PROPRIEDADES FÍSICO QUÍMICAS DO FÁRMACO

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Deontologia e Legislação 
Farmacêutica VIAS DE ADMINISTRAÇÃO E ASPECTOS 
BIOFARMACÊUTICOS 
PROPRIEDADES FÍSICO QUÍMICAS DO FÁRMACO 
 
 Tamanho da partícula 
  Forma cristalina ou amorfa 
 Forma do sal 
 Hidro ou Lipossolubilidade 
  pH e pKa 
 
→ Tamanho da partícula 
 O tamanho da partícula interfere na velocidade de 
dissolução e absorção; 
]  Partículas de fármaco reduzida ocorre um aumento 
da área superficial e assim um aumento da velocidade 
de dissolução; 
 A foram farmacêutica influencia na absorção e 
interfere diretamente na biodisponibilidade do 
fármaco. 
 Como por exemplo uma suspensão que veicula 
fármacos insolúveis ou pouco solúveis em relação a 
uma solução que veicula fármacos solúveis; 
  A velocidade de dissolução dos fármacos na forma 
de sal é bem maior do que os mesmos na sua forma 
original; 
 
→ Forma cristalina ou Amorfa 
 Materiais farmacêuticos podem aparecer sobre duas 
formas – Amorfas ou Cristalinas. 
 Amorfa – Não apresenta estruturas definidas; 
 Cristalinos – Apresentam uma forma identificável; 
  Este caráter também influencia na formulação e na 
manipulação para a estabilidade química e assim para 
sua atividade biológica; 
 A forma amorfa é mais solúvel que a forma cristalina 
entretanto as formas cristalinas apresentam maior 
estabilidade. 
 Polimorfos  Energias de redes; 
  Conversão de polimorfos  Crescimento de cristais 
em formulações de suspensões; 
 Condições de armazenamento e prazo de validade 
 Palmitato de Clorafenicol – Ativo sob a forma 
amorfa; 
 Penicilina G – Forma mais estável é a cristalina; 
 Insulina – Mistura das duas formas em variadas 
proporções; 
  Estrutura cristalina – Estabilidade e eficácia 
terapêutica do fármaco; 
 
→ Forma do Sal 
 Influência principalmente na solubilidade do 
fármaco nos fluidos biológicos; 
 Introdução de grupo hidroxila  Melhorar a 
solubilidade em água; 
 Conversão de um ácido fraco na sua forma de sal de 
sódio  Melhorar a dissolução do fármaco; 
 Ácido Salicílico (1:550) e Salicilato de sódio (1:1) 
 Reação de Esterificação  Redução da solubilidade 
aquosa do fármaco; 
  Clorafenicol base  Mais solúvel mas apresentam 
também sabor amargo; 
 Palmitato de Clorafenicol  Sabor mascarado, 
utilizado em suspensões. 
 Proteção do fármaco e absorção  Redução da 
solubilidade aquosa do fármaco; 
 Eritromicina Mais solúvel mas também é mais 
degradada no intestino; 
 Propionato de Eritromicina  Menos solúvel e 
menos degradado.