Formas farmacêuticas e formulações farmacêuticas

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Formas farmacêuticas e formulações farmacêuticas:
O médico tem a responsabilidade de informar a maneira pela qual o paciente deve usar o medicamento.
ecipiente: pó
veículo: líquido.
Formas farmacêuticas: 
São formas físicas de apresentação do medicamento ou estado final das substâncias ativas depois de serem submetidas às operações farmacêuticas.
objetivo: facilitar a administração e obter o maior efeito terapêutico desejado.
Uso interno (via oral): 
1) Sólidas:
a) cápsulas
b) drágeas: revestimento polido, que pode ser uma característica estética e uma máscara de sabor.
c) comprimidos: risco no meio - pode ser cortado.
d) pastilhas.
e) granulados: libera efervescência (CO2) na água ex. Eno.
f) glóbulos: homeopatia ex. lactose ou sacarose - via sublingual.
g) pós
h) tablets: ex. glicose.
Liberação prolongada (Retard, OROS, SR …): 
Forma farmacêutica de liberação prolongada origina um depósito no intestino, de modo que o princípio ativo seja liberado de forma gradativa
Vantagens: 
1) Facilita a administração - conforto para o paciente, menor quantidade de administrações.
2) Manutenção da concentração plasmática no steady state.
OROS: forma farmacêutica em que há a expansão de um compartimento que empurra o compartimento de hidromorfona.
2) Líquidos: apresentam menor prazo de validade quando comparados com sólidos.
a) Soluções: mistura homogênea Abrev.: SOL
b) Dispersões (suspensão): necessidade de misturar as fases.
Fase externa contínua (líquido).
Fase interna descontínua (sólida).
c) Emulsões:
líquidos imiscíveis.
emulsificam A/O ou O/A.
Sistemas plásticos: sem forma características.
1) Moldadas: perdem sua forma ao entrar em contato com a mucosa devido a sua temperatura - devem ser armazenados na geladeira.
a) supositórios.
b) óvulos.
2) Não moldadas:
a) pomadas: base mais pesada.
b) cremes: base mais evanescente, leve.
c) géis: base alcoólica.
lesão aberta e úmida: utilização do creme, mais evanescente (leve)
lesão descamativa e seca: utilização de pomada, mais pesada.
A pomada, base (= ecipiente) mais pesada, pode formar uma película em cima da lesão aberta, o que pode favorecer o crescimento de fungos e bactérias.
Sistema transdérmico:
1) Patches: adesivo transdérmico de liberação prolongada ex.anticoncepcional.
2) Pellets:
Fatores que influenciam na absorção de fármacos:
Características fisiológicas:
1. Fluxo de sangue no local:
- reduzido na pele durante o frio ou choque.
2. Área ou superfície disponível para absorção.
3. Tempo de contato com a superfície.
Para compreender as diferenças entre genérico, similar e fármaco de referência devemos entender o conceito de biodisponibilidade.
Biodisponibilidade:
Quantidade ou fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica de forma inalterada.
Fatores que influenciam na biodisponibilidade:
1) metabolismo de 1ª passagem hepática.
2) características físico-químicas do fármaco.
3) estrutura anatômica pela qual houve a absorção.
4) via de administração.
biodisponibilidade absoluta: qualquer via (ex. oral) comparada à via IV.
biodisponibilidade relativa: comparação de duas formulações com o mesmo princípio ativo pela mesma via.
Como calcular a biodisponibilidade?
Administrar medicamentos em voluntários saudáveis e retirar amostras de sangue em intervalos iguais.
A lei brasileira não permite recompensa financeira para atrair voluntários.
Medicamento de referência:
Medicamento inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País (ANVISA), cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente por ocasião do registro.
- É 3 a 4 vezes mais caro, uma vez que a indústria farmacêutica tem o objetivo de recuperar o investimento nos ensaios clínicos e validações do processo de fabricação.
Patente do medicamento = apenas o laboratório que criou o medicamento pode comercializá-lo 
Medicamento genérico:
É um medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou na sua ausência, pela DCI.
Denominação comum brasileira - nome do princípio ativo simplificado.
Intercambiável = Mesmo ecipiente, mesma formulação, mesma concentração de princípio ativo, mesma biodisponibilidade, mesma forma farmacêutica, mesma via de administração que o medicamento de referência.
*1º passo: Teste de equivalência farmacêutica:
equivalência farmacêutica: igual o princípio ativo, igual concentração, igual forma farmacêutica.
O teste de equivalência farmacêutica é realizado “in vitro”.
obs: O medicamento genérico pode ser igual em termos de equivalência, entretanto pode haver mudança na absorção em virtude de alteração de isomeria do princípio ativo, alteração na forma do cristal, por exemplo, que não são identificados no teste de equivalência farmacêutica.
2º passo: Teste de biodisponibilidade:
verificam a quantidade e a velocidade de absorção do princípio ativo no organismo.
O teste de biodisponibilidade é realizado em voluntários.
Teste de equivalência farmacêutica + teste de biodisponibilidade = teste equivalência terapêutica.
O medicamento genérico não precisa passar pelo teste de equivalência terapêutica.
Teste de bioequivalência: teste de equivalência farmacêutica + biodisponibilidade
demonstram que o medicamento de referência e o medicamento genérico tem a mesma biodisponibilidade no organismo.
Bioequivalência:
Dois fármacos são considerados bioequivalentes quando a biodisponibilidade do princípio ativo em ambos é semelhante sob condições experimentais adequadas. Para que isso ocorra as formas farmacêuticas de ambos os fármacos devem ser idênticas, ou seja, devem ter o mesmo princípio ativo, em concentrações ou potência idênticas e, os mesmos adjuvantes.
ex. talidomida
Há a isomeria do medicamento na formulação.
Como reconhecer na farmácia o medicamento genérico?
Tarja amarela escrito genérico.
A prescrição do medicamento deve ser realizado a partir da denominação comum brasileira, concentração, forma farmacêutica e o tempo. 
Medicamento similar:
Aquele que contém os mesmo princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, e que é equivalente ao medicamento registrado no órgão federal, diferindo somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes, e veículos, devendo sempre ser identificados pelo nome comercial ou marca.
Precisa realizar os teste de equivalência farmacêutica e o teste de biodisponibilidade.
Tem o mesmo princípio ativo que o medicamento de referência.
Intercambialidade:
É a possibilidade de substituição de um medicamento por outro equivalente terapêutico.
O que pode alterar a biodisponibilidade?
a) Transferência de tecnologia para o desenvolvimento farmacotécnico.
b) Processo de fabricação não idêntico.
c) Diferenças entre as características físico-químicas dos adjuvantes no processo de fabricação.
Exemplo de prescrição médica:
Medicamentos isentos do teste de bioequivalência:
1) Soluções injetáveis via IV.
2) Soluções aquosas de administração oral.