Os receptores colinérgicos são denominados nicotínicos e muscarínicos devido à sua afinidade com a nicotina e a muscarina, respectivamente. O receptor colinérgico nicotínico é ativado pela nicotina, uma substância encontrada no tabaco, enquanto o receptor colinérgico muscarínico é ativado pela muscarina, uma substância encontrada em cogumelos venenosos. Essa classificação é importante para entender como esses receptores funcionam e como podem ser afetados por diferentes substâncias.
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