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Farmacologia

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Assinale a alternativa CORRETA sobre os fármacos antiepilépticos do grupo dos potencializadores da ação do GABA.

a. O fenobarbital, pertencente à classe dos barbitúricos, atua na ligação ao receptor do GABA em sítios presentes na porção transmembrana deste receptor. A sua ligação nesses sítios facilita a abertura dos canais de cloreto e hiperpolarização da membrana e inibição da transmissão. Entretanto, é pouco usado hoje em dia devido a maior chance de depressão cardiorrespiratória, tolerância e dependência.
b. A tiagabina é um inibidor da enzima GABA-transaminase. A inibição desta enzima aumenta o conteúdo de GABA nas vesículas para liberação nas sinapses. É amplamente usada em vários tipos de crise, sendo eficaz inclusive no tratamento de crises de ausência.
c. Os benzodiazepínicos são hipnossedativos que podem ser usados na epilepsia. Atuam ao nível do receptor do GABA facilitando a entrada de cloreto e causando hiperpolarização. São pouco eficazes na reversão do estado de mal epiléptico em que o paciente apresenta crises convulsivas sucessivas. Apesar disso, são os mais usados na prevenção da ocorrência das crises.
d. A vigabatrina é um inibidor da recepção neural de GABA, prolongando seu tempo de ação junto aos receptores. Assim, ocorre aumento do nível de ativação dos receptores de GABA e hiperpolarização dos neurônios.
e. Nenhuma das alternativas.
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Tópicos de Farmacologia I

ano passado

Respostas

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ano passado

Vamos analisar cada uma das alternativas para identificar a correta sobre os fármacos antiepilépticos que potencializam a ação do GABA: a) O fenobarbital realmente atua na ligação ao receptor do GABA, facilitando a abertura dos canais de cloreto e causando hiperpolarização. A descrição sobre sua menor utilização devido a efeitos colaterais está correta. b) A tiagabina não é um inibidor da GABA-transaminase; na verdade, ela inibe a recaptação de GABA, aumentando sua disponibilidade nas sinapses. Portanto, essa alternativa está incorreta. c) Os benzodiazepínicos atuam no receptor do GABA, facilitando a entrada de cloreto e causando hiperpolarização. No entanto, eles são eficazes no tratamento do estado de mal epiléptico, o que torna essa afirmação incorreta. d) A vigabatrina é um inibidor da GABA-transaminase, o que aumenta os níveis de GABA, mas a descrição de que ela inibe a recepção neural de GABA está errada. Portanto, essa alternativa também está incorreta. e) Como a alternativa (a) está correta, a opção "nenhuma das alternativas" não se aplica. A alternativa correta é: a) O fenobarbital, pertencente à classe dos barbitúricos, atua na ligação ao receptor do GABA em sítios presentes na porção transmembrana deste receptor.

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Os antiepilépticos correspondem a um grupo farmacológico utilizado primariamente para tratamento da epilepsia patológica na qual ocorrem crises epilépticas espontâneas e imprevisíveis. Com relação aos antiepilépticos que inibem a função de canais iônicos é CORRETO afirmar que:

a. Fármacos bloqueadores de canais iônicos para cálcio reduzem o influxo de cálcio e inibem a exocitose de neurotransmissores nas terminações nervosas do sistema nervoso central. Fármacos deste grupo são os mais eficazes no tratamento de crises de ausência, muito comuns em crianças.
b. A fenitoina é o bloqueador de canais de sódio mais amplamente utilizado. Isso se deve ao seu elevado índice terapêutico e a ausência de variabilidade individual no seu efeito farmacológico, tornando altamente previsível o perfil terapêutico do paciente.
c. Apesar da monoterapia na epilepsia ser mais favorável para reduzir a incidência de interações medicamentosas, os bloqueadores de canais de sódio, como a carbamazepina, podem ser associados à outros fármacos, uma vez que não estão associados à alterações na atividade das enzimas do citocromo P450.
d. Alguns bloqueadores de canais de sódio podem ser usados como estabilizadores de humor no tratamento de transtorno bipolar. São principalmente indicados nos casos em que a ideação suicida é um sintoma marcante, uma vez que os antiepilépticos em geral possuem a capacidade de amenizar as tendências suicidas.
e. A carbamazepina é um agente bloqueador dos canais de potássio sensíveis à voltagem presentes nos neurônios. O bloqueio do efluxo de potássio favorece a despolarização do neurônio que, por sua vez, inibe a liberação de neurotransmissores, bem como o disparo consecutivo dos neurônios do foco da crise.

Sobre o mecanismo de ação, efeitos adversos e usos clínicos dos Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina, é CORRETO afirmar que:

a. Estes fármacos possuem efeitos seletivos às áreas encefálicas de regulação do humor, uma vez que somente nestas áreas existem recaptadores de serotonina. A falta de ação em outras áreas do sistema nervoso central é responsável pelo maior perfil de segurança destes fármacos.
b. Os antidepressivos desta classe são primeira escolha para tratamento da depressão, uma vez que o efeito clínico induzido por eles independe da ação de neutrofinas e aumento da plasticidade sináptica. Assim, o efeito antidepressivo começa a acontecer após a primeira dose destes fármacos.
c. Os fármacos desse grupo se ligam às proteínas recaptadores de serotonina presentes nos neurônios pós-sinápticos. A sua ligação a elas aumenta a atividade do transportador, favorecendo maior remoção do neurotransmissor das sinapses.
d. Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina são utilizados somente quando fármacos de primeira escolha não sã capazes de controlar os sintomas da depressão. Isso se deve ao fato desses fármacos se compartem como antagonistas de receptores muscarínicos, alfa-adrenérgicos e receptores de histamina, levando a vários efeitos colaterais, como boca seca, taquicardia, hipotensão e sedação.
e. Os fármacos deste grupo inibem seletivamente as proteínas recaptadores de serotonina, contribuindo para a regulação do humor. A distribuição do fármaco em outras áreas do sistema nervoso central favorece o aparecimento de efeitos colaterais, como náuseas, ansiedade e disfunção sexual. No entanto, muitos desses efeitos tendem a desaparecer com o tempo devido à dessensibilização de receptores de serotonina.

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