Colinérgicos e anticolinérgicos

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7 2° AF | Terapêutica I 
Maria Diva Costa Alves | @medivou 
Colinérgicos e anticolinérgicos 
Prof.ª Mariana Santos | 26.03.2021 
 
O sistema nervoso colinérgico é referente ao 
sistema que depende da liberação de ace-
tilcolina para atuar. 
 
“Tanto na via simpática como na via 
parassimpática o neurônio pré-ganglionar 
libera acetilcolina”. 
 
ACETILCOLINA 
É uma substância que atua muito bem tanto 
no nível de SNC como SNP. 
 
Síntese: 
 
O término de sua ação é através da acetil-
colinesterase: 
 É uma enzima que vai realizar a função de 
hidrólise nessa molécula; 
 Tem uma ação rápida; 
 Está localizada na fenda sináptica, na pe-
le, no sangue e no fígado; 
 Sua ação pode ser inibida por medica-
mentos, fazendo com que ocorra seu acú-
mulo na fenda sináptica e provoque um 
excesso de impulso colinérgico; 
 
RECEPTORES COLINÉRGICOS 
NICOTÍNICOS 
Ionotrópicos (canais iônicos), relacionado 
aos bloqueadores musculares. 
 N1 (neuronais – Nn): gânglios autonômicos. 
 N2 (musculares – Nm): placa motora. 
 
Assunto da próxima aula! 
 
MUSCARÍNICOS 
Metabotrópicos (proteínas). 
 
 M1: gânglios autonômicos e células parie-
tais do estômago. 
 Excitação (lenta) dos gânglios e produ-
ção de ácido gástrico; 
 M2: coração. 
 Efeito inotrópico e cronotrópico, ou 
seja, diminuição dos batimentos e da 
pressão arterial (bradicardia); 
 Funciona como equilíbrio; 
 
 M3: musculatura lisa (endotélio vascular, 
TGU, TGI, brônquica), glândulas exócrinas. 
 Broncoconstrição; 
 Contração da musculatura do TGI e 
TGU; 
 Relaxamento dos esfíncteres; 
 Aumento das secreções exócrinas (se-
báceas, sudoríparas, lacrimais, salivares 
e TGI); 
 Vasodilatação; 
 
 M4: SNC. 
 
 M5: substância negra, glândulas salivares, 
íris/músculo ciliar; 
 
AGONISTAS COLINÉRGICOS 
CLASSIFICAÇÃO 
AÇÃO DIRETA 
 Atuam como se fosse a própria acetilco-
lina; 
 Metacolina 
 Carbacol: glaucoma. 
 Betanecol: retenção urinária não-obs-
trutiva. 
 Muscarina 
 Pilocarpina: glaucoma. 
 
Efeitos adversos: 
 Hipotensão acentuada; 
 Bradicardia exagerada; 
 Miose; 
 Diarreia; 
 Sialorreia (produção excessiva de saliva); 
 Cólicas; 
 
 
 
 
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Contraindicação: 
 Asma (porque quando a acetilcolina se li-
ga ao M3 causa broncoconstrição); 
 Insuficiência coronariana (porque quando 
a acetilcolina se liga ao M2 causa bradi-
cardia); 
 Doenças ácido-pépticas (porque quando 
a acetilcolina se liga ao M1 são produzidos 
ácidos gástricos); 
 
AÇÃO INDIRETA 
 Não se ligam aos próprios receptores, 
atuam inibindo a hidrólise de acetilcolina, 
ou seja, inibem a acetilcolinesterase; 
 Chamados de anticolinesterásicos; 
 Edrofônio 
 Neostigmina 
 Fisostigmina 
 Piridostigmina 
 Diflos 
 Paration 
 
“A acetilcolinesterase é responsável pela 
diminuição de acetilcolina no ambiente, 
logo, inibir essa atividade aumenta a 
quantidade dessa substância em um local 
específico”. 
 
 Objetivo: ter um acúmulo de acetilcolina 
em algum lugar; 
 
“Pode acontecer de forma reversível ou 
irreversível”. 
 
MIASTENIA GRAVIS 
É uma doença crônica, caracterizada por 
fatigabilidade anormal de músculos estria-
dos, em razão da dificuldade da passagem 
do impulso nervoso (acetilcolina) na junção 
neuromuscular, que promove a contração 
do músculo, podendo acometer grupos mus-
culares isolados ou torna-se generalizada. 
 É uma desordem neuromuscular de cará-
ter congênito crônico ou autoimune; 
 
 Edrofônio: utilizado no diagnóstico. 
 Neostigmina: utilizado no tratamento. 
 Fisostigmina: utilizado no tratamento (de 
glaucoma também). 
 Piridostigmina: utilizada no tratamento (de 
esclerose múltipla e lateral amiotrófica 
também, sua ação mediana dura em tor-
no de 6-8h). 
 
“O edrofônio é utilizado apenas no 
diagnóstico porque a sua ação é muito 
curta, com meia-vida em torno de 5 minutos, 
e precisaria de uma dosagem muito grande 
se fosse usado para tratamento”. 
 
Todas essas substâncias citadas são reversí-
veis e as irreversíveis são os organofosforados, 
como diflos e paration. 
 
ORGANOFOSFORADOS 
Agonistas de ação indireta irreversível. 
 Líquidos lipossolúveis; 
 Absorção rápida e eficaz; 
 
SINAIS E SINTOMAS DE INTOXICAÇÃO 
 Miose acentuada; 
 Broncoconstrição; 
 Hipotensão; 
 Visão borrada (longe); 
 Depressão respiratória; 
 Confusão; 
 Fasciculações; 
 Convulsão; 
 Paralisia; 
 Cólicas e vômitos; 
 Aumento das secreções; 
 Coma; 
 
“Pessoas que trabalham no campo muitas 
vezes têm contato com essas substâncias, 
pois elas são utilizadas no controle de 
pragas”. 
 
Como reverter o quadro? 
 Utilização de anticolinérgicos; 
 Deve ser atendido rapidamente porque 
pode ter uma parada cardiorrespiratória 
gerada pelo excesso de acetilcolina; 
 
 
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 Pode promover um bradicardia acentua-
da e um processo de broncoconstrição 
persistente; 
 O paciente está no campo e isso dificulta 
a chegada da equipe de resgate; 
 
ANTICOLINÉRGICOS NATURAIS 
 Muscaríneos; 
 Agentes seletivos; 
 Fármaco padrão: atropina; 
 Mecanismo de ação: antagonista compe-
titivo dos receptores muscarínicos, impe-
dindo a ação da acetilcolina; 
 
Sensibilidade aos tecidos: 
 Glândulas exócrinas 
 Músculo liso e coração 
 Células parietais do estômago 
 
Ações: 
 Broncodilatação; 
 Diminuição de secreções; 
 Relaxamento do TGI e TGU; 
 Diminuição do tônus e esvaziamento gás-
trico; 
 Aumento da pressão arterial (taquicardia); 
 Midríase; 
 Excitação, irritabilidade e alucinações (ao 
nível de SNC); 
 
“Não vai atuar na síntese nem na 
degradação, sua atuação se dá somente 
como: antagonista competitivo de receptor 
muscarínicos. Desse modo, impede ação da 
acetilcolina”. 
 
Vai ser o oposto do que a acetilcolina faz 
quando se liga aos seus receptores. Como a 
atropina é um anticolinérgico vai bloquear 
todas essas ações. Se normalmente a acetil-
colina promove miose, ela vai promover mi-
dríase. Além dela temos outras substâncias 
como escopolamina ou hioscina, que tem 
usos semelhantes. 
 Cinetose (enjoo de movimento), endosco-
pia, cólicas abdominais e radiologia do 
TGI; 
 Efeitos depressores no SNC; 
ANTICOLINÉRGICOS SEMISSINTÉTICOS 
OFTALMOLOGIA: 
 Produzem midríase e ciclopegia (paralisia 
do músculo ciliar do olho, resultando na 
perda da capacidade de acomodação); 
 Tropicamida (ação curta) 
 Ciclopentolato (ação prolongada) 
 
DOENÇA DE PARKINSON: 
 Evitam os efeitos extrapiramidais (colinérgi-
cos), normalmente são os tremores; 
 É uma doença relacionada ao movimen-
to (equilíbrio de dopamina e acetilcolina); 
 
“É uma doença neurodegenerativa que 
ocorre pelo aumento da morte de neurônios 
dopaminérgicos, ou seja, os neurônios que 
produzem dopamina. Se o movimento é o 
equilíbrio entre dopamina e acetilcolina, se 
houver morte de neurônios 
automaticamente haverá desequilíbrio 
dessas substâncias”; 
 
 Biperideno 
 Trihexfenidil 
 
PNEUMOLOGIA: 
 Broncodilatação e diminuição de media-
dores inflamatórios; 
 Ipratrópio 
 Metilnitrato de homatropina 
 
ANTIESPASMÓDICOS: 
 Relaxamento da musculatura TGI; 
 Metilnitrato de homatropina