Anestésicos locais e farmacologia dos vasoconstritores e cálculo de dose máxima de anestésicos locais

Prévia do material em texto

Cirurgia Oral I Larissa Galdino
Anestésicos Locais e
Vasoconstritores
Motivo de uso: dor - mecanismo saudável
para que haja vida.
Histórico da Anestesia - 1844 - NO - gás
hilariante - aumentava o limiar de dor, por
isso extraiu um dente e o paciente não
sentiu dor. Mas quando foi demonstrar,
usou uma dose subclínica e não obteve
efeito.
1846 - gás éter com sucesso.
Via de condução da dor:
3 modos de bloquear impulso: travar
interruptor (para de captar impulso), cortar
o fio (anestesia troncular) ou bloquear o
receptor sonoro.
Neurônio - dendritos, corpo celular e
axônio. Axônio tem bainha de mielina
(lipídica), axoplasma (citoplasma neuronal),
cél. de swan formam os gomos de lipídeos,
no intervalo temos os nódulos de Ranvier.
membrana neuronal - fosfolipídio de
membrana, molécula anfipática.
Estado de repouso: extra celular temos
muitos íons positivos, Na +. Intracelular
temos carga negativa, poucos íons K +. Isso
produz ddp de -70mV intracelular e +40
extracelular.
Quando tenho estímulo, vai despolarizar a
membrana. de -70 a célula vai ficando cada
vez mais positiva. quando chega em -50 os
canais de sódio que estavam fechados se
abrem, as proteínas de membrana
permitem a passagem e o fluxo de sódio
entra muito rápido e o meio intra se iguala
ao extra, chegando até +40, quando
interrompe o fluxo de sódio. sentido
unidirecional. periferia até o SNC. Para
transmitir de novo impulso temos que
repolarizar essa fibra.
transmissão saltatória, mais rápida. 14 a 120
m por segundo. Na face temos a fibra
mielinizada.
Cabeça, mãos, pés, genitais avantajadas
em ilustrações, pois são áreas de grande
sensibilidade.
Como funciona o anestésico local?
bloqueia os receptores dos canais de
sódio, AL se liga e fecha o canal, sem
despolarização, sem transmissão do
impulso nervoso.
Os AL diminuem a permeabilidade dos
canais de sódio, impede a movimentação
iônica através da membrana e impede o
desenvolvimento do potencial de ação.
Fibra não-mielinizada - cada segmento vai
ser despolarizado lentamente, quando
encontra uma porção com anestésico a
transmissão é interrompida.
Se eu tenho só 2 nódulos de ranvier
1
Cirurgia Oral I Larissa Galdino
bloqueados, a transmissão pula esses dois
e continua a propagar. Por isso que pouco
anestésico não pega. preciso bloquear de 8
a 10 mm para ter sucesso.
AL é uma molécula anfipática. Temos 2
tipos de cadeia R: amino-amida
(metabolização hepática) e amino-éster
(enzimas do plasma sanguíneo quebram
essas moléculas, pseudocolinesterasas
plasmáticas). O amino - amida tem efeito
prolongado, pois passa pelo fígado.
Amino-éster não são usados para injeção.
O único que usamos é a benzocaína, que é
aquele anestésico tópico.
cocaína deixa a ponta da língua dormente.
Todo AL é uma base fraca, pouco solúvel
em água, instável em exposição ao ar.
Para que o anestésico fique em boa
solução, sem grumos, adicione ácido. Ex.:
cloridrato de mepivacaína. Baixa o ph da
solução do AL.
Em um tubete eu tenho:
Somente a forma não ionizada vai
atravessar a barreira.
a forma ionizada vai ser tamponada, esse
tampão tira o H + tornando-a não ionizada
e, assim, ela passa.
Para se ligar ao receptor do canal de sódio
para poder fechá-lo essa molécula precisa
ser ionizada novamente dentro da célula.
2
Cirurgia Oral I Larissa Galdino
Influência do PH:
Em meio
ácido o tampão, que muita das vezes já
está saturado, vai ter que funcionar muito
mais, a quantidade de AL que chega aos
receptor no canal de sódio é baixa,
concluímos que a anestesia em tecido
ácido não é impossível mas difícil. Ex.:
tecidos inflamados tem ph baixo, muito H +
ioniza AL e não passa pela membrana.
Como
tenho mais quantidade de base livre,
ocorre maior difusão e mais rápida pela
membrana plasmática. Não é uma situação
que vamos lidar muito no nosso dia a dia.
Influência do Pka
Pka - valor de ph quando o ph do meio está
em equilíbrio químico. Em outras palavras,
é o ph no qual um composto está metade
no estado ionizado e outra metade em
estado não-ionizado. Ex.: a mepivacaína
tem pka 7,6.
PH tecidual - 7,4
Isso quer dizer que o AL que tem valor
próximo a esse fica melhor no tecido.
AL com pka elevado vão ter dificuldade de
difusão pela membrana nervosa.
Se tem pka baixo vou ter predomínio de
forma não ionizada e mais moléculas
disponíveis para chegar a membrana
citoplasmática.
Mepivacaína é o melhor para áreas
inflamadas, porque tem pka mais próximo
do ph tecidual, tendo mais formas não
ionizadas para chegar ao local do receptor.
Vou depender menos do sistema tampão.
Difusão do anestésico local
Quanto mais lipossolúvel, mais rápido vai
ser a difusão que vai atravessar a bainha
de mielina. Quanto mais formas ionizadas,
corre o risco dessas moléculas se ligarem a
outros tecidos e não serem tamponadas
para que cheguem a membrana nervosa.
Pode acontecer:
E se for um AL éster vai ser logo degradado
pelas pseudocolinesterases.
3
Cirurgia Oral I Larissa Galdino
Articaína - mais caro e melhor.
Extremamente lipossolúvel . Um bom AL
precisa se difundir também por tecidos
não neuronais, por isso a necessidade de
alta lipossolubilidade.
Influência do grau de ligação proteica
Quanto maior a capacidade do AL de se
ligar a proteínas, maior será a duração de
sua atividade.
bupivacaína - pka 8,1 - demora a ser
tamponada, mas quando se liga a receptor
fecha o receptor e faz efeito por 6/7 horas,
pois tem alta ligação pela proteína
transmembrana.
Influência da Vasoatividade
Todos AL, em diferentes graus, possuem
atividade vasodilatadora, isso ocorre
porque o AL atinge terminações nervosas
dos músculos, vasos… relaxando devido a
perda de tonicidade. Isso é péssimo, não
quero que o Al vá para outros lugares.
Quanto menor a capacidade
vasodilatadora do AL, maior sua potência
anestésica e duração de efeito. Por
exemplo, a mepivacaína tem duração maior,
menor capacidade vasodilatadora, mesmo
sem vasoconstritor.
Resumo do ideal:
No Brasil só usamos 5 medicamentos.
Lidocaína
Primeiro AL amida comercializado - 1948; é
raro ter alguém com alergia; padrão ouro;
agente de comparação; segunda opção
para gestantes.
Mepivacaína - 1960
Menor potencial vasodilatador. A
apresentação a 3% sem vasoconstritor traz
segurança. Não é indicada para gestantes,
4
Cirurgia Oral I Larissa Galdino
é uma molécula pequena.
Prilocaína
Orto - tira a hemoglobina da hemácia.
Pode trazer dificuldade respiratória. Contra
- indicação - paciente com
metahemoglobinemia congênita,
insuficiência cardíaca e respiratória, recém
nascidos, gestantes.
Articaína
Neurotoxicidade - a especulação de que
ela é tóxica já caiu por terra. É muito
segura igual aos outros. Indicado para
hepatopatas, igual a prilocaína que tem
uma parte metabolizada nos pulmões.
Bupivacaína
5
Cirurgia Oral I Larissa Galdino
Difícil de achar no mercado, caro.
4x mais potente que Mepi,Lido e Prilo;
Maior toxicidade que demais AL amida,
pode causar cardiotoxicidade, depressão
CV (altas doses); mais indicado para
gestantes, primeira opção, devido ser uma
molécula grande que vai ficar concentrada
na mãe e não atravessa a barreira
placentária. Mas na prática uso a Lido
mais Adrenalina porque é mais fácil de
achar.
Início de ação (período de latência)
prolongado - até 10 min.
Indicada em procedimentos longos, para
controle de dor pós operatória imediata
até que o analgésico que eu prescrevi faça
efeito.
Pouco usada para odontopediatria, para
não ficar mordendo o lábio.
Só 0,5%!! Muito potente!!!
Farmacologia dos
vasoconstritores e cálculo de
dose máxima de anestésicos
locais
Vasoconstritores são responsáveis por
diminuir a absorção do AL, prolongar a
duração da anestesia, diminuir a
toxicidade do AL e hemostasia. Prolonga o
contato do AL com a fibra neuronal. Mais
usados:
Os quatro primeiros são aminas
simpatomiméticas, parentes da adrenalina
que vão se ligar a receptores adrenérgicos.
Adrenalina é neurotransmissor endógeno.
Felipressina atua sobre vênulas, análogo a
vasopressina.
Os três primeiros são catecolamínicos, pois
têm o anel catecol.
Adrenalina
6
CirurgiaOral I Larissa Galdino
a1 - receptores nos vasos; B - coração e
pulmão;
Em odonto: 1/100.000 e 1/200.000. Usamos
mais de 1/100.000, a 1/50.000 é muito
concentrada.
Noradrenalina
desenvolvida para evitar efeitos colaterais
em receptores B. Vasoconstrição
demorada, isquemia. Não há vantagens em
se usar ela em prioridade de adrenalina.
Levonordefrina
Muito forte, aumenta risco de toxicidade.
Fenilefrina
Felipressina
Em um tubete temos AL, vasoconstritor,
preservador de vasoconstritor,
antibacteriano (preserv. al) e o veículo de
água bidestilada
lembrando que adrenérgicos: adrenalina,
nora, levonordefrina e fenilefrina.
7
Cirurgia Oral I Larissa Galdino
obs.: não confundir alergia (pálpebra
inchada…) com reação adrenérgica (suor,
ansiedade…)
Antibacteriano:
Usar tubete de cristal, que não tem
metilparabeno.
Reações adversas graves são raras e
podem acontecer em pacientes
hipertensos, cardiopatas, hipertireoidismo.
Preciso me preocupar se estou injetando
intravascular. Se acontecer, efeitos
adversos: aumento brusco da P.A, arritmias,
AVE hemorrágico. Para segurança a
injeção deve ser lenta 1 tubete/1,5 min. e
devo fazer aspiração prévia.
Como vemos, é mais perigoso o paciente
ter estresse. A adrenalina endógena
secretada em situações de estresse é mais
nociva que a quantidade de vasoconstritor
em um tubete; o uso do vasoconstritor
prolonga e potencializa o efeito anestésico,
minimizando a dor, estresse e secreção
endógena de adrenalina. Ex.:
ASA3 e ASA4 mando para um ambiente
hospitalar, a menos que seja uma
emergência.
Então, para o paciente ASA 3 e 4 a dose
máxima é de 2 tubetes. E se a
concentração for de 1/200.000, 4 tubetes.
Para ASA 1 e 2 - máx 11 tubetes
Restrições relativas ao uso de adrenalina:
geralmente são atendidos em hospital:
8
Cirurgia Oral I Larissa Galdino
MAO - antidepressivos
Alternativas: prilocaína 3% com felipressina
ou Mepivacaína 3% sem vaso. Obs.: não usa
AL sem vaso em cirurgia.
obs: Lembra que posso dar 11 tubetes de
vasoconstritor, se der 13 vai ter intoxicação.
Sempre vale o número menor.
Questões para Estudo Dirigido
1. Qual o mecanismo de ação dos
anestésicos locais?
2. Quais as características da molécula de
um anestésico local? Qual a implicação
clínica de um
anestésico amino-amida e amino-éster?
3. Qual a influência do pH local na ação
dos anestésicos?
4. Qual a influência do pKa da solução
anestésica no meio tecidual?
5. Qual a influência da lipossolubilidade da
molécula anestésica?
6. Qual a influência da afinidade protéica
da molécula anestésica?
7. Como se dá a ação sistêmica do
anestésico local?
8. Quais os sinais e sintomas de
superdosagem por AL?
9. Quais as características farmacológicas
e terapêuticas da Lidocaína?
10. Quais as características farmacológicas
e terapêuticas da Mepivacaíma?
11. Quais as características farmacológicas
e terapêuticas da Prilocaína?
12. Quais as características farmacológicas
e terapêuticas da Articaína?
13. Quais as características farmacológicas
e terapêuticas da Bupivacaína?
14. Qual a função da adição de um
vasoconstritor na solução anestésica?
15. Quais os vasoconstritores utilizados
clinicamente em anestesia local
odontológica e como
são classificados?
16. Qual a importância clínica do
preservador do vasoconstritor na
anestesia local?
9
Cirurgia Oral I Larissa Galdino
17. Quais as características farmacológicas
e terapêuticas da adrenalina?
18. Quais as características farmacológicas
e terapêuticas da noradrenalina?
19. Quais as características farmacológicas
e terapêuticas da felipressina?
20. Quais as características farmacológicas
e terapêuticas da fenilefrina?
21. Quais as características farmacológicas
e terapêuticas da levonordefrina?
22. Os vasoconstritores devem ser
utilizados em anestesia local em pacientes
hipertensos ou
sensíveis à adrenalina? Quais cuidados
devem ser observados?
23. Qual a dose e quantidade de tubetes de
adrenalina nas concentrações e condições
clínicas
listadas abaixo?
Paciente ASA I/ASA II
(em mg)
Paciente ASA III/ ASA IV
(em mg)
Número de tubetes
Adrenalina 1:100.000
Adrenalina 1:200.000
24. Qual a dose máxima indicada para um
paciente adulto, de 70 Kg, saudável das
associações
AL + vasoconstritor da tabela abaixo? (veja
o exemplo)
Anestésico Dose Máxima
Recomendada (mg/Kg)
Dose Máxima Absoluta Número de tubetes
Lidocaína 2% + Adrenalina
1:100.000
7mg/Kg 500mg 13 tubetes, porém
limitado a 11 em função
do vasoconstritor
Lidocaína 2% + Adrenalina
1:200.000
7mg/Kg 500mg 13 tubetes
Mepivacaína 2% +
Adrenalina 1:100.000
Mepivacaína 3%
vasoconstritor
Bupivacaína 0,5% +
adrenalina 1:200.000
Prilocaína 3% +
felipressina 0,03UI/ml
Articaína 4% + adrenalina
1:100.000
Articaína 4% + adrenalina
1:200.000
25. Dentre as associações AL + VC cite o
mais indicado ou o menos (ou
contra)-indicado nas
situações clínicas citadas abaixo:
Gravidez:
Doença respiratória grave:
Áreas inflamadas:
Hepatopatas:
Crianças:
10