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Maria Eduarda de Alencar - Odontologia 2019.2 Vias de Administração e Formas Farmacêuticas Introdução - Farmacocinética: Estuda o movimento do fármaco dentro do corpo, ou seja, o caminho que ele irá percorrer no corpo; → Absorção → Distribuição → Metabolismo → Excreção - Fármaco: É o princípio ativo, a molécula com efeito biológico que vai se ligar ao receptor e produzir um efeito terapêutico; - Medicamento: Trata-se do produto farmacêutico que possui o princípio ativo e algumas substâncias excipientes – aromatizantes, corantes, solubilizantes – que vão auxiliar na sua formulação; - Remédio: Termo popular que costuma ser usado como sinônimo de medicamento. Trata-se de qualquer dispositivo que vá remediar uma condição patológica, como um medicamento, uma massagem, um chá; - Droga: Uma tradução do inglês "drug". Em português, há a palavra "FÁRMACO", muito melhor para distinguir o "princípio ativo" de um medicamento das "drogas ilícitas", como cocaína, ou seja, quando se vê "drug" em inglês, deve se usar "fármaco" em português. Da mesma forma, quando se vê "drug product" em inglês, deve se usar "medicamento" em português; - Potência do Fármaco: Quantidade relativa de fármaco necessária para produzir uma resposta. Ex.: Dizer que o fármaco A é mais potente que o fármaco B significa que, para se ter uma resposta ao A é necessária uma quantidade menor, quando comparada a quantidade necessária para se ter a mesma resposta ao administrar B; - Eficácia: Resposta máxima; *CE-50: Concentração Eficaz 50%, ou seja, a concentração na qual será gerada 50% de resposta máxima no indivíduo; *DE-50: Dose que é eficaz em 50% da população; - Metabolismo de 1° passagem: O 1° lugar onde o fármaco irá passar, podendo perder-se uma fração dele. Quando o fármaco é administrado ele pode sofrer o metabolismo de 1° passagem – exceto na via endovenosa, pois já entra direto na circulação sistêmica. No caso da via oral, por exemplo, ao ser ingerido o fármaco cai no sistema porta hepático, passando, inicialmente pelo fígado, lá, uma fração das moléculas já pode ser degradada – ou não, depende do fármaco – devendo ser evitada essa via – para fármacos com perda considerável – e ser utilizada outra via, que minimizem a perda. !!! Absorção dos Fármacos - Via intravenosa = 100% - Outras Vias: ≤ 100% Preparações de Liberação Prolongada - Preparações de Liberação Prolongada ou Controlada = o princípio ativo é liberado de forma lenta, sendo assim, há uma absorção lenta e uniforme do fármaco ao longo de 8h ou mais; - Esse tipo de preparação é importante no caso de pacientes que tem dificuldades em tomar as medicações, esquecem, uma vez que diminui a frequência de administração e o pico de concentração máxima – vantagem – e tratar condições patológicas que necessitam dessa liberação mais lenta; OBS.: Desvantagem da preparação de liberação controlada = variabilidade na concentração sistêmica. - Alguns medicamentos podem ser tóxicos, por serem absorvidos muito rapidamente, elevando sua concentração no organismo a níveis indesejados – pico de concentração muito alto – por isso é feita a preparação de liberação controlada, que reduz esse pico, prolongando essa liberação e fazendo com que a absorção seja gradual; !!! É necessário ultrapassar a concentração plasmática mínima (CPmín) para se ter efeito, e não se deve ultrapassar a concentração plasmática máxima (CPmáx), pois isso geraria efeitos adversos; OBS.: A concentração plasmática máxima não é = ao pico de concentração, mas pode coincidir. OBS.: Duping de dose = ocorre quando é prevista uma liberação lenta, mas por erro libera-se uma concentração alta, podendo ser tóxica. !!! A área sobre a curva indica a biodisponibilidade do medicamento OBS.: Pode-se obter diferentes curvas de uma mesma dose de um fármaco A, dependendo da via de administração utilizada e da formulação dele. Vias de Administração - As vias enterais, a via inalatória e as três vias injetáveis – intravenosa (IV), intramuscular (IM) e subcutânea (SC) – são as vias mais utilizadas; → Vias Enterais - Via oral (VO); - Sublingual (SL); - Retal; → Vias Injetáveis - Intravenosa (IV) - Intramuscular (IM) - Subcutânea (SC) - Intra-arterial; - Epidural; - Intraóssea (medula óssea); - Intratecal (subaracnóidea); - Intra-articular (intra-sinovial); - Intraocular; - Intradérmica; → Superfícies Epiteliais - Pele: subcutânea, transdérmica; - Mucosa nasal; - Córnea; - Vagina; → Via Inalatória !!! Vários aspectos implicam na escolha da via de administração, como a facilidade para o paciente e a necessidade – resposta rápida ou lenta; → Vias Odontológicas - Via intracanal: Via exclusiva de Cirurgiões- Dentistas, considerada uma via paraenteral – via injetável, que não vai passar pelo trato gastrointestinal – efeito local no canal radicular e zona pulpar. Dependendo da doença dentária – estado do dente – do tamanho da molécula do fármaco e extensão da preparação biomecânica, os medicamentos podem alcançar a corrente sanguínea; OBS.: Cavidade pular = região com vasos sanguíneos, linfáticos e terminações nervosas. - Supraperióstica: Puncionar a mucosa. A agulha penetra até a região submucosa, junto ao periósteo, mas sem atingi-lo ou penetrá-lo; - Intraóssea: Aplicação diretamente no osso esponjoso adjacente ao dente; - Intraligamentar: Agulha introduzida através do sulco gengival e ligamento periodontal. Via Oral (VO) → Vantagens - Mais comum; - Mais segura; - Mais conveniente; - Mais econômica; !!! Deve ser evitada caso o paciente esteja com quadros de vômito – êmese – ou diarreia, pois isso impede a correta absorção do fármaco; OBS.: O vômito pode ser uma opção em caso de erro de dosagem, caso o paciente ingira uma quantidade elevada de fármaco pode-se induzir o vômito para tentar reverter a situação. → Desvantagens - Existem alguns alimentos e bebidas que não podem ser consumidos juntamente com os medicamentos, pois podem prejudicar a absorção do fármaco; - Por essa via pode ocorrer a destruição do fármaco por enzimas digestivas ou pH baixo – desvantagem contornada por preparações com revestimento entérico (celulose). Via Sublingual (SL) - O fármaco é absorvido pela mucosa, e embora tenha uma área de absorção pequena, a sua absorção é rápida, sendo esta via uma ótima opção em caso de infarto – trinitrato de glicerina e buprenorfina (nitroglicerina) usado para situações de infarto – pois os vários vasos presentes na área realizam a drenagem venosa e o fármaco cai direto na veia cava – evita metabolismo de 1° passagem; OBS.: O metabolismo de 1° passagem só é evitado nessa via se o medicamento dor ingerido corretamente, caso contrário, pode haver, por isso diz se que, com exceção da via intravenosa, todas as outras vias tem absorção ≤ 100%. - Geralmente, é uma via utilizada para fármacos altamente lipossolúveis – absorvidos mais rapidamente, pois a membrana das células endoteliais é lipossolúvel; - Maior potência = pouca absorção já produz efeito terapêutico. Via Retal - É uma via importante em algumas condições, como epilepsia – durante um ataque pode ser uma das poucas opções para se aplicar o Diazepam; - Administração retal é usada para fármacos que devem produzir efeito local – anti-inflamatórios para tratamento de colite ulcerativa, por exemplo – ou efeitos sistêmicos; - 50% do fármaco é absorvido passa pelo fígado, onde sofre metabolismo de 1° passagem; → Desvantagens - A absorção pode ser irregular e incompleta; - Alguns fármacos podem causar irritação na mucosa retal. Vias Injetáveis ou Parenterais → Vantagens - Em relação a VO: Fármacos liberados na forma ativa, maior biodisponibilidade, ação imediata – situações de emergência – permite a aplicação em pacientes inconscientes ou que não conseguem deglutir; → Desvantagens - Necessidadede se realizar assepsia antes da aplicação; - As injeções são dolorosas; - Via difícil para automedicação; !!! Fatores Limitantes da Velocidade de Absorção: Difusão através do tecido – dependendo do tipo de tecido a absorção pode ser rápida ou lenta e fluxo sanguíneo local; Ex.: Pacientes com insuficiência circulatória (choque hipovolêmico), que está com pouca irrigação sanguínea, tem uma absorção reduzida. Choque = absorção reduzida = perfusão tecidual reduzida. Via Intravenosa → Vantagens - Via mais rápida e confiável de administração de um fármaco; - Biodisponibilidade completa – 100% do fármaco chega à circulação sanguínea – e rápida; - Liberação do fármaco pode ser controlada com precisão e rapidez – pode-se ajustar a quantidade e o tempo; - Dose pode ser ajustada na hora, de acordo com a resposta do paciente; - Bom para soluções irritantes: o fármaco pode ser injetado lentamente, podendo ser minimizada ou eliminada a sua ação irritante; → Desvantagem - Caminho sem volta, depois da injeção não tem como retirar o fármaco da circulação: Deve-se sempre começar com uma dose pequena, pois ao aplicar uma dose exorbitante pode-se estar prejudicando o paciente, e ao não ser que se tenha um antidoto (fármaco antagonista) para aquele fármaco, a ação torna-se irreversível, podendo levar o paciente a óbito, dependendo da situação; - Reações indesejáveis; - Exige monitoramento da resposta do paciente; !!! Fármacos dissolvidos em veículos oleosos não devem ser administrados por via intravenosa, pois eles formam micelas – bolhas de gordura – entupindo os vasos e atrapalhando ou até impedindo a irrigação sanguínea. Além deles, compostos que se precipitam no sangue e compostos que hemolisam hemácias também não devem ser administrados por essa via; !!! A concentração máxima alcançada nos tecidos depende criticamente da velocidade da injeção. Via Subcutânea → Vantagens - Produz efeito prolongado; - Taxa de absorção constante e lenta; - Pode-se fazer preparações de ações curtas (3- 6h), intermediária (10-18h) e longa (18-24h). Através de alterações na formulação dos fármacos, para aumentar a lentidão ou acelerar a absorção, tais como alterações no tamanho da partícula, formação de complexo proteico – pode-se adicionar algumas proteínas ao fármaco que dificultam a absorção – variação de pH – cria- se uma preparação com pH diferente de 7, dificultando a absorção – e acréscimo de um agente vasoconstrictor – retardando o acesso da molécula aos vasos sanguíneos/circulação sistêmica; → Desvantagens - Apenas fármacos que não causam irritação nos tecidos podem ser administrados por essa via; - Como é aplicado abaixo da derme, algumas substâncias podem causar dor intensa, necrose e descamação de tecidos, por isso deve-se ter atenção ao tipo de fármaco. Via Intramuscular - Fármacos em solução aquosa tem uma absorção rápida quando aplicados por essa via, pois os músculos são compostos por uma grande quantidade de água. Enquanto isso, fármacos em solução oleosa são absorvidos mais lentamente – desejável para alguns antibióticos – visto que formam micelas; - A absorção depende da taxa de fluxo sanguíneo no local da injeção, por isso massagem no local da aplicação, aquecimento e exercício físico alteram a taxa de absorção, uma vez que, elas alteram o fluxo sanguíneo; - A absorção também é influenciada pelo músculo em que foi feita a aplicação, nos glúteos com menos tecido adiposo o acesso a vascularização é mais rápido, sendo assim a absorção é mais rápida, o contrário é válido para glúteos com mais tecido adiposo. Via Intra-arterial → Vantagens - Uma via menos comum; - O fármaco é injetado diretamente em uma artéria - Utilizada a fim de se obter efeitos em um tecido ou órgão específico – tratamento de tumores hepáticos ou câncer de cabeça e pescoço – ou no diagnóstico de contrate – utilizando albuminaTC; - Não ocorre metabolismo de 1° passagem, nem eliminação pulmonar; → Desvantagens - Requer cuidado, só pode ser realizada por especialistas. Via Intratecal - O fármaco injetado por essa via produz efeitos rápidos e locais no SNC; - O fármaco é aplicado no espaço subaracnóide medular, direto no líquido cefalorraquidiano; - Utilizada para aplicação de anestésico em cesarianas – raquinestesia – e em outras cirurgias também, além de ser usada para aplicação do metotrexato para tratamento da leucemia, para fazer uma injeção intraventricular direto nos tumores cerebrais, anestesia espinal e infecções agudas do SNC. OBS.: Erros podem gerar efeitos indesejáveis na coluna. Via Epidural - Injeção no espaço epidural entre as vertebras L3 e L4; - Utilizada para fins de diagnóstico – radiocontraste – terapêuticos – aplicação de glicocorticoides para tratar inflamação na coluna, por exemplo – e para anestesia local; OBS.: Via Intratecal x Via Epidural – por ser aplicada no líquido cefalorraquidiano, que passa por todo o SNC, a via intratecal apresenta efeito local e no SNC, já a via epidural apresenta mais efeito local, por ter inervação na região uma pequena parte pode chegar ao SNC, mas é muito pequena quando comparada a intratecal. Via Inalatória - Absorção no epitélio pulmonar e mucosa do trato respiratório; - Absorção do fármaco na corrente sanguínea, geralmente, é instantânea, visto que a região dos alvéolos é muito irrigada – o fármaco é absorvido nos alvéolos e cai diretamente na circulação; - Muito utilizada no tratamento de doenças do trato respiratório – rinite alérgica e asma – fornecendo uma aplicação direta no local desejado - São utilizados fármacos gasosos ou voláteis – alguns glicocorticoides, como dipropionato de beclometasona, e broncodilatadora, como o salbutamol; - Não há metabolismo de 1° passagem. Aplicação Tópica - Via das superfícies epiteliais; - A aplicação do fármaco é feita em mucosas: Pele, conjuntiva, gengiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colo, uretra, bexiga; - Absorção rápida, dependendo da formulação, mas geralmente ocorre assim; - Alguns anestésicos locais podem ser aplicados por essa via; !!! É importante seguir a prescrição. Como essas áreas de mucosa são bastante irrigadas, se ocorrer uma absorção sistêmica exacerbada pode-se ter efeitos tóxicos; → Olhos - O efeito pode ser local, este depende da absorção pela córnea, mas pode ocorrer absorção sistêmica pelo canal nasolacrimal – podendo causar broncoespasmo, o timolol (colírio) é um exemplo de fármaco que pode gerar isso; OBS.: Essa absorção sistêmica só é considerável quando se aplica doses exorbitantes do fármaco. - Implantes Oculares: Podem ser utilizados no tratamento de glaucoma, com eles, ocorre uma liberação contínua em pequenas quantidades; - Outra forma de aplicação é a injeção intravítrea – ranibizumabe. Formas Farmacêuticas - As formas farmacêuticas foram desenvolvidas para facilitar a administração de medicamentos a pacientes de faixas etárias diferentes ou em condições especiais, e para permitir seu melhor aproveitamento. Existem formas farmacêuticas sólidas, semissólidas, líquidas e gasosas; → Formas Básicas - Comprimido: Forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela compressão de volumes uniformes de partículas. Pode ser de uma ampla variedade de tamanhos e formatos, apresentar marcações na superfície e ser revestido ou não; - Cápsulas: Forma farmacêutica sólida na qual o(s) princípio(s) ativo(s) e/ou os excipientes estão contidos em invólucro solúvel duro ou mole, de formatos e tamanhos variados, usualmente contendo uma dose única do princípio ativo. Normalmente é formada de gelatina, mas pode também ser de amido ou de outras substâncias; - Suspensão: são preparações em que as substâncias químicas não estão totalmente dissolvidas no meio líquido. Geralmente têm baixa capacidadede dissolução, por isso depositam-se no fundo do recipiente; !!! É essencial avisar ao paciente para misturar bem antes de tomar, para evitar que se tome uma dose errada; - Solução: É a forma farmacêutica líquida; límpida e homogênea, que contém um ou mais princípios ativos dissolvidos em um solvente adequado ou numa mistura de solventes miscíveis; → Formas Específicas - Aerossol: Usados nas vias inalatórias; - Para diluição: Deve ser diluído antes de ser aplicado/consumido; - Para Infusão: Colocada no soro – liberada lentamente na corrente sanguínea; !!! Existe ainda outra classificação para essas formas farmacêuticas: - Liberação Imediata: Não são modificadas intencionalmente; - Liberação Prolongada: Redução na frequência de dose – o fármaco é liberado lentamente; - Liberação Retardada: Apresenta uma liberação retardada do princípio ativo, mas ele não é liberado aos poucos, como na prolongada, e sim de uma vez, mas de forma retardada. Ex.: Comprimidos pH resistentes – não liberam o princípio ativo no estômago, só no intestino.
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