São os fármacos que se ligam ao receptor sem ativá-lo. Impedindo assim os componentes que o ativariam de se ligarem.
Três tipos de opioides são classificados pelo efeito que eles têm sobre os receptores mu nas células. Eles são o agonista completo , o agonista parcial e o antagonista . Como usado aqui, um agonista é algo que estimula ou produz um efeito. O agonista é derivado do latim agnista tardio, que significa contendor, que é derivado dos agonistas gregos, que também significa competidor, que veio de agon, que significa competição.
Um agonista é um competidor químico ou candidato. Um antagonista é algo que bloqueia um efeito. Antagonista é derivado de antagonizar que é derivado do antagonista grego que significa lutar contra o qual é derivado de agonizesthal que significa lutar que é derivado de agon que significa contestar.
Os agonistas totais são drogas opióides que se ligam aos receptores mu opióides no cérebro e fazem com que produzam endorfinas que dão analgésico (alívio da dor) e, dependendo da dose e da frequência, efeitos aditivos e sentimentos de euforia. A menos que o metabolismo e o DNA de um indivíduo o impeçam, quanto maior a dose de um agonista completo , mais os receptores mu são ativados e maiores são os efeitos. Exemplos de agonistas totais são oxicodona, metadona, codeína, heroína e morfina.
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