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ATIVIDADE 1 1. O que é um fármaco? É usado como sinônimo tanto de droga quanto de medicamento. Na terminologia farmacêutica, fármaco designa uma substância química conhecida e de estrutura química definida dotada de propriedade farmacológica. 2. Qual a(s) função(ções) da biotransformação hepática: O objetivo da biotransformação é facilitar a excreção dos fármacos. 3. Descreva sobre difusão passiva: O fármaco se move da região de concentração alta para a de concentração baixa. A difusão passiva não envolve transportador, não é saturável e apresenta baixa especificidade estrutural. A maioria dos fármacos é absorvida por esse mecanismo. 4. Se você atende uma paciente com 310 kg e necessita, após o diagnóstico, realizar a administração de um fármaco onde a indicação é: - 1ml/50 kg de PV (peso vivo) - Qual seria a dose total indicada: 6,2mL/Kg 4.1. Se em outro caso o paciente tiver 150 kg e a medicação for indicada de 12/12 h, por 3 dias qual seria a dose total? 18mL/Kg 5. Conceitue Farmacocinética: É o estudo do movimento de uma substância química, em particular de um medicamento no interior de um organismo vivo, ou seja, é o estudo dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. 5.1. Quais as etapas da farmacocinética? Absorção – processo que se inicia com a aplicação ou tomada do medicamento até a entrada para a circulação sanguínea. Distribuição – consiste no caminho que o medicamento percorre depois de atravessar a barreira do epitélio do intestino para a corrente sanguínea, podendo atingir vários locais, como: local de ação terapêutica, onde vai exercer o efeito pretendido; reservatórios teciduais, onde vai ser acumulado sem exercer o efeito terapêutico; local de ação inesperada, onde vai exercer uma ação indesejada provocando efeitos colaterais; local onde são metabolizados, podendo aumentar sua ação ou serem inativados; e locais onde são excretados. Biotransformação – a etapa do metabolismo ocorre em grande parte no fígado, onde pode acontecer a inativação de uma substância, além de ativar compostos originalmente inativos, alterando o seu perfil farmacocinético e formando metabólitos ativos. Também facilita a excreção. Excreção – é a eliminação dos resíduos da medicação do organismo. Os resquícios de medicamentos podem ser eliminados por urina, fezes, saliva, suor, fígado, rins, etc. 6. Conceitue: 6.1. Farmacodinâmica Estudo da ação dos medicamentos e substâncias químicas no organismo. 6.2. Farmacoterapêutica Estuda a utilização de medicações para fins terapêuticos, de “cura”. 7. O que significa o “Uso Racional de Medicamentos”: De acordo com a Organização Mundial de Saúde, entende-se que há uso racional de medicamento quando pacientes recebem medicamentos para suas condições clínicas em doses adequadas às suas necessidades individuais, por um período adequado e ao menor custo para si e para a comunidade. ATIVIDADE 2 1. Calcule a dose única de um medicamento para um cão que pesa 20 kg, sabendo que a dose indicada é de 15 mg/kg e a medicação tem concentração de 75 mg/ml. R= 4 ml 2. Você deve indicar um antiparasitário para um bovino. Sabendo que a dose recomendada é de 1 mL para cada 50 kg de peso e deve ser administrada por via subcutânea com agulha de calibre 40x16. Calcule para o animal de 480 kg. R = 9,6 ml 3. Você tem que medicar um cão e opta por fazer uma associação de penicilinas sintéticas de uso humano. Calcule a dose para o animal que pesa 21 kg. A dose que você opta por fazer é 20.000 UI/kg/IM, calcule a quantidade total a ser feita sabendo que a medicação em pó (frasco ampola) vem na concentração de 600.000 ou 1.200.000 UI. R = 0,7 ml ou 0,35 ml 4. Um gato de 4,1 kg, irá fazer tratamento com um medicamento de dose 0,05 mg/kg, e concentração de 0,2%. O felino precisa ser tratado por 3 dias. Quantos ml da medicação serão administrados? R = 0,1 ml x 3 d = 0,3 ml 5. Calcule as seguintes medicações para um cão que pesa 32 kg: 5.a. Xilazina 2%, 1mg/kg; R= 0,7 ml ou 0,35 ml 5.b. Cetoprofeno 100 mg/cp, 2 mg/kg. R= 0,64 cp (Aqui tem que optar por fazer 1⁄2 cp – corresponde a 0,5 cp ou 0,75 cp – corresponde a 1⁄2 + 1⁄4 cp) 6. Você atende um cão que apresenta pneumonia, e escolhe para esse paciente uma enrofloxacina (flotryl, baytril, enropet) na dose de 5 mg/kg. O animal pesa 50 kg, assim calcule as doses nas diferentes formulações escolhendo a que achar mais pertinente. O ATB será feito de 12/12 hs por 7 dias. - 5% R= 5 ml x 2 x 7d= 70 ml - 10% R= 2,5 ml x 2 x 7d = 35 ml - comp 150 mg, cx com 10 R= 1,6 cp (arredonda para 1,5 cp)= 1,5 x 2 x 7d= 21 cp, o paciente necessitará de 2 cx de cp mais 1 cp. 7. Calcule a dose da ampicilina sódica (ampicilin, amplotal) para um cão com 9,6 kg; utilizado 20 mg/kg nas seguintes apresentações: - 250 mg/ml R= 0,76 ml - 500 mg R= 0,38 ml - 1gr R= 0,19 ml 8. Uma medicação a 1,5% significa que ela tem 150 mg/ml. 9. Observe o texto: “O Agroplus é uma preparação injetável pronta para uso que associa dois antibióticos – a ampicilina e a colistina- a um anti-inflamatório - a dexametasona, o que confere ao produto um amplo espectro de ação e um potente efeito anti-inflamatório”. Bulário: Dosagem: Bovinos e equinos jovens, ovinos, caprinos e suínos Ampicilina 10 mg/kg/dia Colistina 25.000 UI/kg/dia Dexametasona 0,025 mg/kg/dia Agroplus 1,0 ml/10kg/dia por 3 dias Dosagem: Bovinos e equinos adultos, caninos e felinos Ampicilina 5 mg/kg/dia Colistina 12.500 UI/kg/dia Dexametasona 0,0125 mg/kg/dia Agroplus 0,5 ml/10kg/dia por 3 dias Agroplus 1,0 ml/20kg/dia por 3 dias Assim calcule as doses totais para: - Terneiro de 110 kg: 1 ml----------10 kg x-----------110 kg Assim para o terneiro será necessário 11 ml, uma vez ao dia, por 3 dias = 33 ml totais. - Bovino de 530 kg: 1ml-------------20 kg x-------------530 kg Assim para o bovino será necessário 26,5 ml, uma vez ao dia, por 3 dias = 79,5 ml totais. - Cão de 16 kg: 1ml----------------20 kg x---------------16 kg Assim para o canino será necessário 0,8 ml, uma vez ao dia, por 3 dias = 2,4 ml totais. 10. Vc presisa medicar um felino que pesa 3,2 kg. Sabendo que a indicação é de 1 comprimido para cada 6 kg de peso vivo, qual a quantidade necessária para esse paciente? R= 0,53 cp (arredonda para 1⁄2 cp ou 0,5 cp) 11. Há necessidade de medicar um equino com peso de 355 kg. A medicação tem a concentração de 1 g. A indicação de uso é de 1g/200 kg de PV. Calcule a dose total: R= 1,7 mg 12. Uma receita médica é prescrita indicando 250 mg de um fármaco, 2xs ao dia, por 10 dias. Qual será a dosagem final do medicamento indicado? R= 250 x 2 x 10 = 5000 mg ATIVIDADE 3 1. Marque a alternativa que se pede: 1.1. No Antagonismo farmacológico parcial reversível observa-se: A. Que pode ser possível reverter os efeitos farmacológicos com doses altas. B. Que nesse caso as moléculas competem pelo mesmo receptor celular. C. Que não é possível reverter os efeitos desse antagonismo. D. Que nesse antagonismo o efeito final é o somatório dos efeitos das drogas. E. Que nesse processo há alta eficácia ou efeito, independentes das doses utilizadas. 1.2. Sobre sistema porta é correto afirmar exceto: (A) Que é onde ocorre a biotransformação de primeira passagem. (B) Que somente após esse sistema o medicamento alcançará o restante do organismo. (C) Que ↓ a biodisponibilidade do fármaco mesmo quando ele é bem absorvido no intestino. (D) Que toda a substância administrada via oral irá ao fígado pelo sistema porta. (E) O fármaco sofre ação enzimática no fígado e metabolismo de primeira passagem deixando-o inativo. 1.3. Durante a excreção renal ocorre a filtração glomerular e nesse processo podemos observar: ( ) Que são eliminadas as drogas que estão ligadas a proteínas plasmáticas. ( ) Que ocorre nos túbulos proximais excretando drogas ácidas e básicas. ( ) Que ocorre somente em drogaslipossolúveis. ( ) Que a excreção ocorre na forma de glicuronídeo. ( ) Que esse processo facilita somente a excreção de fármacos. 1.4. O pH do suco gástrico é de 1,4; enquanto o pH do intestino delgado é de 8,5. Sabe-se que a Asprina® (antinflamatório e analgésico) tem um pKa = 3,5. Se esse medicamento for administrado pela via oral, será absorvido, principalmente, em qual segmento do TGI: A) No intestino delgado, pois com pH>pKa a porção não ionizada da droga se difunde através da membrana a uma velocidade determinada por sua lipossolubilidade. B) Ocorrerá em todo trato gastrointestinal, pois o transporte é mediado por transportador, mostrando seletividade ao atravessar a membrana, por hidrossolubilidade. C) Ocorrerá apenas na porção final do trato gastrointestinal (reto) em função da capacidade de absorção desse órgão. D) A absorção acontecerá através do Sistema Porta visto que a droga sempre será feita via oral. E) No estômago, pois com pH<pKa a porção não ionizada da droga se difunde através da membrana a uma velocidade determinada por sua lipossolubilidade. 1.5 Sobre sistema porta é correto afirmar exceto: ( ) Que é onde ocorre a biotransformação de primeira passagem. ( ) Que somente após esse sistema o medicamento alcançará o restante do organismo. ( ) Que reduz biodisponibilidade do fármaco mesmo quando ele é bem absorvido no intestino. ( ) Que toda a substância administrada via oral irá ao fígado pelo sistema porta. ( ) O fármaco sofre ação enzimática no fígado e metabolismo de primeira passagem deixando-o inativo. 2. Marque V para a alternativa verdadeira e F para a falsa: 2.1. (V) Como fármacos de origem vegetal temos a morfina, atropina e o ácido acetilsalicílico. 2.2. (F) Droga é a substância química que age sobre um organismo produzindo efeito ou alteração benéficos. 2.3. (V) A dose refere-se à quantidade de fármaco necessária para produzir a resposta terapêutica. 2.4. (F) Na via enteral retal o efeito da primeira passagem feito pelo fígado limita a ação de drogas. 2.5. (V) Um exemplo de antagonismo farmacológico pode ser a associação da dipirona com barbitúricos. 2.6. (V) Um fármaco que apresenta a concentração a 2,5% significa que ele tem 25 mg/ml. 2.7. (F) Na filtração a passagem da droga depende, principalmente, da polaridade da molécula. 2.8. (V) As medicações abandonam a corrente sanguínea e chegam ao LEC e LIC por processos de difusão. 2.9. (V) Um exemplo interessante de sinergismo é a associação de fármacos analgésicos e tranquilizantes para aqueles animais que irão passar por procedimentos cirúrgicos. 2.10. (V) O fármaco que poderá atravessar a barreira tecidual e penetrar no tecido alvo é aquele que está livre no plasma. 3. Calcule as soluções totais para uma vaca, 3 anos, da raça holandesa, com 450 kg/PV: 3.1. Ivermectina: 0,2 mg/kg; 3%; dose única. 450 x 0,2 / 30 = 3ml 3.2. Enrofloxacina 100: 2,5 mg/kg, 24/24 h, 3 dias, frasco com 50 ml. 450 x 2,5 / 100 = 11,25 x 3 = 33,75ml 4. Foi prescrito, para um canino, em um prontuário a seguinte indicação: - Penicilina Cristalina: 4.000.000 UI, por via IV, lenta. Onde temos disponível, frasco ampola de 5.000.000 UI. 4.1. Como devemos proceder para calcular a dose total para o paciente não esquecendo que o soluto contido no frasco ampola acrescentará um volume de 2 ml: 4.000.000 X 10 / 5.000.000 = 8ml 4.2. Qual a dose, por kg de peso, indicada para esse paciente sabendo que ele pesa 25 kg? 4.000.000 X 25 / 5.000.000 = 20ml / 8ml = 2,5ml 5. Explique como ocorre e qual a importância da biotransformação farmacológica: O processo de biotransformação ocorre para facilitar a excreção do fármaco. Isso ocorre principalmente no fígado. Para muitos fármacos, a biotransformação ocorre em 2 fases. As reações de fase I englobam a formação de um novo grupo funcional ou modificado ou clivagem (oxidação, redução, hidrólise); essas reações não são sintéticas. As reações de fase II englobam a conjugação com alguma substância endógena; essas reações são sintéticas. Os metabólitos formados nas reações sintéticas são mais polares e, portanto, mais prontamente excretados pelos rins e pelo fígado que aqueles formados por reações não sintéticas. Alguns fármacos só são submetidos às reações das fases I ou II. 6. Quais as principais vias de administração de fármacos em animais, citando exemplos: Via Enteral – oral (comprimidos, cápsulas, drágeas), sublingual (comprimidos) e retal (enema, supositório) Via Parenteral – IV, IM ou SC (medicamentos injetáveis, líquidos) Via Tópica – cremes, pomadas, colírios (via transmucosa), soluções nasais/oculares, pour-on, gel, loção, emplasto, loções... Via Inalatória – anestesia inalatória ATIVIDADE 4 1. Marque a alternativa que se pede: 1.1. Existem fatores que afetam o metabolismo das drogas dependentes do próprio medicamento, exceto: (A) Lipossolubilidade ou hidrossolubilidade. (B) Uso simultâneo de medicações. (C) Capacidade de dissociação. (D) Capacidade de repleção do estômago. (E) Forma farmacêutica. 1.2. Sobre interação medicamentosa podemos afirmar que: (A) O agonista parcial tem excelente afinidade e baixa eficácia. (B) O antagonista tem excelente afinidade e eficácia. (C) O agonista total tem intermediária afinidade e eficácia. (D) O fármaco sinérgico tem baixa afinidade e eficácia. (E) Nenhuma das alternativas acima pode ser considerada correta. 1.3. Não se aplica ao processo de filtração de fármacos: (A) Ocorre principalmente por poros ou canais. (B) Beneficia substâncias de peso molecular baixo. (C) Hidrossolúveis, polares ou apolares. (D) A característica de dissociação. (E) Tem característica secundaria na absorção de medicamentos. 1.4. A Doxiciclina é um antibiótico da família das tetraciclinas, diferenciada por ser mais lipofílica que as demais drogas desta família, o que garante ótima distribuição nos fluidos e tecidos orgânicos, permitindo redução do número de dosagens diárias necessárias. Cada 100 mL contém: - Doxiciclina (Hiclato) ..................................................................4,6 g* - Excipiente q.s.p ...................................................................100,0 ml *Equivalente a 4,0 g de Doxiciclina base. Sabendo que a dose é de 10 mg/kg, qual seria o resultado de dose diária para um cão de 32,5 kg, marque a alternativa correta da dose a ser administrada: ( ) Volume de 0,8 ml. ( ) Volume de 8 ml. ( ) Volume de 7 ml. ( ) Volume de 0,7ml. ( ) Volume de 70 ml. 2. Sobre as vias de administração cite: 2.1. Duas características da via enteral retal: tem boa absorção, ideal para pacientes com vômito, porém requer maiores doses do medicamento. 2.2. Duas vantagens da via inalatória: tem resposta rápida no paciente e ele também se recupera rapidamente, assim tendo menor risco de morte e alucinações. 2.3. Duas desvantagens da via oral: tem interação com alimentos e causa irritação gástrica. 2.4. Duas vantagens da via intravenosa: têm efeito rápido do medicamento e a possibilidade de administração de grandes volumes. 3. Foi prescrito, para um canino, Gentamicina 45mg, IM. Na farmácia do HV dispomos de ampola de Gentamicina 60mg/2 ml. Calcule quantos ml devemos administrar? 1,5ml 4. Quais as formas de distribuição de medicamentos após sua absorção inicial? Um medicamento pode ficar sob a forma livre no sangue, ligar-se a proteínas plasmáticas ou, então, ser sequestrado para depósitos no organismo. Somente o medicamento na forma livre é distribuído para os tecidos. Os medicamentos abandonam a via circulatória para o espaço intercelular por processo de difusão através das membranas celulares dos capilares ou ainda por poros ou fenestrações existentes nas paredes dos capilares.
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