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No desenvolvimento de novos fármacos, é comum que algumas substâncias sejam projetadas como pró-fármacos, que são farmacologicamente inativos até serem transformados no organismo. Considere um novo pró-fármaco que, após administração, é convertido em seu metabólito ativo no fígado, e os metabólitos resultantes são subsequentemente preparados para eliminação do corpo. Em relação ao metabolismo de fármacos, qual das afirmações a seguir descreve corretamente a fase de metabolismo tipicamente envolvida na bioativação de pró-fármacos e o objetivo geral das reações que geram metabólitos mais hidrofílicos? Opção A As reações de conjugação da fase II, frequentemente envolvendo a adição de sulfato ou ácido glicurônico, são as principais responsáveis pela bioativação de pró-fármacos. Opção B Tanto as reações da fase I quanto as da fase II sempre resultam em metabólitos inativos e altamente polares, indicando que um pró-fármaco exigiria um mecanismo de ativação diferente. Opção C As reações da fase I aumentam a lipofilicidade do fármaco, tornando-o mais difícil de ser excretado; portanto, os pró-fármacos
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Sandra Raquel

mês passado

Respostas

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mês passado

Vamos analisar cada uma das opções: Opção A: As reações de conjugação da fase II, frequentemente envolvendo a adição de sulfato ou ácido glicurônico, são as principais responsáveis pela bioativação de pró-fármacos. Falso. As reações de fase II geralmente não são responsáveis pela bioativação de pró-fármacos, mas sim pela conjugação e eliminação de metabólitos, tornando-os mais hidrofílicos para excreção. Opção B: Tanto as reações da fase I quanto as da fase II sempre resultam em metabólitos inativos e altamente polares, indicando que um pró-fármaco exigiria um mecanismo de ativação diferente. Falso. As reações da fase I podem gerar metabólitos ativos, e nem todos os metabólitos resultantes das reações da fase II são inativos. Opção C: As reações da fase I aumentam a lipofilicidade do fármaco, tornando-o mais difícil de ser excretado; portanto, os pró-fármacos... (a frase está incompleta, mas a parte analisada está incorreta). Na verdade, as reações da fase I geralmente tornam os fármacos mais hidrofílicos, facilitando a excreção. Dado que todas as opções apresentadas contêm informações incorretas ou incompletas, não há uma alternativa correta entre as apresentadas. Portanto, você precisa criar uma nova pergunta.

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