Penicilinas: Mecanismo de Ação e Indicações

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Penicilinas 
Fazem parte dos betalactâmicos 
Penicilinas, cefalosporinas, carbapenêmicos, 
monobactâmicos, inibidores de betalactamases 
Mecanismo de ação: inibem síntese da parede celular Efeito: bactericida FD: tempo-dependentes 
Classificação das penicilinas 
Naturais 
Penicilina G cristalina Penicilina G procaína 
Penicilina G benzatina Penicilina V 
Aminopenicilinas Ampicilina Amoxicilina 
Resistentes à penicilinases Oxacilina Meticilina 
Amplo espectro Ureidopenicilinas Carboxipenicilinas 
Mecanismos de resistência 
Alterações estrutural da PBP - gram + 
Redução das porinas na membrana externa - gram - 
Inativação enzimática 
Gram +: penicilinase 
Gram - : betalactamase 
Naturais 
Penicilina G cristalina IV 4 a 6 horas 
Sal sódico: 1,5mEq Na/1.000.000 UI PenG Sal potássico: 1,7 mEq Na 1.000.000 UI PenG Atenção em pacientes com restrição de Na+ e K+ 
Espectro e indicações 
Streptococcus pyogenes 
Infecções de partes moles, impetigo, erisipela, celulite, 
faringoamgdalites, abcessos, periamigdalianos, escarlatina 
Neisseria meningitidis 
 
Meningites meningocóccicas e meningococcemias 
(cefalosporinas de 3. Geração são mais usadas) 
Streptococcus viridans Endocardite Leptospira interrogans Leptospirose (cefalosporinas de 3. ger são mais usadas) 
Streptococcus agalactiae Meningite RN (meningite por S. pneumoniae também) Treponema pallidum* Neurossífilis 
Actinomyces Israelli Actinomicoses Pasteurella multocida e 
peptostreptococcus 
Infecções de partes moles relacionadas à mordedura de 
animal. Clostridium tetanii Tétano 
Fusobacterium e 
Corynebacterium 
Faringoamigdalites necrosantes, angina de PlautVincent; 
Difteria 
Resistência 
Staphylococcus aureus: preferir ou associar oxalinina em infecções de pele e abcessos 
de partes moles (S. aureus produz penicilinase) 
Neisseria gonorrheae: gonorreia tem ficado resistente a muitos antibióticos. Proscrito 
em gonococcias 
Clostridium perfringens: proscrito isolado em gangrena 
Enterococos: ação bacteriostática. Usar em doses altas e associada ao 
aminoglicosídeo (por causa do sinergismo). 
Streptococcus pneumoniae: resistência variável (no Brasil tem lugares com 20% e lugares com até 60%). Proscrito uso empírico e autorizado uso em altas doses com 
determinação da CIM com resultado do antibiograma: 
Isolados de SNC: CIM= 0,06  sensível; CIM=0,12  resistente. 
Isolados de TR e sangue: CIM = 2,0  sensível; CIM=4,0  intermediário; CIM=8,0  resistente. 
Por isso pouco tem usado penicilinas naturais para pneumonias po S. pneumoniae 
@waleska112 
Dose 
6 milhões Tétano, leptospirose 
12 milhões Estreptococos 
18 milhões Anaeróbios 
24 milhões Endocardite, neurosífilis 
30 milhões Meningites 
Penicilina G benzatina IM, dose única semanal ou mensal 
Tratamento de sífilis, exceto neurossífilis, pois não atravessa a barreira hematoencefálica 
Profilaxia na febre reumática - Infecções por Streptococcus beta hemolíticos do grupo A. 
Profilaxia de erisipela em pacientes com insuficiência vascular periférica e erisipela de repetição 
Profilaxia de infecções pneumocócicas em esplenectomizados até a vacinação. 
Penicilina G procaína: em desuso, posologia desfavorável (IM 12h/12h) 
Penicilina V VO 6/6 horas 
Espectro semelhante a PenG - autorizada para infecções leves ou moderadas 
Intolerância gastrintestinal como fator limitante na prescrição; Com o surgimento das semissintéticas, está em desuso; 
Resistentes à penicilinase (penicilinas antiestafilocócicas) 
Metcilina Nafcilina 
Isoxasolilpenicilinas: oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, 
flucloxacilina. 
Principal representante no Brasil: oxacilina 
Atividade diminuída para os outros cocos Gram positivos; 
Sem espectro de ação para bacilos Gram negativos. 
Dose 
EV, 4/4h (infecções graves); 6/6h (infecções moderadas) 
De 150 a 200mg/kg/d 
Não há formulação oral disponível no Brasil (dicloxacilina). Assim, uma opção terapêutica oral para infecções estafilocócicas de menor gravidade 
seriam as cefalosporinas de 1ª geração (cefalexina) 
Espectro e indicações 
Staphylococcus aureus meticilinossensíveis (MSSA ou OxaS) 
Infecções de partes moles, impetigo, celulites Abcessos Osteomielites agudas 
Endocardites estafilocócicas Pneumonias Espondilodiscites bacterianas 
Meningite secundária a TCE aberto Artrite séptica Sepse 
Resistência 
Não indicada para uso empírico em infecções adquiridas em ambiente hospitalar, devido às altas taxas de resistência. Nesse caso, o Staphylococcus aureus é resistente à 
meticilina (MRSA), sendo que vancomicina, teicoplanina e linezolida são opções melhores. 
Community-Acquired MRSA: pessoas que adquiriram MRSA fora do hospital. São resistentes à meticilina, aparecem principalmente em infecções de pele e partes moles. 
 
 
@waleska112 
https://www.cedars-sinai.org/health-library/diseases-and-conditions/c/community-acquired-mrsa.html#:~:text=Community%2Dacquired%20MRSA%20is%20a,lungs%2C%20bones%2C%20or%20joints.
https://www.cedars-sinai.org/health-library/diseases-and-conditions/c/community-acquired-mrsa.html#:~:text=Community%2Dacquired%20MRSA%20is%20a,lungs%2C%20bones%2C%20or%20joints.
Aminopenicilinas 
Tratamento de infecções respiratórias, exacerbações da bronquite crônica e otites, 
habitualmente causadas por estreptococos ou Haemophilus e, ainda, infecções 
urinárias e gonorreia. 
Espectro relevante 
Streptococcus; Enterococcus; Neisseria; Salmonella; Haemophilus; Listeria; 
Enterobactérias. 
Ampicilina 
Infecções leves: 250 a 500mg VO 6/6h 
Gram +: semelhante à 
penicilina G 
Gram -: E. coli; Proteus 
mirabilis; H. influenzae; 
Salmonella sp.; Shigella 
sp; Neisseria meningitidis; 
Fusobacterium. 
ITU, celulite facial em crianças, 
meningites em crianças, infecções TGI, 
infecções orais, endocardites 
Droga de escolha (+aminoglicosídeos) 
para Enterococcus. 
Droga de escolha para meningite por 
Listeria monocytogenes (crianças e idosos 
-extremos de idade têm mais chance) 
 
*Péssima escolha para tratamento via 
oral 
Infecções graves: 150 a 200 mg/kg/dia EV divididos em 6/6h 
Ampicilina + Sulbactam: 1,5 a 3g EV 6/6h 
Resgata espectro contra bactérias sensíveis a ampicilina, produtoras de 
betalactamase: Haemophyllus, Staphylococcus e Streptococcus 
* Sulbactam: ativo contra acinetobacter baumanii. 
Amoxicilina 
Melhor biodisponibilidade oral que a ampicilina: 8/8h 
Escolha para trato respiratório superior, sinusites, otites. 
Infecções orais com gram positivos anaeróbios, ou ainda profilaxia 
recomendada pelos dentistas para risco de endocardite. 
Esquema de tratamento de H. pylori, associada à claritromicina 
Amoxicilina + Clavulanato: aumenta espectro para Gram negativos 
produtores de betalactamase: Haemophyllus, Moraxella. 
Não resgata atividade contra pneumococo resistente: alteração de PBP 
- Pasteurella multocida: infecções secundárias à mordedura de animal 
- Morganella morgani: infecções secundária ao acidente ofídico. 
Penicilinas de amplo espectro (Carboxipenicilinas) 
Carboxipenicilinas: carbenicilina, ticarcilina 
Subclasse das carboxipenicilinas: Ureidopenicilinas (mezlocilina, piperacilina); apenas piperacilina utilizada no Brasil 
Piperacilina 
Comercializada no Brasil em associação com inibidor da betalactamase 
(tazobactam) 
Gram positivos: mesmo espectro da penicilina G 
Gram negativos: espectro ampliado  Pseudomonas, 
Enterobacteriaceae, Haemophyllus, Klebsiella 
Anaeróbios: inclusive Bacteroidis - Infecções abdominais 
OBS: ativa contra cepas de Pseudomonas, E. coli, Klebsiella 
produtoras de betalactamase de espectro estendido (ESBL)  
CUIDADO: chance de falha grande, precisa de dose alta. 
Primeira opção na neutropenia febril 
2g Pipe + 250mg Tazo (2/0,25); 4g Pipe + 500mg Tazo (4/0,5) 
Dose usual: 4/05 EV 8/8h ou 6/6h 
8/8h: maioria das infecções 
6/6h: pacientes acima de 100kg ou infecções severas 
 
@waleska112