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Questão essex: 2019 (32) *Segundo KOROLKOVAS, A. (1988), a atividade biológica de fármacos estruturalmente específicos depende diretamente de seu tamanho, forma e distribuição eletrônica. Embora a presença de um grupo específico não pressuponha necessariamente que a molécula terá determinada atividade biológica, visto que esta é função da molécula como um todo, os grupos químicos presentes ou introduzidos num fármaco exercem dois tipos de efeitos – efeitos estéricos e efeitos eletrônicos. Baseado nos efeitos farmacológicos de alguns grupamentos específicos, correlacione a coluna da direita com a esquerda: 1 GRUPOS ÁCIDOS E BÁSICOS A - Devido a sua polaridade, determinam as características físico-química dos fármacos em que estão presentes e influem decisivamente nas suas atividades biológicas. Não raro estão compreendidos na interação fármaco-receptor, sendo, portanto, essenciais à ação farmacológica. Assim, por serem solubilizantes, ou coadjuvam no efeito biológico ou o anulam. 2 GRUPOS HIDROXILA B - Exercem dois efeitos farmacológicos principais: alteração das propriedades físicas, podendo causar alta hidrofilicidade no fármaco, e modificação da reatividade química através das pontes de hidrogênio, concorrem para a fixação do fármaco ao seu receptor. 3 GRUPO NITRO C - Modifica profundamente as propriedades físico-quimicas do fármaco por aumentar o peso e o volume, também modifica sua solubilidade, conferindo caráter hidrofóbico. Os efeitos farmacológicos ocorrem essencialmente devido ao efeito indutivo no sentido de atrair elétrons. 4 GRUPOS ÉTER D – Embora tenha ângulos de valência iguais aos da ligação carbonocarbono, este grupo, em virtude dos pares eletrônicos não compartilhados do oxigênio apresenta propriedades polares, o qual explica a orientação destes grupos na interfase lipido-aquosa e sua ação biológica Assinale a opção correta: a) 1 – A ; 2 – B ; 3 – C ; 4 – D b) 1 – B ; 2 – A ; 3 – D ; 4 – C c) 1 – C ; 2 – D ; 3 – A ; 4 – B d) 1 – D ; 2 – C ; 3 – B ; 4 – A resposta: (A) 1:grupo ácidos e básicos: ex: Á carboxílico: e básico amina: Devido a sua polaridade, determinam as características físico-química dos fármacos em que estão presentes e influem decisivamente nas suas atividades biológicas. Não raro estão compreendidos na interação fármaco-receptor, sendo, portanto, essenciais à ação farmacológica. Assim, por serem solubilizantes, ou coadjuvam no efeito biológico ou o anulam. 2: GRUPOS HIDROXILA:: B - Exercem dois efeitos farmacológicos principais: alteração das propriedades físicas, podendo causar alta hidrofilicidade no fármaco, e modificação da reatividade química através das pontes de hidrogênio, concorrem para a fixação do fármaco ao seu receptor. 3: GRUPO NITRO: C - Modifica profundamente as propriedades físico-quimicas do fármaco por aumentar o peso e o volume, também modifica sua solubilidade, conferindo caráter hidrofóbico. Os efeitos farmacológicos ocorrem essencialmente devido ao efeito indutivo no sentido de atrair elétrons 4 GRUPOS ÉTER: D – Embora tenha ângulos de valência iguais aos da ligação carbonocarbono, este grupo, em virtude dos pares eletrônicos não compartilhados do oxigênio apresenta propriedades polares, o qual explica a orientação destes grupos na interfase lipido-aquosa e sua ação biológica
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