quais são as proteínas-alvos em que os fármacos atuam após a biotransformacao

enzimas, moleculas

A biotransformação de drogas é uma etapa primordial no processo de eliminação e diminuição da toxicidade. Entretanto, ela também é responsável pelo surgimento de metabólitos reativos intermediários, que se ligam às macromoléculas do organismo. Dependendo da estrutura e do tipo de ligação, diferentes efeitos patológicos poderão ocorrer, como necrose, fibrose, formação de imunógenos, mutagênese, carcinogênese e teratogênese. Este artigo mostra a importância da biotransformação, os sistemas enzimáticos envolvidos e os fenômenos de inibição e indução das enzimas, além de sinalizar os efeitos tóxicos que podem ocorrer após reações de biotransformação, sendo esse o lado “vil” da biotransformação.

A biotransformação submete o fármaco a reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente do originalmente administrado. Os fármacos mais lipossolúveis necessitam ser transformados antes da excreção. A biotransformação se processa principalmente no fígado e consiste em carregar eletricamente o fármaco para que, ao passar pelos túbulos renais, não seja reabsorvido.

Os mecanismos de biotransformação envolvem uma série de reações químicas dependentes das enzimas hepáticas. Um fármaco pode sofrer uma ou mais transformações até que se produza um derivado com real possibilidade de excreção. Nessa segunda circunstância, a primeira reação é preparatória, produzindo um composto intermediário que ainda deverá sofrer nova reação, gerando-se ao final um metabólitos ativos ou inativos.