Óvulos Supositórios e Novas formas farmacêuticas

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Curso de Farmácia
Disciplina: Tecnologia dos medicamentos
LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL 
DE FÁRMACOS E NOVAS 
FORMAS FARMACÊUTICAS
Petrolina-PE
2021
Prof. Pedro Modesto
VIA RETAL
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 Entrega de fármacos por via retal é realizado a partir da última porção do colon, na região do 
reto, onde ocorre absorção através de veias hemorroidais e retal
 Justificativas de escolha por via retal:
Incapacidade do paciente em usar a via oral
Situações em que a adm por V.O se torna menos vantajosa
VIA RETAL
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 DESVANTAGENS
 Lesão da mucosa;
 Incômodo ;
 Expulsão;
 Absorção lenta ou incompleta;
 Variação inter e intrapaciente;
 Desenvolvimento de proctite;
 Obtenção de produtos com prazo de validade em prateleira adequado;
 Problemas relacionados à produção de supositórios em ampla escala. 
supositórios
enemas
ADMINISTRAÇÃO 
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
OBJETIVO DA VIA RETAL
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
EFEITO LOCAL
“É desejado em casos de dor ou ardência, 
devido à ocorrência de hemorroidas”.
Exemplos:
adstringentes, anti-sépticos, anestésicos locais,
vasoconstritores, antiinflamatórios, agentes calmantes e
agentes protetores.
Obs.: Alguns laxantes, também, podem ser incluídos
nesta categoria.
EFEITO SISTÊMICO
“ Podem ser utilizados todos os fármacos 
administrados oralmente, considerando as 
limitações anteriormente discutidas”.
Exemplos:
Antiasmáticos, anti-reumáticos e analgésicos são os mais
utilizados com este propósito.
ANATOMIA E FISIOLOGIA DO RETO
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 Parte do cólon;
 Representa, pelo menos, 150 a 200 mm
do trato gastrintestinal;
 Subdivido em: canal anal e ampola
(80%);
 Órgão oco; revestido de parede superficial
lisa, sem vilosidades e com 3 grandes
dobras chamadas válvulas retais.
ANATOMIA E FISIOLOGIA DO RETO
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
O epitélio da parede retal é formado por uma
monocamada celular espessa, composta por
células cilíndricas e células globulares, que
secretam muco.
MUCO
 Volume total: ± 3mL
 Difuso em uma área de superfície total de: 300
cm2
 pH da camada do muco: ± 7,5; porém, pode
existir uma pequena capacidade tamponante.
VIA VAGINAL
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 A administração de fármacos via vaginal é menos comum do que a administração por via 
retal. 
 A administração vaginal é usada tanto para a obtenção de efeito local como efeito sistêmico, 
embora o uso para efeito local seja muito mais comum.
Utilizada como via de
administração de medicamentos
como antibióticos e antifúngicos,
hormônios para reposição
hormonal e, mais recentemente,
para contracepção.
Formas farmacêuticas:
velas, tampões, supositórios,
comprimidos, óvulos,
lavagens e irrigação, cremes
ou gel.
VIA VAGINAL
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
VIA VAGINAL
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 As propriedades físico-químicas do(s) fármaco(s) influenciam o desenvolvimento e o
desempenho da formulação. O que se segue é um breve resumo das propriedades mais
importantes. Muitos desses fatores são semelhantes àqueles discutidos anteriormente, para
administração retal.
 Tamanho das partículas.
 Solubilidade.
 Dose.
 Densidade aparente.
 Características de superfície.
ANATOMIA E FISIOLOGIA DA VAGINA
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
ANATOMIA E FISIOLOGIA DA VAGINA
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
A vagina é recoberta com uma extensa
área de epitélio (60 cm2), o que permite
rápida absorção de substâncias.
As artérias e veias formam um denso plexo
venoso ao redor da vagina. Este plexo,
juntamente com as inúmeras pregas nas
paredes vaginais fazem com que os fármacos
entrem rapidamente na circulação sanguínea.
PREPARAÇÃO
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 Pequena escala: 10 a 20 unidades
 Semi-automática: 20 mil unidades/hora
Fusão da base
Incorporação 
da s. ativa
Envase nos 
moldes
Resfriamento e 
congelamento
Remoção dos 
moldes
PREPARAÇÃO
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 Compressão
 VANTAGENS
 P.A. termolábeis
 Grande quantidade de substâncias insolúveis a base (não sedimenta)
Mistura dos excipientes 
com o fármaco
Comprime a massa 
Conversão de energia 
mecânica em térmica
Base amolece, 
consistência pastosa
PREPARAÇÃO
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 PROBLEMAS NA FORMULAÇÃO
 Higroscopia
 Incompatibilidades
 Viscosidade
 Fragilidade
 Controle do peso e volume Controle de 
Qualidade
Aparência
Peso
Liberação
Conteúdo de 
substância 
ativa
Resistência 
mecânica
Comportam
ento de 
Fusão 
(dissolução)
Desintegraç
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CONTROLE DE QUALIDADE
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 DETERMINAÇÃO DO PESO
 Pesa-se 20 unidades e determina-se o peso médio
 Não mais que 2 unidades fora dos limites
 Variação de 5%
 ENSAIO DE DESINTEGRAÇÃO
 Dissolução completa
 Separação completa de seus componentes
 Amolecimento da amostra
 Ruptura da cápsula gelatinosa de óvulos
 Ausência de resíduos ou, quando houver, não ofereça resistência à pressão com bastão de 
vidro.
LIBERAÇÃO DO FÁRMACO - SUPOSITÓRIOS
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 Biodisponibilidade
 Perfil de liberação in vitro
 Temperatura
 Área de contato 
 Meio de dissolução
 Movimento
 Membranas
FORMULAÇÕES VIA VAGINAL
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 Óvulos:
 Bases glicerogelatina
 Os polietilenoglicóis causam irritação e os adjuvantes oleosos não são empregados.
 Pesam 2 – 16 g
 pH 4,5 e 5
 Formulações:
 Comprimidos, cápsulas, supositórios vaginais, soluções, sprays, espumas, cremes e 
unguentos.
 Conteúdo de umidade vaginal é baixo
 Comprimidos: 
 Bicarbonato + ácido orgânico = CO2 = Desintegração
 Lactose: diluente para comprimidos = microflora vaginal que se converte em ácido lático 
(pH 4 a 4,5)
FORMAS FARMACÊUTICAS CONTEMPORÂNEAS
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 O que são?
 Medicamentos com forma e gosto de doces. Formas farmacêuticas palatáveis e de fácil 
deglutição 
 Qual objetivo?
 Promover uma maior adesão ao tratamento medicamentoso 
 Aceitabilidade da forma farmacêutica pelo paciente 
 SUCESSO TERAPÊUTICO
 Quando são usadas?
 Pacientes submetidos a regimes terapêuticos prolongados ou com demandas especiais 
 Pacientes pediátricos, geriátricos, com Doença de Parkinson, Alzheimer e câncer
PIRULITOS E JUJUBAS
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 Se dissolvem lentamente na boca, liberando o fármaco para absorção através da mucosa oral 
e sublingual, ou para ação local
 Parcela do ativo dissolvido na saliva é ingerido e absorvido no trato gastrointestinal
 Indicada para pacientes com dificuldade de deglutiçãode formas farmacêuticas sólidas, tais 
como cápsulas e comprimidos
 Pirulitos 
 Fármacos que necessitam de ficar em contato com a mucosa por um longo período, como 
no caso das estomatites e aftas graves.
 Jujubas
 Interessantes para aqueles pacientes que precisam tomar um medicamento por longo 
período.
 Nos Estados Unidos, esta opção de tratamento é muito utilizada. Mas no Brasil, muitas vezes, 
cai no esquecimento dos médicos. 
PIRULITOS E JUJUBAS
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 Zinco - tratamento de deficiência de crescimento 
 Nitrofurantoina - refluxo urinário
 Sabor desagradável
 Antifúngicos - Tratamento de candidíase oral
GOMAS MASTIGÁVEIS
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 Forma farmacêutica sólida de consistência mole preparada por moldagem e constituída
essencialmente de gelatina glicerinada, edulcorante, flavorizante, acidulante, corante,
conservante e água.
 Administração oral
 Absorção gastrintestinal
 Devem ser mastigadas antes de sua deglutição
 Dispensadas em doses Unitárias.
 Gomas com nitrofurantoína 25mg
 Indicação: infecção urinária em crianças / Posologia: a critério médico.
GOMAS MASTIGÁVEIS
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 Controle de qualidade
 Peso médio
 Uniformidade de doses unitárias
 Características organolépticas: aparência, odor.
 Dureza/ consistência.
 Teor médio.
 Estabilidade / Prazo de validade:
 Presença de água na composição Menor estabilidade química e microbiológica
 Dependem da natureza do ativo, da eficiência do sistema conservante e do ajuste de
parâmetros físico-químicos
 Na ausência de estudo de estabilidade publicado é recomendável utilizar o menor prazo de
validade possível, preferencialmente relacionado ao tempo de uso e não superior a 3 meses.
PASTILHAS
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 FONERGIN
 Medicamento de ação anti-infecciosa, anti-inflamatória e analgésica utilizado 
nas infecções da boca e da garganta.
 As pastilhas não devem ser mastigadas; devem ser deslocadas na boca o mínimo possível, 
deixando que se dissolvam muito lentamente.
 AMIDALIN
 É indicado para aliviar irritações e dores orofaríngeas / Utilizado para auxiliar 
no tratamento de amidalite, faringite, laringite, gengivite, estomatite, angina de Vincent e 
afta.
 Não deve exceder a 10 pastilhas ao dia - Adulto
 Não deve exceder a 5 pastilhas ao dia - Criança
CHOCOLATE
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 INELLATTE
 Suplemento de cálcio e vitamina D indicado para complementar a ingestão de cálcio, 
auxiliando na prevenção de perda de massa óssea.
 Posologia – dependente do consumo alimentar
CHOCOLATE
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 Koubo:
 Redução do apetite, principalmente doces, e controle do peso.
 Contém ômega 3 e 6
 Estimula a produção de energia
 Contém alta concentração de colágeno, que favorece a elasticidade da pele e auxilia no 
combate à flacidez
 Bombom de chocolate:
 Nutricosmético
 Reduz peso, vontade de comer doces e alimentos gordurosos
 Pode ser consumido por diabéticos
 Aumenta a massa magra
CHICLETE
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
 VIAGRA JET
 A dificuldade de ereção está associada à depressão, ao estresse ou à doenças cardiovasculares,
da próstata, diabetes, entre outras. Para aliviar os sintomas da impotência sexual e melhorar o
desempenho de pessoas que sofrem com esse problema está sendo lançado no mercado um
novo tipo de Viagra.
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LIBERAÇÃO RETAL E VAGINAL DE FÁRMACOS E NOVAS FORMAS FARMACÊUTICAS
ATÉ A PRÓXIMA AULA