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Categorias: a) Inibidores de secreção gástrica b) Antieméticos c) Laxantes d) Antidiarréicos-diminui o peristaltismo e) Digestivos-facilitam a digestão f) Suplementos vitamínicos e minerais • Antiácido - anula o efeito do ácido no estômago OBS.: DOXICICLINA • Pode reagir com anticoagulantes -> diminui a atividade da protrombina plasmática • A absorção pode ser prejudicada por outros medicamentos ou alimentos com presença relevante de cálcio ou magnésio e preparações contendo ferro • Barbitúricos, a carbamazepina, fenitoína diminuem a meia vida da doxi • Não devem ser administrados simultaneamente com sais de ferro, barbitúricos, carbamazepina, penicilinas ou aminoglicosídeos em razão de reagir com estes e potencializar os efeitos diretos sobre o fígado • Efeitos adversos podem ser causados por ação tóxica direta do medicamento sobre o trato gastrintestinal do animal especialmente sobre fígado e rins • Terapias prolongadas podem, também, proporcionar o desenvolvimento de bactérias e fungos não sensíveis ao princípio ativo. • Em doses elevadas, podem ser observados vômitos, náuseas e diarréia devido a capacidade de ligar-se ao cálcio plasmático e também pode-se observar arritmias cardíacas • O uso prolongado pode ocasionar descoloração dos dentes • Fêmea prenha, filhote ou lactente – não administrar • Hiclato de doxiciclina • Doxiciclina monohidratada MECANISMO DE SECREÇÃO DE ACIDO GASTRICO • Cel parietal – principal cel secreta HCL • Omeprazol – inibidor da bomba de prótons, se ligam ao receptor da cel parietal • Ranitidina, cimetidina – anti receptores H2, age nos receptores de histamina (fármacos que já existiam antes do omeprazo) • Histamina, acetilcolina e gastrina -> liberam ácido fisiologicamente quando se ligam as cels parietais • Histamina -> atividade vasoativa se liga ao H2 INIBIDORES DE SECREÇÃO GÁSTRICA Cimetidina, famotidina, nizatidina*, ranitidina a) Mecanismo de ação - atuam bloqueando receptores H2 competitivamente inibindo a ligação da histamina (fisiológica) ao seu respectivo receptor, diminuindo a secreção de ácido pelo estômago b) Indicações clínicas – tratamento de gastrites, prevenção de úlceras gástricas, esofagites por refluxo c) Farmacocinética – absorvida pela mucosa intestinal após 60 a 90 min (depende da ingestão de alimento do animal). Meia vida de cerca de 120 min. Eliminação por via urinária d) Efeito colateral – inibe a metabolização hepática P450 (atrasa a metabolização do fármaco) Nitrozamina -potencial cancerígeno *Utilizar em felinos INIBIDORES DE BOMBA DE PRÓTONS Omeprazol, pantoprazol, lanosprazol (NÃO UTILIZAR EM FELINOS devido à conjugação) a) Indicação clínica: são fármacos que atuam inibindo a ação da enzina H+, K+ ATPase (ou bomba de prótons) realizando a supressão da secreção ácida do estômago b) Principais medicamentos representantes desta classe: omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol c) Farmacocinética: bem absorvido após cerca de 45- 60min após ingerido, meia vida variando de 2 a 6 horas d) Efeito colateral: diminui a secreção ácida gástrica, pode interferir na absorção de alguns fármacos que dependem do pH ácido estomacal para serem absorvidos OBS.: RANITIDINA VS OMEPRAZOL • Omeprazol – inibição de secreção ácida – age dentro da cel, não se liga a receptor • Ranitidina – inibe a secreção de ácido mas não tão especificamente – inibidor competitivo do receptor H2 • Gastrina – liberada através da dilatação do estômago (alimentação) ANTIÁCIDOS ORAIS • Hidróxido de alumínio, hidróxido de magnésio, bicarbonato de sódio, bicarbonato de cálcio – NÃO SE LIGAM A NENHUM RECEPTOR -> substancias alcalinas que neutralizam a acidez • Bicarbonato – liberam gás que dilatam o estômago e consequentemente liberam gastrina a) Mecanismo de ação - atuam diretamente na mucosa gástrica, REAGINDO com o ácido, neutralizando seu efeito temporariamente b) Indicação clínica – hiperacidez gástrica, refluxo esofagiano, gastrite e úlceras pépticas c) Farmacocinética – não necessitam de serem absorvidos pela mucosa intestinal, pois atuam diretamente no ácido do estômago, sendo eliminados pelas fezes d) Efeito colateral – hidróxido de magnésio em excesso pode ter efeito laxante PROTETORES DE MUCOSA GÁSTRICA • Sucralfatom misoprostol a) Mecanismo de ação – atuam diretamente na mucosa gástrica, ADERINDO a parede do estomago, reagindo diretamente com o ácido, neutralizando seu efeito temporariamente b) Indicação clínica – hiperacidez gástrica, refluxo esofagiano, gastrite e úlceras pépticas c) Farmacocinética – não necessitam de serem absorvidos pela mucosa intestinal, pois atuam diretamente no ácido do estômago, sendo eliminados pelas fezes d) Efeito colateral – hidróxido de magnésio em excesso pode ter efeito laxante, cytotec em doses elevadas causa contrações uterinas violentas e aborto ANTI-EMÉTICOS • Vômito – é um processo fisiológico complexo, que é coordenado centralmente (SNC) pelo centro do vômito, constituído de diversos núcleos do tronco cerebral (área postrema, núcleo do trato solitário e núcleo motor dorsal do vago) que recebem e integram estímulos sensoriais de fontes centrais e periféricas, bem como estímulos químicos da circulação e do líquido cefalorraquidiano e físicos através de mecanorreceptores dos órgãos viscerais do sistema gastroentérico • sinais de dor, normalmente relacionado à febre e normalmente junto ao bolo alimentar há presença de suco gástrico, conteúdo pancreático. Pode ser despertado por fatores sensoriais (ex.: cheiros) • Regurgitação – espontaneamente; o animal põe o alimento para fora, geralmente há presença de saliva; normalmente o animal come novamente Mecanismo de ação: a) Bloqueadores dopaminérgicos - Metaclopamida, fenotiazinas b) Bloqueadores serotoninérgicos (5HT3), aumentam o peristaltismo (cuidado com animais com diarréia ) - Ondasentrona c) Bloqueadores do receptor histamínico H1 - prometazina, difenidramina d) Bloqueadores muscarínicos – hioscina, escopolamina, atropina BLOQUEADORES DOPAMINÉRGICOS Metoclipramida a) Mecanismo de ação: atuam como antiemético por meio do antagonismo com seu receptor dopaminérgico no SNC b) Indicação clínica: prevenção de vômitos, gastroparesia, cinetose c) Farmacocinética: é absorvido por via oral num intervalo de 60 a 90 min, meia vida de 3-6h, biotransformação hepática e excreção renal d) Efeito colateral: agitação, aumento de peristaltismo, diarréia ANTAGONISTA DOS RECEP. NEUROCININA NK1 Meropitant a) Mecanismo de ação: atuam como antiemético agudo, é um antagonista dos receptores de neurocinina (NK1), que atua inibindo a ligação da substância P, neuropeptídeo da família das taquicininas • A substância P é encontrada em concentrações significativas nos núcleos que constituem o centro do vômito, snedo considerada o neurotransmissor-chave envolvido no vômito • Ao inibir a ligação da substância P no centro do vômito, o maropitant oferece uma eficácia de amplo espectro contra causas neurológicas (centrais) e humorais (periféricas) do vômito b) Indicação clínica: prevenção de vômitos agudos c) Farmacocinética: é absorvido por via oral num intervalo de 30 a 60min, meia vida de 3-6h, biotransformação hepática e excreção renal • SOMENTE PARA INJEÇÃO SUBCUTÂNEA (injetável)!!! • A segurança de cerenia não foi avaliada em cães usados para procriação, cadelas gestantes ou lactantes, cães com obstrução gastrintestinal ou cães que apresentarem sinais de intoxicação. • Usar com cautela em cães com disfunção hepática • A influencia de drogas concomitantes que podem inibir o metabolismo de cerenia não foi avaliada ANTI-HISTAMINICOS Prometazina, difenidramina a) Mecanismo de ação: atuam como antagonistasde receptores H1 histamínicos e antagonistas de receptores alfa 1 e muscarínicos, evitando a cinetose b) Indicação clínica: prevenção de cinetose e como anti- histamínico c) Farmacocinética: é absorvido por via oral num intervalo de 60 a 120 minutos, meia vida de 3-6h, biotransformação hepática e excreção renal d) Efeito colateral: sonolência, tonturas, pode potencializar a ação de drogas depressoras do SNC BLOQUEADORES SEROTONINÉRGICOS Ondasentrona a) Mecanismo de ação: atuam como antagonistas seletivos de receptores 5Ht3 serotoninérgicos b) Indicação clínica: prevenção e tratamento de náuseas e vômitos (geralmente utilizado em quimioterapia) c) Farmacocinética: é absorvido por via oral num intervalo de 30-60min, meia vida de 4-8h, biotransformação e excreção hepática d) Efeito colateral: agitação, constipação, arritmia BLOQUEADORES MUSCARÍNICOS ANTI- COLINÉRGICOS Escopolamina, atropina a) Mecanismo de ação: parassimpatolítico. Atuam no centro do vômito no SNC e como antagonistas de receptores e muscarínicos b) Indicação clínica: prevenção e tratamento de cólicas, náuseas c) Farmacocinética: é absorvido por via oral num intervalo de 60-120min, meia vida de 3-6h, biotransformação hepática e excreção renal d) Efeito colateral: hipotensão, retenção urinária, constipação LAXANTES Lubrificantes – óleo vegetal a) mecanismo de ação: atuam amolecendo as fezes e lubrificando o intestino b) indicação clínica: prevenção de constipação, laxativos c) farmacocinética: é absorvido por via oral, num intervalo de 30 a 60 min, biotransformação e excreção hepática d) efeito colateral: diarreia, queda de absorção de vitaminas e minerais OBS.: CUIDADO-> animal com suspeita de ingestão de corpo estranho Fibras solúveis/insolúveis a) mecanismo de ação: aumentam o volume intralumial do intestino por retenção osmótica, produz um gel que mantem o bolo fecal hidratado acelerando o trânsito intestinal b) indicação clínica: prevenção de constipação, laxativos c) farmacocinética: não são absorvidos sistematicamente, agem no interior do intestino d) efeito colateral: usado em excesso pode causar constipação ANTIDIARREICOS Probióticos (microorganismos vivos) a) mecanismo de ação: fármacos compostos por levedo de Saccharomyces boulardii (resistente ao suco gástrico - humanos) -> probióticos veterinários são feitos para resistirem ao suco gástrico b) indicação clínica: antidiarréico profilático, terapêutico e restaurados da microbiota intestinal c) farmacocinética: não é absorvido sistematicamente, atua somente no intestino e é excretado pelas fezes d) efeito colateral: alteração no odor das fezes OBS.: PROBIOTICO (ofertar o microorganismo vivo) VS PREBIOTICO (substrato para favorecer a proliferação do microorganismo já existente) DIGESTIVOS Bromelina, pancreatina metoclopramida, pepsina, dimeticona a) mecanismo de ação: previne indigestão de alimentos pesados b) indicação clínica: indigestão, patologias que cursem com dificuldade de absorção de alimentos c) farmacocinética: absorvido por via oral num intervalo de 30-45min, meia vida de 2-4h, biotransformação hepática e excreção fecal d) efeito colateral: constipação e ou diarreia EMÉTICOS • Ação central: xilazina, morfina (injetável, baixas doses) • Ação periférica: xarope de ipeca, solução de cloreto de sódio hipersaturada, peróxido de hidrogênio • mecanismo de ação: estimulação de receptores na orofaringe e no estômago fazendo com que o animal vomite
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