FÁRMACOS USADOS EM PARKINSON E DEMÊNCIAS - Antiparkinsonianos e Anticolinesterásicos

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FÁRMACOS USADOS EM PARKINSON E DEMÊNCIAS: Antiparkinsonianos e Anticolinesterásicos
Profª Iasmine Alves
PARKINSON
Enzimas que degradam a dopamina na fenda
sináptica
Receptores D1 (ativação), Receptores D2 (inibição)
VIAS CENTRAIS DA DOPAMINA
(De nosso interesse: via dopaminérgica
nigro-estriatal - responsável por 80% da produção de
dopamina no nosso cérebro e está associada a
fisiopato da DP)
Perda de neurônios dopaminérgicos na parte
compacta da substância negra → fatores ambientais
e genéticos
Início dos sintomas → perda > 70% desses
neurônios.
Bradicinesia e Rigidez
Tremor de repouso avaliado clinicamente (não é
obrigatório)
Critérios de suporte positivo para o diagnóstico de
DP (3 ou mais são necessários):
● Início unilateral;
● Presença de tremor de repouso
● Doença progressiva
● Persistência da assimetria dos sintomas
● Boa resposta a levodopa
● Presença de discinesias induzidas por
levodopa;
● Resposta a levodopa por 5 anos ou mais
● Evolução clínica de 10 anos ou mais
97% é perdido no TGI - 3% consegue ser absorvido
EA: discinesias e flutuações motoras (complicações
do uso a partir de 5 anos ou de doses mais elevadas)
Já tem estrutura química que interage com o receptor
dopaminérgico (NÃO SÃO METABOLIZADOS)
Não ficam estimulando tanto os receptores por terem
vida mais longa, o que evita as flutuações motoras (2
fenômenos: on/off - capacidade reduzida de resposta
- varia ao longo do dia), principalmente nos primeiros
anos.
MAO-B principal enzima responsável pela
metabolização da DOPA no SNC
A anfetamina é um metabólito da selegilina
FASE INICIAL DA DP
● Sintomas leves sem prejuízo funcional
Inibidores da MAO-B
- Selegilina: 5mg a 10mg 1x/dia
- Rasagilina 1mg 1x/dia (PREFERÍVEL)
Amantadina
- Dose inicial 100 mg 2x/dia aumenta se
necessário até 400 mg/dia
Anticolinérgicos → pacientes jovens e sem disfunção
cognitiva
- Biperideno: a dose terapêutica entre 2mg/dia
e 8mg/dia. iniciando com 1 mg 2x/dia
- Triexifenidil: a dose inicial de 0,5 mg a 1 mg
2x/dia com incrementos a cada 3-5 dias até
atingir 2 mg 3x/dia. A dose máxima diária é
de 15 mg/dia
80% dos pacientes jovens desenvolvem as
flutuações, contra 40% dos mais velhos.
PACIENTES COM DP EM FASE AVANÇADA
Cabergolina não é aprovado pela ANVISA no Brasil
Estes últimos atuam de forma mais específica nos
receptores D2
Não tem muita diferença clínica, apenas na
biodisponibilidade
Previne a excito toxibilidade promovida pelo
glutamato