Os mecanismos de biotransformação de fase I e fase II são processos que ocorrem no fígado e são responsáveis pela transformação dos fármacos em moléculas mais hidrossolúveis, para que possam ser eliminados do organismo. A fase I é uma reação catabólica que envolve principalmente a oxidação, redução e hidrólise dos fármacos. Essas reações são catalisadas por enzimas do citocromo P450, que adicionam ou expõem grupos funcionais polares nas moléculas dos fármacos, tornando-os mais hidrossolúveis. Já a fase II é uma reação anabólica que envolve principalmente a conjugação dos fármacos com moléculas endógenas, como ácido glicurônico, sulfato e glutationa. Essas reações aumentam ainda mais a hidrossolubilidade dos fármacos, facilitando sua eliminação pelos rins ou bile. As principais vias de eliminação dos medicamentos são renal, pulmonar, biliar, fecal e glandular. A via renal é a mais importante, pois elimina a maioria dos fármacos e seus metabólitos. A via pulmonar é importante para a eliminação de gases anestésicos. A via biliar é importante para a eliminação de metabólitos conjugados com ácido glicurônico e sulfato. A via fecal é importante para a eliminação de metabólitos não absorvidos pelo trato gastrointestinal. A via glandular é importante para a eliminação de metabólitos por meio do suor e da saliva.
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