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Vias de Administração e Absorção de Fármacos

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ATRAVESSAR A 
MEMBRANA, ELA PRECISA DE UMAS CARACTERÍSTICAS 
ESPECIAIS 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 SE FOR RECORDAR COMO AS SUBSTÂNCIAS PODEM 
ATRAVESSAR A MEMBRANA PLASMÁTICA (BICAMADA 
LIPÍDICA), A SUBSTÂNCIA PARA ATRAVESSAR A 
MEMBRANA PLASMÁTICA PODE FAZER ISSO ATRAVÉS 
DE CERTOS MECANISMOS 
 ATRAVÉS DE CANAIS 
o PORÉM OS FARMÁCOS SÃO GRANDES E 
GERALMENTE HÁ A IMPOSSIBILIDADE DELES 
ATRAVESSAREM ESSES CANAIS IÔNICOS OU DE 
ÁGUA 
 ATRAVÉS DA DIFUSÃO FACILITADA 
o SÓ QUE AS SUBSTÂNCIAS TRANSPORTADAS POR 
ESSE TIPO DE TRANSPORTE SÃO MUITO LIMITADAS 
o ESSE TRANSPORTE TEM AFINIDADE PARA 
SUBSTÂNCIAS QUE O ORGANISMO ENTENDE QUE 
SÃO ESSENCIAIS PRA VIDA (Ex.: AMINOÁCIDOS, 
EXTRATOS ENERGÉTICOS) 
o A POSSIBILIDADE DE UM FARMÁCO ATRAVESSAR 
POR ESSE MECANISMO É MENOR 
 ATRAVÉS DA DIFUSÃO SIMPLES/PASSIVA 
o TRANSPORTE MAIS USUAL DE FARMÁCOS 
o OCORRE ATRAVÉS DA MEMBRANA PLASMÁTICA, 
DA BICAMADA LIPÍDICA 
o COM A BICAMADA LIPÍDICA, PARA QUE HAJA 
AFINIDADE COM A MEMBRANA PARA QUE POSSA 
ATRAVESSAR, ELE PRECISA DE UM CERTO GRAU DE 
LIPOSSOLUBILIDADE (É UM CONCEITO RELATIVO: 
EXISTE UM GRAU DE LIPOSSOLUBILIDADE PARA A 
MAIORIA DAS SUBSTÂNCIAS, PORÉM OS EXTREMOS 
SÃO DIFÍCEIS) 
o QUANTO MAIOR A LIPOSSOLUBILIDADE DA 
SUBSTÂNCIA MAIS SERÁ A CAPACIDADE DELA 
ATRAVESSAR A MEMBRANA PLASMÁTICA, 
PORTANTO, SER ABSORVIDA 
 
 
 
 
 
 
 ALGUMAS CARACTERÍSTICAS PODEM INFLUENCIAR O 
MECANISMO DE DIFUSÃO PASSIVA 
 GRAU DE IONIZAÇÃO DA SUBSTÂNCIA/pH DO MEIO 
 A MAIORIA DOS FÁRMACOS SÃO ÁCIDOS OU 
BASES FRACAS 
 A DIFERENÇA DE UM ÁCIDO E UMA BASE FRACA 
PARA UM ÁCIDO E UMA BASE FORTE É QUE OS 
ÁCIDOS FORTES SE DISSOCIAM COMPLETAMENTE 
 
 
 
- “HA” (POR EXEMPLO, ÁCIDO CLORÍDRICO – HCL) 
QUANDO COLOCADO EM ÁGUA VAI SE DISSOCIAR 
COMPLETAMENTE 
- É DISSOCIADO EM “H+”, EM PRÓTON E NA 
MOLÉCULA PERTINENTE AO ÁCIDO (NO CASO DO 
HCL, O CLORETO) 
 BASES FORTES SE COMPORTAM DA MESMA 
FORMA QUE OS ÁCIDOS FORTES 
Farmacologia Mariana Machado 
 BASES E ÁCIDOS FRACOS SE COMPORTAM DE 
FORMA UM POUCO DIFERENTE, ELES SÃO 
FRACOS PORQUE COMPREENDE-SE QUE O pH 
DEPENDE DA CONCENTRAÇÃO DA QUANTIDADE 
DE PRÓTON NO MEIO 
 O ÁCIDO FRACO SE DISSOCIA PARCIALMENTE 
 O ÁCIDO FRACO EM UM DETERMINADO MEIO ELE 
É CAPAZ TANTO DE TER PARTE DISSOCIADA 
(PRÓTON + A MOLÉCULA DO ÁCIDO) QUANTO 
ASSOCIADO 
Ex.: ASPIRINA 
- QUANDO COLOCADO NUM MEIO AQUOSO OU 
QUANDO INGERE, QUANDO O FÁRMACO 
ALCANÇA O ESTÔMAGO DEPOIS ALCANÇA O 
INTESTINO ELE SEMPRE VAI ESTAR: 
 
 
TANTO ASSIM (1) OU ASSIM (2) 
- OU SEJA, ELE NUNA IRÁ SE DISSOCIAR E FORMAR 
SÓ A CONFIGURAÇÃO 2 
- PARTE 1 SEM CARGA ELÉTRICA E PARTE 2 COM 
CARGA ELÉTRICA 
 NA VIA TÓPICA, A CARGA ELÉTRICA CONFERE 
HIDROSSOLUBILIDADE A SUBSTÂNCIA E UMA 
SUBSTÂNCIA HIDROSSOLÚVEL TEM MENOR 
CAPACIDADE DE ATRAVESSAR A MEMBRANA 
PLASMÁTICA 
 ENTÃO SE É UM ÁCIDO FRACO, A CONFIGURAÇÃO 
1 É A MELHOR CONFIGURAÇÃO PARA QUE HAJA A 
PASSAGEM DO FÁRMACO PELA MEMBRANA 
o QUANTO MAIS ÁCIDO O MEIO, A CONFIGURAÇÃO 
2 TENDE A SE CONFIGURAR EM CONFIGURAÇÃO 1, 
TENDO MAIS MOLÉCULAS DE CONFIGURAÇÃO 1 
DO QUE 2, TENDO MAIS MOLÉCULAS 
LIPOSSOLÚVEIS DO QUE HIDROSSOLÚVEIS 
o QUANDO O ÁCIDO FRACO CAI NO INTESTINO, O 
INTESTINO TENDO O pH MAIS BÁSICO, A REAÇÃO 
TENDE A IR PRA DIREITA CONFIGURANDO MAIS 
CONFIGURAÇÕES 2, TENDO MAIS MOLÉCULAS 
CARREGADAS E MENOS MOLÉCULAS NÃO 
CARREGADAS, TENDO MAIS MOLÉCULAS 
HIDROSSOLÚVEIS SENDO MAIS DIFÍCIL DA 
SUBSTÂNCIA ATRAVESSAR 
o O INVERSO ACONTECE COM AS BASES, 
GERALMENTE ELAS SE ASSOCIAM AO PRÓTON 
 
 
 
 
 ENTÃO NA BASE, QUANDO SE ESTÁ EM MEIO 
ÁCIDO, A REAÇÃO TENDE A IR PARA A DIREITA 
PORTANTO TENDO MAIS SUBSTÂNCIAS 
PROTONADAS (COM CARGA), SUBSTÂNCIAS MAIS 
HIDROSSOLÚVEIS, TENDO MAIOR DIFICULDADE 
DE ATRAVESSAR A MEMBRANA 
 AS SUBSTÂNCIAS NÃO PROTONADAS, NÃO TEM 
CARGA, SÃO MAIS LIPOSSOLÚVEIS 
o ÁCIDOS FRACOS TENDEM A SER MAIS 
LIPOSSOLÚVEIS EM AMBIENTES ÁCIDOS E BASES 
FRACAS EM AMBIENTES BÁSICOS 
 ÁREA DE SUPERFÍCIE ABSORTIVA 
o O NOSSO ORGANISMO FUNCIONA DE FORMA EM 
QUE O ESTÔMAGO NÃO É A MELHOR REGIÃO 
PARA QUE HAJA PASSAGEM DE 
FÁRMACOS/ABSORÇÃO DE SUBSTÂNCIAS PELAS 
PRÓPRIAS CARACTERÍSTICAS FÍSICAS, 
MORFOLÓGICAS 
o INDEPENDENTE SE TEM UMA FORMAÇÃO MAIS 
LIPOSSOLÚVEL OU HIDROSSOLÚVEL, O PRINCIPAL 
LOCAL DE ABSORÇÃO DE FÁRMACOS SE DA 
ATRAVÉS DO INTESTINO PORQUE O INTESTINO, EM 
PARTICULAR O INTESTINO DELGADO, É CRIADO DE 
FORMA QUE A SUBSTÂNCIA CONSIGA ATRAVESSAR 
MELHOR ESSA MEMBRANA 
 ISSO SE DA PELA ÁREA DA SUPERFÍCIE 
ABSORTIVA, SE TEM UMA ÁREA GIGANTESCA 
PARA CONTATO DO FÁRMACO COM O INTESTINO 
E PORTANTO MUITO MAIOR A CAPACIDADE 
DESSE FÁRMACO 
 
 ALÉM DA ÁREA DO TUBO, O INTESTINO É 
CONSTITUÍDO POR CÉLULAS E ESSAS CÉLULAS 
FORMAM VILOSIDADES E ESSAS VILOSIDADES 
TEM CAPACIDADE DE AUMENTAR EM ATÉ 30x A 
ÁREA DO INTESTINO 
 CADA UMA DAS CÉLULAS QUE TEM AS 
VILOSIDADES, TEM MICROVILOSIDADES, 
AUMENTANDO EM 600x A ÁREA DE ABSORÇÃO 
FASE FARMACÊUTICA 
 DEPENDENDO DA FORMULAÇÃO FARMACÊUTICA, 
PODE SE TER OU NÃO UMA FACILITAÇÃO DA 
ABSORÇÃO POR VIA ORAL 
 
Farmacologia Mariana Machado 
 
 PODE SE SEPARAR AS FORMULAÇÕES 
FARMACÊUTICAS EM: 
 SÓLIDAS 
o CÁPSULAS 
o COMPRIMIDOS 
 LÍQUIDAS 
o SUSPENSÃO 
o SOLUÇÃO 
 QUANDO UM FÁRMACO É ADMNISTRADO EM 
FORMULAÇÃO SÓLIDA COMO POR EXEMPLO O 
COMPRIMIDO, ELE PRECISA PRIMEIRO SER 
DESINTREGADO E DEPOIS SER DISSOLVIDO 
 PARA A ABSORÇÃO A SUBSTÂNCIA PRECISA ESTAR 
DISSOLVIDA COMPLETAMENTE NAQUELE LÍQUIDO EM 
QUE FOI ADMNISTRADO 
 SOLUÇÃO VERDADEIRA: QUANDO CADA MOLÉCULA 
DE FÁRMACO ESTÁ DISPERSA NO LÍQUIDO EM QUE FOI 
ADMINISTRADO/ESTÁ CONTIDA DENTRO DO 
ORGANISMO 
 QUANDO SE ADMINISTRA UM COMPRIMIDO EXISTE 
UMA PRIMEIRA DESINTEGRAÇÃO (COMPRIMIDO SE 
QUEBRAR EM PEDAÇOS) E DEPOIS DESSES PEQUENOS 
PEDAÇOS PRCISA TER A SEGUNDA PARTE QUE É A 
DISSOLUÇÃO, PRECISA SE DISSOLVER NO LÍQUIDO EM 
QUE FOI ADMINISTRADO, LÍQUIDO QUE ESTÁ CONTIDO 
DENTRO DO ORGANISMO PARA GERAR UMA SOLUÇÃO 
VERDADEIRA E ASSIM SER ABSORVIDO 
 FORMULAÇÕES FARMACÊUTICAS COMO SUSPENSÕES 
OU SOLUÇÕES DISPENSAM A PRIMEIRA PARTE DE 
DESINTEGRAÇÃO 
 A FASE FARMACÊUTICA DE COMPRIMIDO É MAIS 
COMPLEXA DO QUE A FASE DE SOLUÇÃO 
 QUANDO SE ADMINISTRA UM MEDICAMENTE POR 
SOLUÇÃO, ELE JÁ ESTÁ COMPLETAMENTE DISSOLVIDO, 
POR TANTO A VELOCIDADE DE ABSORÇÃO DE UM 
FÁRMACO QUE ESTÁ CONTIDO EM UMA FORMULAÇÃO 
FARMACÊUTICA LÍQUIDA DO TIPO SOLUÇÃO É A MAIS 
RÁPIDA POSSÍVEL 
 POR QUE QUE TODO OS FÁRMACOS NÃO ESTÃO EM 
SOLUÇÃO? 
 POR UMA SÉRIE DE FATORES, UM DELES É A 
PRATICIDADE DE SER TER, POR EXEMPLO, 30 
COMPRIMIDOS, ENTÃO TEM UMA CAPACIDADE DE 
GUARDA DELE MUITO MAIS SATISFATÓRIA DO QUE 
UM VIDRO DE SOLUÇÃO 
 O MOTIVO MAIS IMPORTANTE É O CUSTO, ENTÃO SE 
CONSEGUE FAZER MUITO MAIS COMPRIMIDOS DE 
FORMA MAIS SIMPLES, MAIS ECONÔMICA DO QUE 
SOLUÇÕES 
 OUTRO MOTIVO, ECONÔMICO TAMBÉM, É O 
CHAMADO TEMPO DE PRATELEIRA, OU SEJA, O 
TEMPO QUE O MEDICAMENTO PODE FICAR 
MANTIDO EM DROGARIA, FARMÁCIA ATÉ SER 
VENDIDO 
o QUANDO SE TEM UM FÁRMACO QUE ESTÁ EM 
SOLUÇÃO, A VALIDADE DO FÁRMACO É MUITO 
MENOR DO QUE A VALIDADE QUANDO ESTÁ EM 
COMPRIMIDO 
o REAÇÃO DE HIDRÓLISE: NA SOLUÇÃO A HIDRÓLISE 
ESTÁ CONTIDA, O TEMPO DE VALIDADE DO 
FÁRMACO É MUITO MENOR – MENOR DO QUE EM 
SUSPENSÃO E MUITO MENOS DO QUE NA 
FORMULAÇÃO SÓLIDA 
Ex.: - FARMACOLOGICAMENTE FALANDO, PODE SE VER 
A DIFERENÇA ENTRE O MESMO FÁRMACO (NESSE 
CASO O PARACETAMOL) E DOIS TIPOS DE 
FORMULAÇÃO 
- É OBSERVADO A CONCENTRAÇÃO PLASMÁTICA DA 
SUBSTÂNCIA AO LONGO DO TEMPO 
 IMPACTO DA DESINTEGRAÇÃO NA ABSORÇÃO DE UM 
FÁRMACO 
 
 
 
 
 
 
 
Farmacologia Mariana Machado 
- QUANDO SE ADMNISTRA UM FÁRMACO EM VOLUMES 
MENORES DE ÁGUA, A CONCENTRAÇÃO MÁXIMA É 
MENOR DO QUE QUANDO SE UTILIZA UMA QUANTIDADE 
MENOR DE ÁGUA 
 
 EFEITO DE “PRIMEIRA PASSAGEM” 
o PARTICULAMENTE PELA