TIPOS DE INSULINA E METFORMINA

Prévia do material em texto

TIPOS DE INSULINA E METFORMINA MILENA BAVARESCO 
 
TIPOS DE INSULINA E 
METFORMINA 
DIABETES MELLITUS 
▪ DM 1: é uma doença autoimune e poligênica, na qual os linfócitos T CD8+ 
invadem as ilhotas pancreáticas e atacam seletivamente as células beta, 
destruindo-as -> levando a uma produção insuficiente ou nula de insulina. 
 
▪ DM GESTACIONAL: O diabetes mellitus gestacional (DMG) é a hiperglicemia 
detectada pela 1ª vez na gestação, não se considerando gravidade ou evolução, 
diagnosticado no fim do 2º ou início do 3º trimestre de gestação. 
 
INSULINA 
AVANÇOS DA TERAPIA 
▪ A monitorização da glicose atualmente é feita de forma mais eficiente. 
 
▪ CAUSA: uso de aparelhos mais acessíveis - houve mudanças no manejo do 
paciente diabético. 
 
▪ FUNÇÃO: melhora da qualidade de vida, melhora da capacidade do controle 
glicêmico. 
 
▪ Tem-se no mercado novas insulinas e insulinas análogas. 
o Exemplo: a insulina anterior era proveniente de suínos e causava um 
número maior de reações imunológicas. 
 
HORMÔNIO INSUL INA 
▪ Hormônio produzido pelas células beta do pâncreas, que atua no metabolismo 
da glicose. 
 
▪ Doenças como a diabetes requer o uso da insulina exógena para diminuir os 
níveis da glicose sanguínea. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
INSULINA PRÉ-PRÓ-FORMADA
AUMENTO DA GLICOSE NO ORGANISMO
INSULINA PRÓ-FORMADA
INSULINA ATIVA
LIBERAÇÃO
TIPOS DE INSULINA E METFORMINA MILENA BAVARESCO 
 
MECANISMO DE AÇÃO DA INSUL INA 
▪ A insulina atua de diversas formas no organismo, as principais são: 
 
1. ARMAZENTO DE GLICOSE: Estimulação da glicogênese e da captação de 
glicose, principalmente a nível de fígado, músculo e tecido adiposo. 
 
2. ARMAZENAMENTO DE GORDURA: No tecido adiposo há estimulação da 
glicogênese (formação de glicogênio), inibição da gliconeogênese (aumentando 
a quantidade de ácidos graxos e aminoácidos livres), além de aumentar a 
captação da glicose, transformando glicose em glicerol, que quando se junta ao 
ácido graxo, forma a molécula de triglicerídeo. 
 
3. CRESCIMENTO CELULAR. 
 
4. ANABOLISMO: Um dos principais hormônios anabólicos. 
 
EFEITOS DA INSUL INA 
▪ A insulina é um hormônio anabólico. 
▪ LOCAIS DE AÇÃO: fígado, músculos esqueléticos e gordura. 
▪ FUNÇÃO: captação e armazenamento de glicose após uma refeição. 
▪ EFEITO IMEDIATO: redução da glicemia. 
 
▪ AÇÃO NO FÍGADO: 
o Inibe a glicogenólise e a gliconeogênese. 
o Estimula a glicogênese. 
o Consequência: aumento da reserva de glicose para o fígado. 
 
▪ AÇÃO NO MÚSCULO ESQUELÉTICO: 
o A insulina também vai aumentar a captação de aminoácidos e favorecer a 
síntese proteica no músculo. 
o O músculo esquelético é o captador de glicose mais massivo do organismo. 
 
▪ AÇÃO NO TECIDO ADIPOSO E FÍGADO: A insulina aumenta a síntese de ácidos 
graxos e triglicerídeos. 
 
▪ AÇÕES A LONGO PRAZO: 
o Forma de Ação: alteração de enzimas. 
o Mecanismo de Ação: estímulo da proliferação mitogênica. 
o Importância: crescimento somático e visceral fetal. 
o Efeitos Adversos: aumento do risco de tumores. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
TIPOS DE INSULINA E METFORMINA MILENA BAVARESCO 
 
POSOL OGIA E ESQUEMA DE ADMINISTRA ÇÃO 
VIA DE ADMINISTRAÇÃO 
▪ PARENTERAL: O padrão é fazer por via injetável subcutânea, feita por seringas 
e agulhas de insulina descartáveis, injetor tipo caneta ou dispositivos de injeção 
contínua. 
o Pode ser feita também por via endovenosa, geralmente em pacientes 
graves que estão internados em unidades de terapia intensiva, ou até 
mesmo tratamento específico para cetoacidose diabética. 
 
ESQUEMAS DE TRATAMENTO 
▪ INSULINOTERAPIA INTENSIVA: Em pacientes internados. Fazer: Peso (kg) x 0,55 
(fórmula básica), geralmente é dado metade para controlar a taxa basal e 
metade para controlar a pós-prandial. A conta específica é feita baseada na 
quantidade de carboidratos ingeridos, no nível atual de glicose sanguínea e no 
nível desejado. 
 
▪ CONVENCIONAL: Para manter na faixa glicêmica desejada. Produção normal: 
0,2- 0,5 U/kg/dia. Obesos e pacientes com DM tipo 1 geralmente precisam de 
uma dose um pouco maior. Diferente de atletas e magros, que normalmente 
precisam de uma dose menor. 
 
INDUCA ÇÕES DA PRESCIÇÃO DE INSUL INA 
▪ Pacientes portadores de diabetes melitus tipo 1. 
▪ Emergências diabéticas hiperglicêmicas. 
 
▪ Aproximadamente 1/3 dos portadores de diabetes melitus tipo 2 necessitam 
de terapia com insulina. 
 
▪ Tratamento a curto prazo com diabetes melitus tipo 2 durante intercorrências 
(cirurgias e infecções). 
 
▪ Controle da glicemia não regulada no diabetes gestacional. 
 
▪ Tratamento de emergência da hipercalemia. 
 
▪ DESCRIÇÃO: insulina administrada juntamente com a glicose. 
 
▪ FUNÇÃO: aumentar a captação de potássio pelas células e diminuir o potássio 
extracelular. 
 
TIPOS DE INSUL INA 
1 . AÇÃO RÁPIDA (CURTA DURAÇÃO): 
▪ Possuem uma rápida absorção, pois já são administradas como monômeros. 
▪ Utilizadas para controle de picos glicêmicos pós-prandial. 
▪ Início: 5 a 15 minutos. Pico: 30 min a 1h30. 
▪ Duração: 2 a 5h. 
▪ Exemplos: Lispro, aspart e glulisina. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
TIPOS DE INSULINA E METFORMINA MILENA BAVARESCO 
 
2 . AÇÃO CURTA (INÍCIO RÁPIDO): 
▪ Precisa ser diluída para facilitar a difusão, pois tende a se agregar. 
▪ Fazer 30 min antes das refeições, há risco de hipoglicemia caso a refeição não 
seja feita. 
▪ Início: 30 a 45 min. Pico: 1h30 a 4 horas. Duração: 5 a 8 horas. 
▪ Exemplo: Insulina Regular. 
 
3 . AÇÃO INTERMEDIÁRIA: 
▪ Controle da taxa basal de insulina, controla as pequenas variações glicêmicas 
que ocorrem durante o dia. 
 
▪ Em geral é associada a insulinas de ação rápida. 
 
▪ Em média, uso de 2 a 4x/dia. Início: 1 a 2 horas. Pico: 6 a 8 horas. Duração: 4 a 
12 horas. 
 
▪ Exemplo: insulina NPH. 
 
4 . AÇÃO L ONGA (INÍCIO L ENTO): 
▪ Glargina: Não mistura com outras insulinas, pois possui formulação ácida. 
▪ Início: 1 a 1h30. Pico: 4 a 6 horas. Duração 11 a 24 horas. 
▪ Em geral, uso de 1x/dia. Detemir: Menor risco de hipoglicemia. 
▪ Em geral, uso de 2x ao dia. Início: 2 a 5 horas. Pico: 5 a 12 horas. Duração 18 a 
24 horas. 
 
EFEITOS ADVERSOS 
▪ Hipoglicemia: Pode ocorrer devido a uma dose errada, ou até mesmo uma 
mudança nos hábitos alimentares. 
o Fenômeno do alvorecer: Aumento nas glicemias que ocorrem nas 
primeiras horas da manhã, entre 05h e 08h. Durante a noite, o corpo libera 
um grupo de hormônios conhecidos como contrarreguladores, que são: 
adrenalina, glucagon, cortisol e GH. Estes hormônios estimulam a liberação 
de glicose pelo fígado e suprimem a atividade da insulina, causando 
aumento nas glicemias pela manhã. 
 
o O diagnóstico é feito quando a dosagem da glicemia na madrugada (cerca 
de 03 horas da manhã) está normal e pela manhã está alta. Efeito Somogyi: 
Ocorre quando é feita uma dose noturna de insulina maior que o 
necessário. 
 
o O paciente faz primeiro uma hipoglicemia durante a noite e depois uma 
hiperglicemia compensatória pela manhã, através da liberação de 
hormônios contra regulatórios. Também é importante a dosagem da 
glicemia na madrugada, para identificar a hipoglicemia e ajustar a dose da 
insulina noturna. 
 
▪ Alergia. 
▪ Lipodistrofia. 
▪ Edema. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
TIPOS DE INSULINA E METFORMINA MILENA BAVARESCO 
 
FORMAS DE APL ICAÇÃO D A INSUL INA – L OCAIS 
SUBCUTÂNEA 
▪ Angulaçãode 45º. 
▪ Locais de Aplicação: abdome, braços, nádegas e coxas. 
▪ Os locais devem ser variados entre as aplicações. 
▪ Existem tamanhos adequados da agulha conforme o IMC do paciente : 
o Mini (IMC menor que 25, sem prega cutânea). 
o Nano (crianças). 
o Curta (IMC menor que 25 com prega cutânea). 
o Normal/regular (IMC maior que 25) Bomba de Infusão. 
 
▪ Vantagem: controle do nível glicêmico e possibilidade de injetar a insulina 
conforme a necessidade. 
 
▪ Desvantagens: risco de infecção elevado e preço. 
 
METFORMINA 
A ÇÕES 
▪ A metformina é um sensibilizador à insulina -> não atua aumentando a secreção 
de insulina, mas sim diminuindo a resistência insulínica no paciente DM2. 
 
▪ É a primeira opção de tratamento, quando o paciente não possui alguma 
contraindicação, sendo uma opção distribuída pelo SUS a pacientes pré -
diabéticos e com DM2 (metformina convencional). 
 
▪ Possui uma alta efetividade: 
o Redução da glicemia em jejum: 60 a 70 mg/dL; 
o Redução de HbA1c (hemoglobina glicada): 1,5 a 2%. 
 
EFEITOS 
▪ Redução da produção de glicose hepática. 
▪ Aumento da captação e utilização de glicose pelo músculo esquelético. 
▪ Redução da absorção de carboidratos pelo intestino. 
▪ Aumento da oxidação de ácidos graxos 
▪ Redução de VLDL e LDL. 
▪ Observação: a metformina previne a hiperglicemia, porém não é capaz de 
causar hipoglicemia. 
 
POSOL OGIA 
▪ METFORMINA CONVENCIONAL (LIBERAÇÃO IMEDIATA): 1.000 a 2.550 mg, 2 
ou 3 tomadas por dia. Geralmente, a dose inicial pode ser de 500 mg ou 850 
mg por tomada; 
 
▪ METFORMINA XR (LIBERAÇÃO PROLONGADA): .000 a 2.550 mg, 2 ou 3 
tomadas por dia. Sua dose inicial é de 500 mg por tomada. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
TIPOS DE INSULINA E METFORMINA MILENA BAVARESCO 
 
o Por conta da liberação prolongada, a XR tem intuito de amenizar os efeitos 
adversos. 
 
▪ VANTAGENS: é uma droga bastante usada e difundida; redução relativamente 
maior da HbA1c; diminuição dos eventos cardiovasculares; prevenção do DM2; 
melhora o perfil lipídico; diminuição do peso. 
o Além de sua eficácia no tratamento de DM2, a metformina também é uma 
opção terapêutica em casos de síndrome do ovário policístico. 
FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA 
▪ A metformina possui boa absorção pela mucosa gastrointestinal, sendo a 
administração de escolha a via oral. 
 
▪ Ela não se liga a carregadores e outras proteínas séricas e nem sofre 
biotransformações ao longo de seu percurso. Sua excreção é por via renal. 
 
▪ Esse fármaco atua na sensibilização insulínica por meio de três mecanismos de 
ação: 
o Inibição da gliconeogênese hepática, principal mecanismo 
hiperglicemiante durante o jejum em pacientes DM2; 
 
o Aumento da sensibilização da insulina nos tecidos periféricos, melhorando 
a captação de glicose e seu uso no músculo esquelético; 
 
o Redução do turnover de glicose no leito esplênico. 
 
▪ Ao nível celular, nas células musculares esqueléticas, as biguanidas induzem o 
aumento nas atividades das proteínas de membrana tirosina-quinase (PTK), 
estimulando a translocação intracelular de GLUT-4 até a membrana das células-
alvo -> maior sensibilidade insulínica e, portanto, uma melhor captação. Já nos 
hepatócitos, há a inibição do complexo I da cadeia respiratória mitocondrial 
pela metformina, reduzindo a ação da proteína cinase ativada pela AMP, 
enzima importante na expressão de genes que induzem a gliconeogênese no 
fígado. 
 
EFEITOS ADVERSOS E CONTRAINDICAÇÕES 
▪ EFEITOS ADVERSOS: adversidades gastrointestinais, como desconforto 
abdominal, diarreia e náuseas; deficiência de vitamina B12; risco de acidose 
lática (evento mais raro). 
 
▪ CONTRAINDICAÇÕES: gravidez; insuficiência renal grave (TFG < 30 
mL/min/1,73 m3); insuficiência hepática; insuficiência cardíaca grave e 
descompensada; insuficiência pulmonar; acidose grave. Vale ressaltar que, em 
caso de insuficiência renal moderada (TFG entre 30 e 40 mL/min), a dose é 
reduzida em 50%.