mais facilidade. 
 
Metabolismo 
Os fármacos são biotransformados 
através de reações de oxidação, 
redução, hidrólise, hidratação, 
conjugação, condensação ou 
isomerização. E tem como objetivo 
facilitar a excreção. 
As enzimas que participam da reação 
frequentemente são as do fígado. 
Pode ocorrer também no trato 
digestivo, rins, pulmão e pela família 
Citocromo P450. 
Normalmente, transformam os 
fármacos de lipossolúveis para 
hidrossolúveis. 
Os produtos do metabolismo são 
chamados de “metabólitos”. Podem se 
tornam ativos após a reação e 
podem se tornam inativos, depende 
do fármaco. 
 
Fases do metabolismo de fármacos: 
 
Fase 1: 
Pode ser uma reação de oxidação, 
hidrólise ou redução; 
Essa fase prepara a droga para passar 
pela fase 2 e resultam em produtos, 
na sua maioria, mais reativos 
quimicamente e, por isso, mais tóxicos 
ou mais carcinogênicos que a droga 
original. 
Fase 2: 
São as reações de conjugação; 
Determinam a formação de uma 
ligação covalente entre um grupo 
funcional no composto original e o 
ácido Glicurônico, o sulfato, o glutation, 
acetil, metil e glicil; 
Normalmente resultam em 
compostos inativos. 
 
 
Excreção de Fármacos 
É a eliminação das drogas do 
organismo, e podem ocorrer através 
de fezes, saliva, lágrimas e leite. 
Drogas mais hidrossolúveis são 
excretadas mais facilmente, enquanto 
as lipossolúveis são reabsorvidas. 
Fezes – são eliminados os fármacos 
ingeridos via oral e em grande parte 
inabsorvida ou os metabólitos 
excretados na bile e não reabsorvidos 
pelo TGI. 
Cinética da excreção: 
 
 
Excreção Renal: 
 Filtração glomerular: O endotélio 
é fenstrado, permite a 
passagem de pequenas 
moléculas e fármacos ligados à 
albuminas (proteínas) não são 
filtrados; 
 Reabsorção tubular; 
 Secreção tubular: Permite a 
excreção de moléculas maiores, 
fármacos livres e ligados à 
albumina podem ser secretados; 
 
Meia Vida Biológica (t ½) 
A meia vida biológica é o tempo 
necessário para eliminar metade da 
quantidade total da droga no 
organismo. 
 Curto t ½ pode requerer maior 
frequência de doses. 
 Doenças hepáticas podem 
aumentar o t ½.