Na farmacodinâmica, estuda-se o modo como os fármacos influenciam os processos do organismo pela sua interação com receptores específicos. Os receptores são terminações nervosas capazes de converter estímulos do ambiente em impulsos elétricos. Esses estímulos são processados e analisados em centros específicos do sistema nervoso central, que reproduzirão uma resposta adequada, fornecendo as bases para o uso racional dos fármacos e medicamentos. Os receptores fisiológicos são definidos como macromoléculas específicas que, quando se ligam, as ligantes alteram as atividades bioquímicas. Assim, todo receptor é uma proteína e precisa ter um ligante endógeno, ou seja, um hormônio. Um bom exemplo é o DNA, que não possui sítio de ligação. Os receptores que traduzem o sinal e transmitem a mensagem hormonal são mais importantes do que o mensageiro em si, pois o ligante que ativa o receptor é o hormônio. Portanto, os receptores são proteínas que expressam sítios de ligação para hormônios e só são classificados como receptores fisiológicos se precisarem ou forem ativados por hormônios para gerarem uma determinada ação ou efeito biológico. Existem fármacos que não se ligam a receptores para produzirem seus efeitos. Por exemplo: antissépticos locais (iodo), adsorventes (carvão ativado), antiácidos (hidróxido de alumínio), quelantes (dimercaprol e EGTA). No estudo da farmacodinâmica, os fármacos podem ser divididos em duas classes gerais: agonistas e antagonistas. A maioria dos agonistas permite a manutenção da conformação de um receptor no estado ativo, enquanto os antagonistas impedem a ativação do receptor pelos agonistas. Os antagonistas são ainda classificados de acordo com a localização molecular de seu efeito (receptores ou não-receptores) e o sítio onde se ligam ao receptor (sítio ativo ou sítio alostérico).
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