A DPP-4 (dipeptidil peptidase-4) é uma enzima que degrada hormônios incretínicos, como o GLP-1 (peptídeo 1 semelhante ao glucagon). O GLP-1 é importante para a regulação da glicose, pois estimula a secreção de insulina e inibe a secreção de glucagon. Os inibidores da DPP-4 atuam bloqueando a ação dessa enzima, o que resulta em níveis mais elevados de GLP-1. Com mais GLP-1 disponível, há um aumento na secreção de insulina em resposta à glicose, uma diminuição na secreção de glucagon e uma redução na velocidade de esvaziamento gástrico. Isso ajuda a controlar os níveis de glicose no sangue, sendo uma estratégia utilizada no tratamento do diabetes tipo 2.