Estudo dirigido de farmacocinética

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Disciplina: Farmacologia
ESTUDO DIRIGIDO 1
Farmacocinética I
1. Diferencie (a) farmacocinética de (b) farmacodinâmica.
Farmacocinética está relacionada ao estudo dos processos que ocorrem com os fármacos no organismo,
que é a absorção, distribuição, metabolismo e a excreção, já a farmacodinâmica está relacionada ao
estudo de como os fármacos irão atuar nos seus locais de ação e a amplitude dos seus efeitos.
2. Defina “fármaco”.
É uma substância química de estrutura química conhecida que, quando administrada a um organismo
vivo, vai interagir com o local de ação gerando um efeito biológico, ou seja, uma resposta.
3. Defina “absorção de fármacos”, destacando três fatores que podem interferir nesse processo.
É a passagem do local de administração, atravessando as membranas biológicas, com destino a corrente
sanguínea. Os fatores que podem interferir na absorção é: efeito do pH, fluxo de sangue e o tempo de
contato com a superfície de absorção.
4. Defina coeficiente de partição lipídio/água.
É o coeficiente utilizado para medir a lipossolubilidade do fármaco, ou seja, um fármaco com
lipossolubilidade mais fácil é a travessia de membrana
5. Explique como antiácidos podem afetar na absorção de um xenobiótico de pKa=3,5 pelo trato
gastrintestinal (responsa baseado no pH e pKa).
Os antiácidos (base fraca), ao interagir com o xenobiótico de pKa ácido fraco, tende a entrar em sua
forma iônica, impedido de sofrer absorção completa do fármaco, dessa forma o fármaco não terá o seu
efeito completo.
6. Cite pelo menos dois fatores que podem interferir na distribuição dos fármacos.
Fluxo sanguíneo regional, permeabilidade capilar e estrutura do fármaco.
7. Como os reservatórios teciduais podem contribuir para a toxicidade do fármaco?
Após os fármacos entrarem na circulação sistêmica eles vão se distribuir pelos vários tecidos do
organismo, porém, essa distribuição vai ser irregular pois cada tecido possui um pH, a membrana pode
ser mais permeável ou não a depender do fármaco, dessa forma eles terão que passar pela
biotransformação para que se tornem mais hidrossolúveis e serem mais bem absorvidos, caso isso não
aconteça ele não é bem absorvido por um determinado tecido, e tende a se acumular ali se tornando um
reservatório para aquela droga.
8. Comente sobre o transporte dos xenobióticos no sangue, destacando as proteínas carreadoras.
Os xenobióticos, por serem lipossolúveis, necessitam de proteínas carreadoras, a albumina e a
glicoproteína, para que possam chegar aos tecidos.
9. Justifique a sentença abaixo como verdadeira (V) e falsa (F), justificando sua resposta:
“Agentes conjugados a proteínas transportadoras são inativos. ” ( )
Verdadeiro, pois os fármacos lipossolúveis na corrente sanguínea vão precisar de proteínas carreadoras,
e quando elas ficam inativas essa ligação é reversível e os fármacos podem acabar se soltando das
proteínas para poderem ficar ativos novamente e não perderem a sua eficácia.
10. Por que alguns fármacos, como varfarina (anticoagulante) e fenilbutazona (anti-inflamatório), não
devem ser administrados concomitantemente? Responda destacando a importância tóxico-clínica dessa
associação medicamentosa?
A varfarina e a fenilbutazona são lipossolúveis, consequentemente elas precisam de proteínas
carreadoras que, nesse caso, é a albumina porém a fenilbutazona ela possui uma afinidade maior do que
a varfarina, então a fenilbutazona vai ''desligar'' a varfarina da proteína carreadora, que vai ficar solta no
plasma, aumentando o risco de toxicidade e, consequentemente, causando uma hemorragia.
Farmacocinética II
11. A partir do conceito de Farmacogenética, explique o papel dos fatores genéticos no metabolismo de um
fármaco.
O medicamento vai ser eficaz ou não em um indivíduo de acordo com as suas características genéticas
12. Qual a relação entre o metabolismo de primeira passagem hepática de um fármaco e a sua
biodisponibilidade?
Também conhecido como metabolismo pré-sistêmico, é onde a concentração dos fármacos é reduzida e
inativada pelo fígado antes de atingir a circulação sanguínea, sendo assim, a primeira passagem pelo
fígado ela diminui significamente a biodisponibilidade do fármaco.
13. O que são as biotransformações de fase I e II? Qual a importância dessas fases?
A biotransformação é a conversão metabólica de substâncias xenobióticas. A primeira fase da
biotransformação irá ocorrer as transformações catabólicas enquanto na segunda fase irá ocorrer as
transformações anabólicas; essas fases, elas são importantes para que os fármacos lipossolúveis se
tornem mais solúveis em água.
14. Explique o que são indução e inibição de enzimas metabólicas por fármacos.
A indução enzimática é o aumento da atividade enzimática Na presença de um indutor, vai ocorrer um
aumento da atividade da CYP, a velocidade da excreção e a velocidade do metabolismo, diminuindo a
concentração de substrato no sangue, ocasionando uma redução da meia-vida do fármaco. Já na
presença de um inibidor, as atividades da enzima CYP irão diminuir, aumentando a meia-vida do fármaco
no sangue e consequentemente, aumentando a toxicidade.
15. O que é tempo de meia vida de um fármaco?
É o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco no sangue caia pela metade.
16. Como a idade do paciente pode influenciar no metabolismo e, consequentemente, no tempo de meia
vida de um fármaco?
Quanto mais idosa, ou seja, quanto mais idade a pessoa tiver, mais difícil vai ser a metabolização das
substâncias, aumentando assim, o tempo de meia-vida de um fármaco, demorando mais tempo para ser
excretado do organismo.
17. Explique como é possível reduzir a reabsorção de fármacos lipossolúveis (ácidos ou bases fracas) no
túbulo renal, por exemplo, em caso de intoxicação?
Para reduzir a absorção dos fármacos lipossolúveis, é necessário tentar modificar o pH do meio, pois
quanto mais neutro tiver o pH, mais fácil será a excreção desses fármacos, evitando assim, uma
reabsorção.